国家科技型中小企业技术创新基金(07C26214601864)
- 作品数：2 被引量：7H指数：2
- 相关作者：张丽唐靖邝少轶刘嫱赵玉婷更多>>
- 相关机构：长沙医学院海南医学院中南大学更多>>
- 发文基金：国家科技型中小企业技术创新基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 多西他赛亚微乳注射液在犬体内的药动学被引量：6
- 2011年
- 目的研究多西他赛(DTX)亚微乳注射液在比格犬体内的药动学,比较亚微乳注射液与普通注射液犬体内药动学差异。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,Beagle犬前肢分别静脉滴注(20 mg.m-2)DTX亚微乳注射液和DTX注射液(泰素帝),分别于0、0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24 h采血,血浆中DTX采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定。结果相同剂量的DTX亚微乳或普通注射液的AUC0-24分别为(476.80±96.18)和(451.94±43.91)μg.h.L-1,Cmax分别为(510.06±168.58)和(466.71±73.14)μg.L-1,t1/2分别为(5.76±4.24)和(4.40±0.51)h,2种制剂的各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论多西他赛制成亚微乳制剂后,两者具有相似的体内药动学行为。亚微乳制剂DTX的药-时曲线下面积和峰浓度有所增加,消除半衰期延长可能与制剂形式不同有关。
- 邝少轶唐靖赵玉婷刘嫱张丽
- 关键词：多西他赛亚微乳药动学高效液相色谱-质谱联用
- 静脉注射多西他赛亚微乳在大鼠的组织分布及排泄研究被引量：2
- 2011年
- 目的研究比较多西他赛（docetaxel,DTX）亚微乳注射剂及普通注射剂在大鼠体内的组织分布及原型药物的排泄情况。方法以DTX注射剂（商品名：泰索帝）为参比,48只SD大鼠随机分成2组,分别经尾静脉注射DTX亚微乳注射剂（75 mg.m-2）和DTX注射剂（75 mg.m-2）,在给药后5、30、60、300 min各处死6只大鼠,于相应部位取各组织适量。另取大鼠10只,随机分为2组,分别静脉注射亚微乳注射剂或普通注射剂（75 mg.m-2）,收集给药前及给药后0~4、4~10、10~18、18~24、24~36 h的尿液、粪便。组织及排泄物中的DTX浓度以HPLC-UV法测定。结果 DTX亚微乳注射剂及普通注射剂在体内分布广泛而迅速。DTX亚微乳在心和肺中的浓度显著低于注射剂（P〈0.05）,但在脾脏中的浓度高于注射剂（P〈0.05）。肾脏中的分布在早期较注射剂明显增加,后期较注射剂明显降低（P〈0.05）,其他组织器官的分布无显著性差异（P〉0.05）。两者经粪便和尿液排泄的原型药物无显著性差异（P〉0.05）,36 h尿排累积百分率均〈2%,粪排累积百分率均〈6%。结论与普通注射剂相比,亚微乳不影响DTX在大鼠体内的原型药物排泄。在安全性及药效学评价中,应特别关注剂型改变后心、肺、肾及脾脏的毒性及药效变化。
- 史朝晖唐靖张丽符乃光谭银丰刘嫱邝少轶
- 关键词：多西他赛亚微乳排泄
