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简便快速自动化合成报告基因表达PET显像剂^(18)F-FHBG: 2009年; 用一锅法和TRACERlabFXF-N合成仪自动化合成9-(4-18F-3-羟甲基丁基)鸟嘌呤(18F-FHBG)。以N2-(对甲氧苯基二苯基甲基)-9-[(4-甲苯磺酰基)-3-对甲氧苯基二苯基甲氧基-甲基丁基]鸟嘌呤为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FHBG注射液,总合成时间<40min,未校正放化产率为7%–12%(n>10),放化纯度>95%。用SEP-PAK分离纯化的一锅法,操作简便,很容易实现18F-FHBG的自动化合成。; 唐刚华唐小兰王明芳李葆元梁明泉王全师; 关键词：自动化合成

(S-[^(11)C]甲基)-D-半胱氨酸的自动合成与动物实验被引量：2: 2012年; 研究(S-[11C]甲基)-D-半胱氨酸(11C-D-MCYS)的自动化合成工艺,并对无菌炎症模型和S180肉瘤模型进行正电子发射断层(PET)显像。由PET回旋加速器生产的11CO2,与氢化铝锂(LiAlH4)发生还原反应生成11CH3OH,再与氢碘酸(HI)发生取代反应生成碘甲烷(11CH3I)。11CH3I与前体D-半胱氨酸(D-CYS)在Sep Pak Plus C18柱上发生烷基化反应生成11C-D-MCYS。用NaH2PO4缓冲液将柱上的11C-D-MCYS淋洗到无菌瓶中。11C-D-MCYS未校正放化产率为(51±4)%(从11CH3I计算,n=4),放化纯度>99%,总合成时间~12 min。PET显像结果显示,S180肉瘤组织高度摄取11C-D-MCYS,而炎症组织摄取11C-D-MCYS低,表明11C-D-MCYS在肿瘤显像方面具有一定潜力。; 梁祥王红亮黄婷婷唐刚华胡孔珍吴克宁; 关键词：PET显像

多靶分子显像被引量：2: 2010年; 新药的研究设计经历了3个阶段的演化：非选择性药物→选择性药物→多靶点药物。多靶点药物是药物研究的重要发展方向，药物通过多靶点调节有可能产生更佳治疗效果及更少不良反应。多靶点药物是通过综合分析，合理设计出具有选择性分子结构特征和能同时作用于多靶点的药物，即基于提高疗效和（或）改善安全性的总体目标而合理设计的，可同时作用于与某种疾病相关的多个靶点而产生一种以上药理活性的药物分子，目前已有此类药物进入临床研究。; 唐刚华张祥松; 关键词：分子显像多靶点药物分子药理活性

柱分离法自动化合成^(18)F-FLT被引量：2: 2010年; 使用PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能合成模块,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基-β-1)-苏戊呋喃糖]胸腺嘧啶为前体,经氟化、水解后小柱分离制得18F-FLT注射液。对荷肝细胞癌小鼠进行18F-FLTPET/CT显像,结果显示,柱分离法合成18F-FLT耗时～35min,放化产率为12%-15%,放化纯度>95%。表明18F-FLT静脉注射1h后肿瘤对18F-FLT的摄取明显高于周围正常组织。该法合成简单、反应时间短、产率高,可满足临床应用。; 文富华邓怀福唐刚华易畅吴克宁; 关键词：18F-FLT 自动化合成

不同化学剂量的nor-β-CFT对帕金森病11C-CFT PET诊断结果的影响: 目的筛选最佳性价比的甲基托烷(nor-β-CFT)自动化合成~(11)C-CFT,探讨注射液中不同含量nor-β-CFT对帕金森病(PD)鉴别诊断结果的影响。方法用改进的在柱分离纯化法生产~(11)C-CFT。不同含量(...; 黄婷婷王红亮唐刚华

多种PET显像剂筛选小鼠炎症模型的实验研究: 目的以松节油诱导小鼠炎症模型为研究对象,使用多种PET显像剂进行显像,筛选出稳定的炎症模型,为科研提供高质量炎症模型动物。方法40只小鼠右后肢大腿肌肉内注射松节油0.2 rnl形成炎症模型,根据使用的糖代谢显像; 黄婷婷王红亮唐刚华

细胞凋亡显像剂[^(18)F]FEDPA的合成和标记被引量：1: 2011年; 为制备新型细胞凋亡显像剂[18F]FEDPA,合成了前体(2-{2-[2-(3,5-二-N,N-二(2-甲基吡啶)氨甲基-苯氧基)乙氧基]-乙氧基}乙基)-胺,总收率5%(以化合物4计)。后经过18F标记合成[18F]FEDPA,标记率(8.9±0.3)%(经校正,n=2),HPLC检测其放射化学纯度为77%。; 郭新艳王红亮金燕锋刘英华唐刚华姜申德; 关键词：细胞凋亡

一锅法自动化合成3’-脱氧-3’-^(18)F-氟代胸苷和O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸被引量：3: 2009年; 采用"一锅法"和TRACERlab FXF-N自动化合成装置,以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型阿呋喃糖基]胸腺嘧啶为前体,在同一反应瓶中经亲核氟化、盐酸水解两步反应及HPLC分离纯化制备18F-FLT注射液。以乙二醇二对甲苯磺酸酯为起始原料,在同一反应瓶中经亲核氟化和烷基化两步反应及HPLC分离纯化得18F-FET注射液。18F-FLT和18F-FET总合成时间分别约为60min和50min,未校正的放化产率均大于20%,放化纯度均大于95%。18F-FLT和18F-FET注射液质量控制指标符合放射性药物质量要求。; 唐刚华唐小兰王明芳李葆元梁明泉; 关键词：18F-FLT 肿瘤显像剂自动化合成

多巴胺转运蛋白显像剂^(11)C-β-CFT的全自动化合成被引量：5: 2011年; 通过对反应条件的优化及合成模块的改进,探索了一种高效、全自动化合成11C-β-CFT的方法。以11CO2为起始原料与LiAlH4、HI或HBr反应生成11CH3I(或11CH3Br),再转化成Triflate-11CH3,最后与nor-β-CFT进行甲基化反应合成11C-β-CFT。整个合成工艺实现了全自动化,产品校正放化产率为70.2%±1.8%,放化纯度大于95%。用新方法合成的11C-β-CFT无菌注射液经pH测定、HPLC检测、内毒素检查、细菌培养及异常毒性检查,均符合注射液要求。用制备的11C-β-CFT对正常志愿者与帕金森病患者进行PET显像,PET显像显示正常对照者双侧纹状体影像清晰,帕金森病患者双侧纹状体不对称性摄取减低。该工艺实现了11C-β-CFT全自动化,放化产率高,工艺简单,有利于工作人员放射防护,显像效果良好,可满足临床需要。; 文富华邓怀福王红亮易畅杨云英吴克宁史新冲唐刚华; 关键词：多巴胺转运蛋白自动化合成

^18F-氟代乙酸盐自动化合成及其动物实验研究被引量：4: 2011年; 【目的】研究肿瘤显像剂18F-氟代乙酸盐(18F-FAC)的自动化合成工艺及其临床前肿瘤显像评价。【方法】以溴代乙酸苄酯为前体,一种方法是应用商用PET-MF-2V-IT-I型氟-18多功能自动化合成仪,采用在柱水解法,经亲核氟化、在柱水解及Sep-Pak小柱分离纯化制备18F-FAC注射液;另一种方法,采用"一锅法"在同一反应瓶中经亲核氟化、NaOH水解两步反应及Sep-Pak分离纯化制备18F-FAC注射液。对荷肝细胞癌小鼠进行18F-FAC和18F-FDG PET显像。【结果】两种方法制备的18F-FAC注射液放化纯度均大于95%。采用在柱水解法自动化合成18F-FAC,未校正放化产率为50%～60%,总合成时间约28 min。采用"一锅法"自动化合成18F-FAC,未校正放化产率为15%～25%(n=5),总合成时间约26 min。荷肝细胞癌小鼠PET显像结果表明,18F-FAC静脉注射1 h后肿瘤对18F-FAC的摄取明显高于周围的正常组织,肿瘤对18F-FAC的摄取明显高于18F-FDG。【结论】采用在柱水解法自动化合成18F-FAC注射液,操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要。生产的18F-FAC有助于对肝细胞癌的诊断。; 邓怀福文富华唐刚华王红亮易畅吴克宁史新冲孟悛非; 关键词：一锅法自动化合成 PET显像肝细胞癌

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国家高技术研究发展计划(2008AA02Z430)

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