国家自然科学基金(20972099)
- 作品数：5 被引量：7H指数：2
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- 多靶点抗癌药物研究进展被引量：1
- 2012年
- 多靶点抗癌药物可提高单靶点药物和多种药物联合用药的治疗效果,且有可能避免联合用药时产生的药物相互作用,降低副作用。在多靶点抗癌药物研究中,可采用"药效团拼合"的方法,将两种或两种以上的药效团拼合成一个分子,使其或其代谢产物作用于两个或两个以上靶点,从而产生协同作用,例如组蛋白去乙酰酶-酪氨酸激酶抑制剂和DNA损伤剂-EGFR抑制剂等。或者,根据靶标结合位点的相似性,设计与合成同时作用于两个或多个靶点的抗癌药物,例如VEGFR-PDGFR抑制剂和TS-DHFR双重抑制剂。本文将对这些多靶点抗癌药物的设计思路及生物活性进行归纳和总结。
- 张颖曹胜利郑晓霖
- 关键词：激酶抑制剂双重抑制剂
- 通过碳碳双键连接的吲哚-2-酮与喹唑啉-4(3H)-酮杂合物的合成与抗肿瘤活性评价(英文)
- 2014年
- 通过2-甲基-4-氧代喹唑啉-6-甲醛与不同的吲哚-2-酮的缩合反应,制备了一系列吲哚-2-酮与喹唑啉-4(3H)-酮的杂合物5a–j。MTT法测试结果表明,只有化合物5e对人肿瘤细胞A549、MCF-7、He La、HT-29和HCT-116表现出一定的细胞毒活性,50μM浓度下的抑制率为32.0%–62.3%。
- 史博颖张晶晶曹胜利高曼丁盼盼李中峰廖蓟许兴智
- 关键词：细胞毒活性
- 叶酸依赖性酶抑制剂的抗肿瘤活性被引量：1
- 2010年
- 叶酸依赖性酶以四氢叶酸衍生物为辅酶,在细胞DNA的生物合成中发挥重要作用。叶酸依赖性酶抑制剂通过抑制叶酸依赖性酶与正常底物的结合,干扰一碳代谢与叶酸代谢,阻碍DNA的生物合成,从而导致肿瘤细胞死亡。作为抗肿瘤药物作用靶点的叶酸依赖性酶,主要包括二氢叶酸还原酶、胸苷酸合成酶、甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶和咪唑甲酰胺核苷酸甲酰转移酶等。本文根据酶的分类,综述近年来叶酸依赖性酶抑制剂的抗肿瘤药物的研究进展。
- 韩莹徐宏郑晓霖曹胜利
- 关键词：二氢叶酸还原酶胸苷酸合成酶抗肿瘤药物
- 吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物的合成方法研究进展被引量：2
- 2011年
- 归纳总结了2,4-二氨基吡咯并[2,3-d]嘧啶和2-氨基-4-氧代吡咯并[2,3-d]嘧啶的主要合成方法,并对各方法的优缺点进行了简要评述。参考文献30篇。
- 袁京莉史博颖鲁丰曹胜利
- 噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物的研究现状被引量：3
- 2011年
- 2,4-二氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物和2-氨基-4-氧代噻吩并[2,3-d]嘧啶类衍生物是一些重要生物活性化合物的母体结构,对这两类化合物进行了归纳,并对其合成方法逐一进行了简要阐述。
- 史博颖曹胜利郑晓霖王甫城
