国家自然科学基金(30672534)
- 作品数：4 被引量：18H指数：2
- 相关作者：李松王晓奎徐晓伟张涵何新华更多>>
- 相关机构：军事医学科学院内蒙古医学院中国人民解放军总医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 新型CD4抑制剂J2的合成及其活性评价被引量：4
- 2009年
- 以1-氯-2,4-二硝基苯为原料,经与甲胺反应,再氢化还原,在DCC存在条件下与3-吲哚丙烯酸缩合得到CD4抑制剂J2,总收率39.4%;通过混合淋巴细胞试验、细胞黏附试验和小鼠肾移植试验评价其免疫抑制活性,结果显示J2能够阻断MHC-Ⅱ与CD4分子的结合,是一个具有较强活性的免疫抑制剂。
- 何新华谢云德肖鹤张涵王晓奎李松
- CCR5拮抗剂TAK-779的合成工艺改进被引量：2
- 2007年
- 目的:优化合成路线并合成小分子CCR5拮抗剂TAK-779。方法:该优化后的合成路线以溴苯为起始原料,经傅克酰基化、还原、环合等反应得到目标化合物TAK-779。结果与结论:目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和FAB-MS确证。该路线优化了合成工艺,合成TAK-779总收率为17.3%。该路线收率高,原料易得,成本低廉,操作简单。
- 刘瑶苏靖杨晓虹肖军海李松
- 关键词：CCR5拮抗剂化学合成
- 脂肪酸合成酶抑制剂的研究进展被引量：11
- 2009年
- 脂肪酸合成酶(FAS)是催化内源性长链脂肪酸合成的关键酶。目前的研究表明,源于FAS在肿瘤细胞和脂肪细胞中的高表达特性,FAS已成为一个有效控制肿瘤和肥胖等相关疾病的新靶标。目前对FAS抑制剂的研究越来越深入,但发现的FAS抑制剂的种类还不是很多,本文对目前FAS抑制剂的研究进展进行了综述。
- 徐晓伟王晓奎李松
- 关键词：脂肪酸合成酶抑制剂肥胖症抗肿瘤药
- γ-丁内酯类衍生物的合成及其脂肪酸合成酶抑制活性的研究被引量：1
- 2010年
- 目的以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶(fatty acid syn-thase,FAS)的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂。方法以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用。结果与结论合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势。
- 康建磊郑志兵王莉莉王晓奎李松
- 关键词：化学合成
