国家自然科学基金(C0302050207)
- 作品数：4 被引量：22H指数：3
- 相关作者：张国松罗晓健饶小勇潘德城杨世林更多>>
- 相关机构：江西中医药大学国家工程研究中心南昌航空大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 单向灌流法研究丹参提取物中丹参素和原儿茶醛大鼠肠吸收特性被引量：11
- 2011年
- 目的研究丹参提取物中丹参素和原儿茶醛的大鼠在体肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠单向灌流装置,并用质量法校正灌流液体积,考察灌流液体积流量、灌流液pH值、胆管结扎、丹参提取物质量浓度、吸收部位以及P-糖蛋白(P-gp)对丹参素和原儿茶醛吸收的影响,以HPLC法分别测定丹参素和原儿茶醛。结果在灌流体积流量0.2～0.8 mL/min,随着灌流体积流量的增大,丹参素和原儿茶醛的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)均呈线性增大;在考察pH值为7.4、6.8、5.5时,供试液的pH值对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响(P<0.05),丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均随pH值的降低而升高,pH 5.5和pH 6.8的吸收无显著差异,而pH 5.5与pH 7.4吸收有显著差异(P<0.05);胆管结扎组与不结扎组的丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均无显著差异;在不同吸收部位,丹参素的Ka和Papp分别按照十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降,原儿茶醛则下降趋势不明显,全肠段都有很好的吸收;在丹参提取物质量浓度0.8、1.5、2.2 mg/mL时小肠中丹参素的Ka和Papp随质量浓度升高而降低,而原儿茶醛吸收参数则无明显变化;含P-gp抑制剂组与不含P-gp抑制剂组相比,丹参素和原儿茶醛的Ka和Papp均无显著差异。结论灌流体积流量对丹参素和原儿茶醛的吸收有显著影响;随着pH值的降低,丹参素和原儿茶醛的吸收增加;胆管结扎与否对吸收没有显著影响;丹参素和原儿茶醛在整个肠段都有一定吸收,丹参素在肠上端吸收要比下端好;随着丹参提取物质量浓度的增大,原儿茶醛的Ka和Papp无明显变化,故其在肠道的吸收呈一级动力学过程,推测其吸收机制为被动扩散;而丹参素的Ka和Papp有明显减小的趋势,推测其吸收机制除被动扩散外,还可能有主动吸收或易化扩散;丹参素和原儿茶醛均不受P-gp的外排吸收影响。
- 潘德城孙婷婷孙勇兵张国松饶小勇何双凤杨世林罗晓健
- 关键词：丹参提取物丹参素原儿茶醛单向灌流吸收动力学
- 复方丹参脉冲片处方因素对其体外释放度的影响被引量：3
- 2011年
- 目的:研究复方丹参脉冲片的处方因素对制剂体外释放度的影响,确定最佳的片芯和包衣处方。方法:以丹参总酚酸、人参皂苷Rg1、冰片的释放度为指标,考察片芯中崩解剂和填充剂的种类与用量,以及包衣处方中增塑剂和致孔剂的种类与用量对复方丹参脉冲片体外释放度的影响。结果:片芯处方中崩解剂选用低取代羟丙基纤维素(L-HPC),填充剂为微晶纤维素(MCC),黏合剂为聚维酮(PVP)乙醇溶液;包衣处方中选用乙基纤维素(EC)为主要包衣材料,增塑剂为枸橼酸三乙酯(TEC),致孔剂为乳糖。按最佳处方制备的样品指标成分释放曲线可用Weibull分布函数模型拟合。结论:确定的复方丹参脉冲片处方制剂能达到很好的体外脉冲释药效果,为复方丹参脉冲片的进一步研究奠定了基础。
- 孙婷婷张国松潘德城张尧杨世林罗晓健
- 关键词：脉冲释药总酚酸人参皂苷RG1冰片
- 增塑剂及膜材比例对Eudragit L100/S100游离膜机械性能和透湿性的影响被引量：4
- 2011年
- 采用平面铸膜法制备对pH敏感、可用于结肠定位的Eudragit L100/S100游离膜,并考察成膜湿度、增塑剂的种类与用量及膜材的比例对游离膜的影响。以膜的透湿性、机械性能为指标设计正交实验,优选出最佳的成膜处方,并研究其相关特性。结果表明,以柠檬酸三乙酯为增塑剂且含量为30%时,膜的机械性能和成膜性最好;膜材比例变化对游离膜的机械性能和透湿性影响不大。通过调整增塑剂的种类、用量及Eudragit L100/S100配比,可以制得符合结肠定位释放要求的游离膜。
- 张国松封传华江魏胡鹏翼邓平张尧罗晓健
- 关键词：EUDRAGIT正交实验透湿性机械性质
- 复方丹参黏附脉冲微丸的制备工艺研究被引量：4
- 2012年
- 目的制备复方丹参黏附脉冲微丸。方法使用不同的包衣材料,于载药微丸由内至外依次包溶胀层、控释层和黏附层,考察包衣后对溶出效果的影响并优化包衣处方,评价脉冲微丸的黏附性。结果溶胀层、控释层和黏附层材料类型、包衣增重、增塑剂种类及用量等对黏附脉冲微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论优选的最佳包衣处方,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下时滞达到4.5 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果。
- 张国松袁亮饶小勇胡鹏翼封传华罗晓健
- 关键词：丹参包衣工艺
