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心肌灌注显像剂[18F]FP2OP的制备及初步生物性能研究: 以MC-I的抑制剂哒螨灵为母体,设计并合成了[F]FP2OP。标记反应和HPLC纯化的总时间约1.5 h,衰变校正后的产率约为55%,放化纯>98%。在正常小鼠中的生物分布结果显示,[F]FP2OP在心肌中有很高的初始摄...; 牟甜甜景慧慧杨文江方纬彭程郭风张现忠庞燕马云川; 关键词：18F 心肌灌注显像剂; 文献传递

肝ASGP受体显像剂的研究进展被引量：7: 2009年; 去唾液酸糖蛋白受体(ASGP受体)显像剂对于肝脏疾病的早期诊断以及指导治疗和评价预后有重要的临床意义。本文介绍了ASGP受体显像剂的发展过程及国内外的研究进展,并对其未来的发展方向做了展望。; 杨文江张现忠; 关键词：显像剂

^(18)F-FBEM-NGA的合成及结构表征被引量：1: 2011年; 以18F-FBEM对新乳糖白蛋白(NGA)进行标记,探讨标记辅助基团标记蛋白或多肽的可行性。用18F-SFB与N-(2-氨基乙基)马来酰亚胺三氟乙酸盐反应合成了一种用于正电子发射计算机断层显像(PET)药物的辅助基团18F-FBEM,并进一步制得18F-FBEM-NGA。18F-FBEM的标记时间为2.5 h,经衰变校正后的放化产率为9.8%。18F-FBEM-NGA的放化产率为15.9%,放化纯度>98%,体外可稳定放置3.5 h。实验结果表明,18F-FBEM中的马来酰亚胺双键可在室温下与巯基发生高效率反应,可用于标记含巯基的多肽或蛋白分子等。; 彭程景慧慧牟甜甜杨文江马云川张现忠; 关键词：18F

^(18)F标记哒嗪酮类似物的制备及其在小鼠体内的生物分布被引量：2: 2013年; 设计并合成了一种18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18 F-FP2的总制备时间为70～90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度>98%;18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。18 F-FP2的心肌摄取较低,最高摄取值为(4.09±0.53)%ID/g(注射后2min)。这可能因标记侧链上未带苯环造成的,说明哒嗪酮侧链的芳环结构对心肌的摄取与滞留有较大影响。; 彭程牟甜甜赵祚全马云川张现忠; 关键词：哒嗪酮心肌摄取生物分布

PET心肌灌注显像剂被引量：3: 2012年; 由于PET在心肌灌注显像方面具有高分辨率、高灵敏度、低组织衰减和心肌血流定量等优势而使得PET心肌灌注显像剂的研究日益受到关注。本文介绍了目前已经应用于临床的PET心肌灌注显像剂的情况,分别综述了18F标记和其他正电子核素标记的PET心肌灌注显像剂的研究进展,重点讨论了几种亲脂性阳离子类和线粒体复合物Ⅰ(MC-Ⅰ)抑制剂类18F标记心肌灌注显像剂,特别是近年取得突破性进展的MC-Ⅰ抑制剂类心肌灌注显像剂(如BMS-747158-02和[18F]FP1OP),介绍了各类PET心肌灌注显像剂的生物性能、心肌摄取机制,对其优缺点进行比较,并对PET心肌灌注显像剂的应用前景进行了展望。; 牟甜甜张现忠; 关键词：放射性药物氟-18 正电子发射计算机断层显像心肌灌注显像剂

肝受体显像剂^(99)Tc^m-HYNIC-NGA的制备与初步评价被引量：1: 2011年; 在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验。结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA的标记率均大于80%,标记产物经HiTrap脱盐柱进行纯化后,放化纯度均大于95%;生物分布结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5、30、120 min时在肝脏中的摄取分别为56.58±6.57、38.06±3.35、23.17±4.96%ID/g及86.57±5.68、74.63±8.74、45.11±4.21%ID/g。两种配合物均表现了较高的初始肝脏摄取及较好的滞留。用抑制剂后,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5 min时肝脏的摄取明显降低,显示了其与去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体的特异性结合。以上结果提示,制得的两种新配合物99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA中,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA具有更好的生物性能,有望发展成为新的ASGP受体显像剂用于肝脏功能的评估。; 杨文江庞燕王伟平项灿宏董家鸿张现忠; 关键词：显像剂生物分布

氟-18标记的吡啶基哒螨灵类似物的合成及生物性能: 2013年; 目的设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性。方法采用[18F]F-取代OTs前体的方法进行标记,通过稳定性研究、脂水分配系数测定、生物分布实验等手段对标记物进行评价。结果 [18F]FPTP-P3的总制备时间为70～90 min,校正后的放化产率为36±5.6%,放化纯>98%。[18F]FPTP-P3为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上。生物分布实验结果显示,[18F]FPTP-P3在小鼠心肌具有一定的初始摄取,且肝部清除较快,但其心肌滞留较差。结论 [18F]FPTP-P3不具有用于心肌显像的潜力。; 牟甜甜张现忠王蒨彭程马云川米宏志; 关键词：哒螨灵心肌摄取生物分布

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北京市自然科学基金(2092018)