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NO供体型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物的合成及抗增殖活性(英文): 2012年; 目的:为寻找新型一氧化氮(NO)供体型抗肿瘤候选药物,设计合成了一系列新型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物。方法:首先合成不同呋咱类NO供体中间体(9a-i),再将它们与1-位氧代冬凌草甲素(2)的14-位羟基进行缩合,得到一系列NO供体型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物;用Griess实验测试硝酸盐/亚硝酸盐的含量,从而间接测试了NO释放量;同时采用MTT法测定了目标化合物对4种人肿瘤细胞株增殖的抑制活性。结果:所有呋咱类NO供体衍生物在体外60min时间点上都能释放大于19 μmol·L-1的NO。活性最好的目标化合物10h对Bel-7402细胞的增殖抑制活性IC50值达到0.74μmol·L-1, 优于阳性对照药紫杉醇;获得了初步构效关系信息。结论:利用NO供体和活性天然产物形成孪药分子有望成为发现新型抗肿瘤药物的途径之一。; 李达翃王磊王磊蔡浩蒋博文张奕华徐进宜; 关键词：NO供体呋咱构效关系

Construction of some libraries of novel diterpenoid analogues:design,synthesis and biological evaluation: Diterpenoids have attracted considerable attention because of unique structures and interesting biological pro...; 李达翃蔡浩裴玲玲徐盛涛王磊徐进宜; 文献传递

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