国家自然科学基金(81273364)
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 相关作者：刘刚马瑶王莹陈乃宏于文俊更多>>
- 相关机构：清华大学中国医学科学院北京协和医学院天津中医药大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 基于MDP骨架跃迁的小分子化合物库的构建和活性筛选
- NOD2是一类广泛存在于免疫细胞内部的模式识别受体,在固有免疫系统中发挥着重要的作用.NOD2已被证实与多种疾病密切相关,如炎症,过敏性疾病,神经退行性疾病,自身免疫性疾病,癌症等.MDP作为NOD2的天然配体,最早发现...
- 胡潇刘刚
- 关键词：NOD2MDP小分子化合物
- 氘代二乙胺的制备
- 2015年
- 二乙胺是一种重要的有机化工原料,常应用于医药中间体的合成;同时,二乙胺基也常成为药物分子中重要的活性结构片段。将N-烷基的氢(H)原子替换为氘(D)原子,可显著改善药物分子的药代动力学性质。本文发展了使用乙醇-d6为原料,通过三步反应制得二乙胺-d10的合成方法,总收率大于40%,氘代丰率大于98%,期望能够应用于新型氘代药物的研发过程中。
- 刘子节于文俊解希雷刘刚
- 关键词：氘代
- Pd催化的炔烃和烯烃的三聚反应来合成共轭双烯
- 多年以来,过渡金属催化的C-C键的偶联反应被公认为是构建复杂天然产物或活性分子最重要的手段之一,并且在很多天然产物全合成中扮演了很重要的作用[1].尤其是在构建天然产物的关键结构片段时,往往都会采用过渡金属催化的C-C键...
- 董毅刘刚
- 关键词：PD
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- 董毅刘刚
- 关键词：PD
- 基于MDP骨架跃迁的小分子化合物库的构建和活性筛选
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- 胡潇刘刚
- 关键词：NOD2MDP小分子化合物
- 增溶剂对九类人癌细胞的影响作用被引量：3
- 2013年
- 目的抗肿瘤药物筛选常用各种增溶剂或者溶剂混合物增溶难溶化合物。本实验系统考察了各类常见助溶剂对9类人癌细胞生长的影响,为溶解低水溶性抗肿瘤化合物选取适当溶媒提供参考。方法 采用磺酰罗丹明B法,研究聚乙二醇400(PEG400)、聚山梨酯类(聚山梨酯20、聚山梨酯80)、乙醇、丙三醇、聚氧乙烯环氧蓖麻油(Cremophor EL)、二甲基亚砜及前六种溶剂与二甲基亚砜不同配比的共19种溶剂组合对生长相对较快的A549(人肺癌细胞株)、HCT116(人肠癌细胞株)、786-0(人肾癌细胞株)、OVCAR-3(人卵巢癌细胞株)、K562(人白血病细胞株)、SF295(CNS)、DU-145(人前列腺癌细胞株)、MCF7(人乳腺癌细胞株)及UACC-257(人黑色素瘤细胞株)等9种人癌细胞生长的影响。结果 细胞生长率>90%(percentagegrowth)时视为溶剂对细胞生长无明显抑制作用;80%<细胞生长率<90%时视为弱抑制作用;细胞生长率<80%时视为强抑制作用。本实验认为具有弱抑制作用或者无明显抑制作用(细胞生长率>80%)的溶剂系统可用于筛选。当二甲基亚砜终体积分数小于0.1%时对9种测试细胞均显示弱抑制作用或无明显抑制作用;单独PEG400及乙醇终体积分数为0.25%以及丙三醇终体积分数为0.5%时,对9种测试人癌细胞呈弱抑制作用;PEG400、乙醇及丙三醇与二甲基亚砜比例为1∶1(体积比),在终体积分数为0.25%时对9种人癌细胞呈弱抑制作用;PEG400与二甲基亚砜比例为1∶9(体积比),终体积分数为0.1%、乙醇及丙三醇与二甲基亚砜比例为1∶9(体积比),终体积分数为0.25%时对九种细胞的作用为弱抑制作用;单独聚山梨酯20、聚山梨酯80、Cremophor EL以及三者与二甲基亚砜比例为1∶1(体积比)时,在体积分数0.1%对所有的测试癌细胞均表现出显著的强抑制作用;当比例为1∶9(体积比)时,三者中仅Cremophor EL/二甲基亚砜在终体积分数为0.1%时可选择性用于A549、7
- 王莹马瑶陈乃宏刘刚
- 关键词：人癌细胞
