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18F—FP—peptide用于化疗后肿瘤细胞凋亡显像被引量：7: 2012年; 目的研发含天冬氨酸一谷氨酸-缬氨酸一天冬氨酸（DEVD）核心的正电子核素标记的easpase一3多肽活性显像剂，以在体检测肿瘤细胞凋亡。方法用国产合成模块通过点击化学合成（18S，21S，24S，27S，30S）-27一（2一羧乙基）-21一（羧甲基）一30一（（2S，3R，4R，5R，6S）-6一（（2-（4一（3一[”F]氟戊基）．1H-1，2，3三唑．1．y1）乙酰氨基）甲基）-3，4，5-三羟基四氢-2H-吡喃一2一羧酰氨）-24一异丙基-18·甲基一17，20，23，26，29一五羰基4，7，10，13一四氧一16，19，22，25，28一五氨杂三十烷一1，32一二酸（“F—FP—peptide）。在体外”F—FP．peptide与经卡铂化疗的A549肺癌细胞混合60rain后，检测细胞放射性摄取率，摄取率=（放射性活度平均值X10X100％）／（细胞计数×细胞体积×放射性对照值）。将”F—FP—peptide注射到经卡铂化疗的荷A549肿瘤小鼠体内，60rain后测其生物学分布，并行microPET／cT显像。应用流式细胞仪检测细胞凋亡率，评价”F—FP—peptide放射性摄取率与细胞凋亡率的相关性。数据处理使用SPSS13．0统计软件，计量资料采用牙±s表示，组间比较采用单因素方差分析，相关性研究采用线性相关与回归分析。结果”F—FP—peptide的合成效率为（21．0±4．5）％（n=6，不校正），放化纯为99％，比活度为870GBq／txmol。体外细胞实验研究表明，各组细胞凋亡率随卡铂化疗时间延长逐渐升高，经卡铂处理后0、1、2和24h后细胞凋亡率分别为（1．02±0．31）％、（4．85±1．26）％、（6．37±2．21）％和（10．23±2．43）％，对应的细胞摄取率分别为（0．06±0．01）％、（0．31±0．04）％、（0．44±0．02）％和（0．86±0．04）％，各组细胞凋亡率与放射性摄取率之间呈明显正相关（y=1．1244＋11．0949x，r=0．9850，P〈0．01）；荷A549肿瘤卡铂化疗后24h，肿瘤组织放射�; 张宝石周乃康王卉张晓军孙志军田嘉禾张锦明; 关键词：肽类同位素标记氟放射性同位素凋亡

关注小分子正电子放射性药物的研发及在肿瘤诊治中的应用: 2016年; 正电子药物最常用核素为^11C和^18F。采用^11C标记药物，不会改变标记产物生物学性质．其体内的代谢动力学与原形化合物完全一致。与多肽和蛋白质相比，小分子化合物的标记简单、特异性强、体内稳定性高．对特定肿瘤的诊断或某些指标的监测比广谱类^18F-FDG更具优势．在肿瘤诊疗决策中起重要作用。; 张锦明田嘉禾; 关键词：肿瘤诊治正电子放射性药物 ^18F-FDG 正电子药物代谢动力学生物学性质

多巴胺受体D2在肺癌细胞中的表达及多巴胺对肺癌细胞凋亡的影响被引量：1: 2011年; 目的检测多巴胺受体D2在不同肺癌细胞中的表达,并初步探讨多巴胺对肺癌细胞凋亡的影响。方法利用蛋白电泳及逆转录聚合酶链反应检测肺癌95D、H460、GLC-82、A549及H446细胞中多巴胺受体D2的表达;采用含有0.02%、0.04%、0.08%及0.1%多巴胺的细胞培养液培养A549细胞,6h后行流式细胞仪凋亡检测;选取2只BALB/c-nu构建A549肿瘤模型,于瘤体内分别注射1%多巴胺及生理盐水,24h后取出肿瘤并制成细胞悬液,流式细胞仪检测细胞凋亡。结果蛋白电泳及逆转录聚合酶链反应检测显示多巴胺受体D2在肺癌95D、H460、GLC-82、A549及H446细胞上呈现阳性表达;多巴胺对A549细胞的促凋亡作用与多巴胺浓度呈现正相关;动物实验进一步证实,多巴胺对A549肿瘤具有明显促凋亡作用。结论多巴胺受体D2广泛表达于不同类型肺癌细胞,多巴胺促进肿瘤细胞凋亡可能与多巴胺受体D2有关。; 彭阳红张锦明周乃康王珊; 关键词：肺肿瘤多巴胺凋亡

趋化因子受体CXCR4拮抗剂AMD3100的合成及99mTc标记: 趋化因子受体CXCR4在大多数恶性肿瘤中高表达,其小分子拮抗剂AMD3100能用于肿瘤的治疗.AMD3100与金属离子结合后能增加10位的CXCR4的亲和性.本研究以N,N-二(3-氨丙基)乙基乙胺为原料合成了AMD31...; 徐志宏张锦明张晓军田嘉禾; 关键词：趋化因子受体 CXCR4 AMD3100; 文献传递

国产氟多功能模块组合碘代甲烷模块合成^(11)C标记放射性药物被引量：2: 2014年; 将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块联合使用,合成11 C的正电子放射性药物。由11 C碘代甲烷模块合成甲基化试剂11 CH3-Triflate,将11 CH3-Triflate通入到含有前体的氟多功能模块第二反应管中,加热后经半制备HPLC纯化,收集产品后再经固相萃制备可供注射的11 C放射性药物。通过以上结合,经HPLC纯化,可自动化合成11 C-Ralopride(合成效率(38.2±4.5)%,n=10)、11 C-PIB(合成效率(68.4±3.2)%,n=12)、11 C-DASB(合成效率(52.4±5.5)%,n=4)、11 C-PK11195(合成效率(45.6±7.1)%,n=8)。制备药物的放化纯度大于95%。研究表明,将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块结合使用,可以合成多种11 C放射性药物以满足临床的需求。; 张锦明张晓军刘键陈英茂田嘉禾; 关键词：放射性药物

Radiosynthesis of N-^(11) C-meisoindigotin as a novel PET agent for imaging of cyclin-dependent kinases and GSK-3β被引量：2: 2012年; Meisoindigotin has been demonstrated as a new type of cancer chemotherapeutic agent.N-^（11）C-meisoindigotin was synthesized by N-^（11）C-methyIation of the isoindigotin precursor with ^（11）C-labelled methyl triflate.The decay corrected radiochemical yields were 15-25%,and the specific radioactivity was 1.0-1.2 Ci/μmol at the end of synthesis.The cellular uptake of[N-^（11）C]-meisoindigotin was evaluated in four different lung cancer cell lines.Our results showed that the A549,GLC-82,95D cell lines exhibited higher uptake than 95C cell line after incubation for 60 min.N-^（11）-meisoindigotin was a promising candidate for further development as a novel PET radiotracer for imaging of cyclin-dependent kinases（CDKs） and GSK-3β.; Jin Ming ZhangXiao Jun ZhangZhi Hong XuJia He Tian

趋化因子受体CXCR4拮抗剂AMD3100的合成及^(99)Tc^m标记被引量：1: 2013年; 趋化因子受体CXCR4在多数恶性肿瘤中高表达,其小分子拮抗剂AMD3100可用于肿瘤治疗。以N,N-二(3-氨丙基)乙基乙胺为原料合成了AMD3100,并用放射性金属核素99 Tcm标记制备99 Tcm-AMD3100,研究其在正常NH小鼠体内生物分布及荷Hep-G2肝癌鼠SPECT显像。结果显示,以N,N-二(3-氨丙基)乙基乙胺为原料,合成AMD3100总的合成效率为5.8%。99 Tcm-AMD3100的标记率大于98%。生物分布结果表明,CXCR4高表达的肝组织放射性摄取较高。显像结果表明,荷Hep-G2肝癌组织可浓集放射性。以上结果表明,99 Tcm-AMD3100是一种潜在的肿瘤CXCR4表达显像剂。; 桂媛徐志宏张晓军张书文刘健田嘉禾张锦明; 关键词：趋化因子受体 CXCR4 AMD3100

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国家自然科学基金(81071170)

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