国家自然科学基金(30670582)
- 作品数：16 被引量：20H指数：2
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- 相关机构：泸州医学院附属医院四川大学泸州医学院更多>>
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- 放射性核素标记脱氧葡萄糖类似物的研究进展被引量：1
- 2007年
- 代谢显像是将放射性核素标记的化合物引入机体内（其被细胞摄取后，模拟体内各种营养物质代谢），再通过体外显像反映机体组织器官功能状态以及分子水平的代谢变化。恶性肿瘤组织对葡萄糖的需求量远高于正常细胞，细胞膜上表达大量的葡萄糖转运蛋白（Glut），特别是Glutl-4。D-葡萄糖类似物结构（图1）与D-葡萄糖类似，也可被Glutl～4转运，被代谢旺盛的细胞大量摄取。其被放射性核素标记后，通过PET、SPECT或1相机进行体外探测，用于肿瘤诊断、分期、治疗及疗效评价。
- 熊青峰陈跃
- 关键词：放射性核素标记脱氧葡萄糖类似物代谢显像营养物质代谢恶性肿瘤组织
- ^(188)Re-DTPA-DG的制备及其在荷瘤裸鼠体内的分布被引量：1
- 2007年
- 制备了188Re-DTPA-DG,并观察了其在荷MCF-7乳腺癌裸鼠体内的分布。188Re-DTPA-DG制备时采用正交实验设计,结果表明,10mgDTPA-DG、100μL0.5mol/L葡萄糖酸钠溶液、100~200μL370MBq/mL新鲜淋洗的高铼酸盐、400μLpH5.0磷酸缓冲溶液、4mgSnCl2·2H2O,37℃恒温箱中反应3h为最佳标记条件。在此条件下,放化纯度为95%。标记物体外稳定性较好,室温放置6h,其放化纯度仍>92%。188Re-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内的分布结果显示,其在肿瘤中的摄取较高,静脉注射188Re-DTPA-DG后12h,肿瘤与周围肌肉的摄取比值(T/NT)高达12.76,显示出良好的肿瘤靶向性。
- 陈跃熊青峰何菱黄占文郑时龙李举联秦大莲
- 关键词：MCF-7乳腺癌生物分布
- 人体^(99m)Tc-DTPA-DG内照射辐射吸收剂量的估算
- 2009年
- 目的探讨肿瘤显像剂二乙三胺五乙酸—脱氧葡萄糖(99mTc-DTPA-DG)临床应用的安全性。方法小鼠尾静脉注射99mTc-DTPA-DG3.7MBq/(0.1ml)后10min以及1、2、4、8、24h分别处死3只,测定体内各脏器放射性计数,换算至标准人体内分布数据,按MIRD法计算人体内99mTc-DTPA-DG全身和各主要器官的内照射辐射吸收剂量。结果人全身内照射辐射吸收剂量约为0.0197mGy/MBq,各脏器内照射吸收剂量范围为0.0019～0.407mGy/MBq,有效剂量为0.0886mSv/MBq。结论99mTc-DTPA-DG全身各脏器内照射辐射吸收剂量均较小,肿瘤显影清晰。99mTc-DTPA-DG人体应用安全,是一种优良的肿瘤显像剂。
- 黄占文陈跃李蓓蕾何菱
- 关键词：辐射吸收剂量
- 葡萄糖胺抑瘤机制及临床研究进展
- 2008年
- 孙媛媛陈跃
- 关键词：葡萄糖胺肿瘤
- ^(188)Re-DTPA-DG的制备和荷瘤裸鼠实验研究被引量：1
- 2007年
- 目的建立^(188)Re 标记 DTPA-脱氧葡萄糖(DG)的方法,观察其在荷瘤裸鼠体内分布和治疗效果。方法 DTPA-DG 的^(188)Re 标记体系有氯化亚锡、葡萄糖酸钠,pH 值5.5,反应体系温度为37℃,反应3 h,用纸层析法以生理盐水和丙酮作展开剂,测定标记物的放化纯及其在体外的稳定性。将标记物经荷乳腺癌 MCF-7裸鼠尾静脉注射,于注射后1,4,8,12,24 h 显像。经尾静脉注射0.1 ml 92.5 GBq/L 的^(188)Re-DTPA-DG,21 d 后观察疗效。结果 ^(188)Re-DTPA-DG 的放化纯可达到95.0%。^(188)Re-DTPA-DG 荷瘤裸鼠显像示肿瘤组织摄取高,病灶/健侧后肢对应部位放射性计数(T/NT)比值在12和24 h 分别为5.9和7.8。^(188)Re-DTPA-DG 组裸鼠治疗21 d 后肿瘤体积[(823.6±50.58)mm^3]明显比生理盐水组[(1162.7±73.08)mm^3]小,2组间差异有统计学意义(P<0.01),抑瘤率为29.2%。结论 ^(188)Re-DTPA-DG 经荷瘤裸鼠尾静脉注射后可被肿瘤组织高选择性摄取,其对肿瘤生长抑制作用明显,可能成为肿瘤内照射治疗药物。
- 陈跃熊青峰何菱黄占文郑时龙李举联秦大莲
- 关键词：脱氧葡萄糖DTPA同位素标记铼放射性核素显像
- ^99Tc^m-DTPA-DG显像对乳腺癌荷瘤裸鼠化疗疗效的评价被引量：1
- 2008年
- 目的探讨^99Tc^m-DTPA-脱氧葡萄糖（DG）对乳腺癌荷瘤裸鼠化疗疗效的评价。方法建立乳腺癌荷瘤裸鼠模型。取裸鼠25只，体质量20～25g，分为5组，接种乳腺癌MCF-7细胞9d后进行化疗。对照组：注射0．1ml生理盐水；联合化疗1组：分别按体质量注射紫杉醇11mg／kg和阿霉素4．7mg／kg；联合化疗2组：分别按体质量注射紫杉醇5mg／kg和阿霉素2．3mg／kg；顺铂1组：按体质量注射顺铂8mg／kg；顺铂2组：按体质量注射顺铂4mg／kg。裸鼠化疗后分别于即刻和第7，14，21及28天注射^99Tc^m-DTPA-DG3．7MBq/只，0．5h后显像，勾画感兴趣区（ROI），计算肿瘤／健侧对应部位放射性（T／NT）比值，并测量肿瘤体积。第28天完成显像后，处死裸鼠，测量肿瘤／血液及肿瘤／肌肉放射性比值，计算抑瘤率。结果肿瘤组织吸收^99Tc^m-DTPA-DG较多，肿瘤／肌肉放射性比值对照组为5．65，高于联合化疗1组（0．98，t=8．735，P〈0．01）、联合化疗2组（1．13，t=4．826，P〈0．01）和顺铂1组（0．84，t=3．198，P〈0．05）。肿瘤／血液放射性比值对照组为3．1，高于联合化疗1组（0．83，t=7．652，P〈0．01）、联合化疗2组（1．29，t=3．976，P〈0．05）和顺铂1组（0．96，t=3．945，P〈0．05）；顺铂2组因不完全缓解，肿瘤／血液放射性比值为2．66，与对照组差异无统计学意义（t=2．496，P〉0．05）。^99Tc^m-DTPA-DG可使肿瘤组织清晰显像，联合化疗1组肿瘤体积400．0mm^3，与对照组（1132．8mm^3）差异有统计学意义（t=3．952，P〈0．01）；联合化疗2组肿瘤体积633．9mm^3（t=4．592，P〈0．05），顺铂1组肿瘤体积699．4mm^3（t=4．837，P〈0．05），这2组与对照组差异有统计学意义。除顺铂2组外，余各化疗组与对照组间T／NT比值差异有统计学意义（F=1018．165，P〈0．01）。结论化疗效果好的肿瘤，^99Tc^m-DTPA-DG显像示肿�
- 赵燕凌陈跃范旗何菱黄占文
- 关键词：乳腺肿瘤药物疗法放射性核素显像
- ^(188)Re-DTPA-DG内照射吸收剂量的估算
- 2008年
- 目的:估算188Re-DTPA-DG(二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖)肿瘤治疗中肿瘤和主要器官内照射吸收剂量。方法:荷MCF-7乳腺癌裸鼠尾静脉注射后,在3、12、24h处死动物,测定小鼠体内各脏器放射性分布,换算至标准人体内分布数据,按MIRD法计算188Re-DTPA-DG全身、肿瘤和各主要器官的平均总吸收剂量。结果:肿瘤辐射剂量为255.32mSv/MBq,其他脏器内照射吸收剂量在0.002～6.850mGy/MBq之间,有效剂量为1.420±0.043mSv/MBq。结论:188Re-DTPA-DG可以作为临床上肿瘤治疗和诊断药物的可能。
- 陈跃黄占文李蓓蕾熊青峰何菱
- 关键词：MCF-7乳腺癌
- ^(188)Re-DTPA-DG治疗荷人乳腺癌裸鼠的疗效观察被引量：1
- 2007年
- ^18F．脱氧葡萄糖（FDG）PET显像已用于多种肿瘤诊断、治疗和疗效评价，但由于费用较贵，从而限制了它的普及应用。陈跃等将DTPA连接在葡萄糖胺的氨基上，合成了DTPA-DG，并用^99mTc标记DTPA-DG，放化纯度高（〉99％），荷瘤鼠显像T／NT比值随时间延长而升高，显像效果满意。有研究显示，^99mTc标记葡萄糖结构类似物EC-DG，可以评价肿瘤细胞代谢活性，甚至可以评价良恶性。
- 熊青峰陈跃何菱黄占文李举联甘西伦
- 关键词：荷瘤裸鼠
- ^(188)Re-DTPA-DG的制备及其在正常小鼠体内分布的研究被引量：2
- 2007年
- 用氯化亚锡作还原剂,以188Re标记二乙三胺五乙酸—脱氧葡萄糖(DTPA-DG),纸层析法鉴定188Re-DTPA-DG的放化纯度、标记稳定性。取昆明种小鼠经尾静脉注射188Re-DTPA-DG,观察其体内分布及显像情况。结果188Re-DTPA-DG放化纯度>95%,室温体外稳定;188Re-DTPA-DG在正常小鼠血液中清除快,脑、肺、小肠、肌肉未见明显分布,主要经肾脏随尿液排出体外。提示188Re-DTPA-DG有望成为集肿瘤SPECT显像、诊断和治疗于一体的新型葡萄糖类似物。
- 黄占文陈跃熊青峰赵燕凌何菱李举联
- 关键词：核素生物分布
- 二乙烯三胺五乙酸-2-脱氧葡萄糖影响己糖激酶磷酸化反应的研究被引量：2
- 2009年
- 目的探讨二乙烯三胺五乙酸-2-脱氧葡萄糖(diethylenetriaminepentaacetic acid-2-de-oxy-D-glucose,DTPA-DG)与2-脱氧葡萄糖(2-deoxy-d-glucose,DG)对己糖激酶磷酸化代谢途径的作用及细胞摄取99m锝-二乙三胺五醋酸-氨基葡萄糖(99mTc-diethylenetriaminepentaacetic acid-2-deoxy-D-glu-cose,99mTc-DTPA-DG)的机制。方法己糖激酶(hexokinase,HK)磷酸化实验分为4组,用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)检测0.5、1.0、2.0和2.5h的三磷酸腺苷(adenosine triphos-phate,ATP)、二磷酸腺苷(adenosine diphosphate,ADP)含量;己糖激酶抑制实验分为3组,用6-磷酸葡萄糖脱氢酶偶联比色法检测红细胞中DTPA-DG与DG的HK活性。结果4组己糖激酶磷酸化实验不同药物浓度、不同时间反应消耗的ATP和生成的ADP比较差异有显著性(P<0.05),而底物浓度为100μl、反应时间为2h的反应进行最彻底。3组己糖激酶抑制实验不同药物浓度测得的HK活性差异有显著性(P<0.05),底物浓度为100μL时HK活性最高。结论DTPA-DG与DG能发生己糖激酶磷酸化,99mTc-DTPA-DG通过己糖激酶磷酸化途径进入细胞,可作为葡萄糖代谢类似显像剂。
- 孙媛媛陈跃赵燕玲
- 关键词：2-脱氧葡萄糖三磷酸腺苷二磷酸腺苷己糖激酶磷酸化高效液相色谱法
