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CYP3A5*3基因多态性对癫痫患者卡马西平及其主要代谢物浓度的影响被引量：1: 2016年; 背景:卡马西平(carbamazepine,CMZP)主要由CYP3A酶家族代谢,其代谢酶主要包括CYP3A5。本研究探讨了CYP3A5基因多态性与卡马西平血清浓度(CMZP)之间的关系,对个体化药物治疗的开展具有十分积极的意义。目的:CYP3A5*3的基因型可以影响CYP3A药物的药代动力学。本研究旨在评估CYP3A基因多态性对癫痫患者血清卡马西平稳态浓度及其代谢物水平的影响。方法:研究共纳入278例患者,检测个体卡马西平的血清浓度及CYP3A5基因型,并探讨CYP3A5基因型对卡马西平稳态血药浓度的影响。结果:根据基因型分为成CYP3A5表达组(CYP3A5*1/*1和CYP3A5*1/*3)和非表达组(CYP3A5*3/*3)两组。278例患者中120例为CYP3A5表达组,158例患者为CYP3A5非表达组。CYP3A5非表达组的总卡马西平剂量和剂量标准化后的卡马西平血清浓度均高于CYP3A5表达组(P=0.608和P=0.000)。CYP3A5表达组中卡马西平环氧化物浓度更高(P=0.000),但这两组间的血清药物浓度无显著差异(P=0.090)。结论:CYP3A5*3基因多态性与卡马西平的血清浓度之间有密切的关系。CYP3A5基因影响了卡马西平血药浓度水平和代谢过程,其可能是导致卡马西平在癫痫患者中个体变异的一个重要因素。; 张芹唐辉姬利红张焕云李乐; 关键词：卡马西平药物浓度监测癫痫清除率

应用数据集GSE63514和GSE67522对宫颈癌关键基因的筛选研究: 2022年; 通过DAVID网站进行上调基因的GO分析,借助STRING工具建立上调基因的蛋白-蛋白相互作用网络图(PPI),使用Cytoscape软件里的MCODE插件筛选出宫颈癌关键基因;借助基因表达谱交互分析数据库(GEPIA)和人蛋白质数据库(HPA)探讨宫颈癌关键基因在宫颈癌组织的表达及预后情况。通过两个数据集获取12个共同上调基因,筛选出TRIP13、ATAD2、POLQ、KIFC1、EXO1、MELK、RMI2、KNTC1、UHRF1这9个关键基因;GO功能富集分析提示宫颈癌关键基因功能的作用主要集中在DNA修复、免疫球蛋白基因的体细胞超突、链置换反应及DNA合成修复等过程中;基因验证结果提示:筛选的9个宫颈癌关键基因在宫颈癌组织的表达均较正常组织高(P<0.05);EXO1、KNTC1、RMI2与患者不良预后相关;免疫组化结果显示KNTC1、RMI2在宫颈鳞癌组织表达较癌旁组织高。本研究通过生物信息学筛选出的与宫颈癌相关的9个关键基因,期待成为宫颈癌诊断和治疗的潜在靶点,并为功能性实验的开展提供理论依据。; 王晓旋马雪艳刘云春; 关键词：宫颈癌生物信息学关键基因

Measurement and correlation of the solubility of gossypol acetic acid and gossypol acetic acid of optical activity in different solvents: The equilibrium method was used to measure the solubility of gossypol acetic acid and gossypol acetic acid of ...; B Zhang； H Tang； X Y Liu； X Zhai； X C Yao；; 文献传递

左旋棉酚在模拟人体胃肠道环境及生物样品中的稳定性考察被引量：4: 2016年; 目的：考察左旋棉酚在不同生理p H及不同生物介质中的体外稳定性,为该药物的制剂开发提供参考。方法：取左旋棉酚分别在不同生理（p H 1.2~8.0）的缓冲液、人工胃肠液、离体生物介质中进行孵育,利用HPLC测定不同介质中左旋棉酚的含量变化,流动相乙腈-0.3%甲酸水溶液（80∶20）,检测波长234 nm,考察左旋棉酚的降解情况及酶稳定性,建立其降解速率方程。结果：左旋棉酚在p H 1.2盐酸溶液、模拟人工胃液及大鼠离体胃内容物中未出现明显降解,孵育12 h后降解率均〈10%,左旋棉酚孵育12 h后在p H 6.8,7.4,8.0磷酸盐缓冲液中的降解率分别为64.7%,78.6%,84.4%,且在离体大鼠小肠、大肠内容物及肝组织匀浆中极不稳定,发生了较大程度降解,8 h后分别降解81.3%,96.9%,97.3%。降解特征类似于其在不同生理p H的缓冲液中。结论：左旋棉酚在碱性环境中明显降解而在酸性环境中不易降解;在大鼠胃内容物中较稳定,而在小肠、大肠菌群及肝脏中极易降解。; 吴冰冰唐辉张博冯荣; 关键词：左旋棉酚生物样品稳定性磷酸盐缓冲液人工胃液

高效液相色谱法测定天山花楸叶中槲皮素和山奈素含量被引量：5: 2013年; 目的建立同时测定天山花楸叶中槲皮素和山奈素含量的方法。方法色谱柱:Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm,);流动相为甲醇-乙腈(50∶50);流速0.9 mL.min-1;检测波长:360 nm;柱温:40℃。结果天山花楸中槲皮素的含量为48.22 mg.g-1;山奈素含量为20.57 mg.g-1;平均回收率分别为99.72%,98.58%。结论该方法准确,简便,可作为天山花楸叶中槲皮素和山奈素的含量测定方法。; 李乐吕顺忠唐辉; 关键词：天山花楸槲皮素山奈素

瑞格非尼对人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶活性抑制作用的体外研究: 2017年; 应用体外人肝微粒体及重组人源代谢酶孵育体系考察了瑞格非尼(regorafenib,REG)对12种人尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,通过体外-体内外推(IV-IVE)预测REG与经过UGT1A1代谢消除药物共服引发药物-药物相互作用(DDI)的风险。以混合人肝微粒体(HLM)及重组人源UGTs作为酶源,4-甲基伞形酮(4-MU)作为UGTs的非特异性探针底物,N-(3-羧丙基)-4-羟基-1,8-萘酰亚胺(NCHN)和N-(正丁基)-4-(4-羟苯基)-1,8-萘酰亚胺(NPHN)作为UGT1A1的特异性探针底物,三氟拉嗪(TFP)作为UGT1A4的特异性探针底物,评估REG对12种人UGTs的抑制作用。通过非线性回归并拟合曲线求得半数最大抑制浓度(IC_(50)),Lineweaver-Burk和Dixon作图法确定抑制类型,二次作图法求得抑制动力学常数(K_i),并基于体外抑制动力学参数预测了REG抑制UGT1A1所引发DDI的潜在可能性。体外抑制实验表明,REG对UGT1A1、UGT1A7、UGT1A9和UGT2B7具有较强的抑制作用,IC_(50)为0.15~6.6μmol·L^(-1),K_i为0.027~14μmol·L^(-1)。REG可竞争性的抑制UGT1A1催化的4-MU-O-葡糖醛酸化反应及UGT1A1催化的NPHN-O-葡糖醛酸化反应,而非竞争性的抑制UGT1A1催化的NCHN-4-O-葡糖醛酸化反应,对UGT1A7、UGT1A9和UGT2B7催化的4-MU-O-葡糖醛酸化反应呈现混合型的抑制类型。口服治疗剂量的REG(160 mg·d^(-1))可导致UGT1A1代表性底物NPHN和NCHN的AUC分别增加101%~302%和13%~109%。结果提示,REG与主要经UGT1A1代谢的底物药物联合应用时,可通过强效抑制UGT1A1进而影响其在机体内的代谢清除,在临床使用过程中需要密切关注。; 孙小雅葛广波唐辉王亚乔姚新成李乐; 关键词：药物-药物相互作用

RP-HPLC法测定热感赛比斯坦颗粒中3种生物碱成分的含量被引量：2: 2017年; 目的:建立热感赛比斯坦颗粒中吗啡、可待因和罂粟碱3种生物碱成分的含量测定方法。方法:采用高效液相法进行定量分析。吗啡含量测定选用C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾和0.05 mol·L^(-1)庚烷磺酸钠混合水溶液(pH 3.1)(2∶98)为流动相,流速1 mL·min^(-1),检测波长220 nm;柱温28℃。可待因和罂粟碱含量测定选用C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.01 mol·L^(-1)磷酸二氢钾和0.05 mol·L^(-1)庚烷磺酸钠混合水溶液(pH 3.8)(B)为流动相进行梯度洗脱(0~18 min,2%A→40%A;18~25 min,40%A→52%A),流速1 mL·min^(-1),检测波长分别为220 nm和257 nm,柱温28℃。结果:吗啡、磷酸可待因和盐酸罂粟碱进样量分别在0.119~23.760、0.057~3.983和0.022~3.906μg范围内,与峰面积线性关系良好(r=0.999 2~0.999 9),平均回收率(n=6)分别为100.2%、100.0%和100.2%。3批样品中吗啡、可待因和罂粟碱的含量分别为0.030~0.031、0.440~0.444和0.011~0.012 mg·g^(-1)。结论:该方法可用于热感赛比斯坦颗粒中3种生物碱的含量测定。; 刘新豫司晓萍唐辉庞克坚翟欣孙小雅王亚乔; 关键词：维吾尔药民族药罂粟壳生物碱可待因罂粟碱

天山花楸叶中多糖的含量测定及抑菌作用研究被引量：3: 2015年; 目的测定天山花楸叶中多糖的含量并研究其抑菌作用。方法采用苯酚-硫酸法提取天山花楸枝叶中多糖,并测定多糖的含量,采用对照实验研究天山花楸多糖的抑菌作用。结果天山花楸枝叶中多糖的平均含量为2.56%;天山花楸枝叶中多糖具有一定的抑菌作用,且对枯草杆菌的抑菌作用较明显。结论该方法简便,结果准确,为进一步研究天山花楸枝叶提供实验依据和参考价值。; 李乐迟峰丽唐辉; 关键词：天山花楸多糖抑菌作用

天山花楸正丁醇部位降糖效果研究: 2014年; [目的]对天山花楸的有效成分进行提取分离,探索正丁醇部位的降糖效果。[方法]采用回流提取法对天山花楸进行提取,梯度洗脱,获得正丁醇部位,以链脲佐菌素(STZ)诱发小白鼠糖尿病模型,利用该部位进行降血糖试验。[结果]正丁醇部位给药组与模型组相比,有明显降糖效果。[结论]天山花楸具有一定的抗糖尿病作用。; 李乐苏向辉唐辉; 关键词：正丁醇部位糖尿病

RP-HPLC法同时测定热感赛比斯坦颗粒中4种成分的含量被引量：1: 2017年; 目的:建立同时测定热感赛比斯坦颗粒中没食子酸、迷迭香酸、甘草苷和甘草酸铵含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Waters RP-C_(18),流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为210 nm(没食子酸、迷迭香酸和甘草苷)、230 nm(甘草酸铵),柱温为28℃,进样量为20μL。结果:没食子酸、迷迭香酸、甘草苷和甘草酸铵检测进样量线性范围分别为0.274 4~7.546μg(r=0.999 8)、0.187 0~5.143μg(r=0.999 6)、0.130 0~3.575μg(r=0.999 9)、0.254 0~6.985μg(r=0.999 8);定量限分别为2.67、1.36、1.09、2.11 ng,检测限分别为1.03、0.62、0.87、0.91 ng;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2.0%;加样回收率分别为97.26%~101.00%(RSD=1.1%,n=9)、97.66%~101.80%(RSD=1.3%,n=9)、97.45%~101.70%(RSD=1.4%,n=9)、97.74%~101.70%(RSD=1.4%,n=9)。结论:该方法简便、准确,重复性好,可用于热感赛比斯坦颗粒中没食子酸、迷迭香酸、甘草苷和甘草酸铵含量的同时测定。; 翟欣庞克坚唐辉刘新豫孙小雅王亚乔; 关键词：反相高效液相色谱法没食子酸迷迭香酸甘草苷甘草酸铵

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