湖南省科技计划项目(2013SK3100)
- 作品数：5 被引量：13H指数：3
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- 相关机构：湖南中医药大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 莲心碱的固体分散体与包合物的体外溶出度及大鼠药动学研究被引量：1
- 2015年
- 目的:比较莲心碱的固体分散体与包合物的体外溶出度及其在大鼠体内的生物利用度。方法:分别制备莲心碱PVP(聚乙烯吡咯烷酮)-K30固体分散体和莲心碱羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,按《中国药典》桨法考察莲心碱原料药、固体分散体与包合物在0、10、20、30、40、50 min的体外溶出度。取12只SD大鼠随机均分为3组,分别ig给予莲心碱固体分散体、包合物、原料药混悬液(莲心碱的给药量均为8 mg/只);采用高效液相色谱法测定给药前与给药后5 min和0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、24 h的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。对3种莲心碱样品的累积溶出度及药动学参数进行比较。结果:在45 min时莲心碱固体分散体、包合物与原料药的累积溶出度分别为88.02%、73.06%、18.60%。莲心碱固体分散体、包合物与原料药在大鼠体内的药动学参数分别为t1/2a(0.230±0.060)、(0.293±0.091)、(0.365±0.092)h,cmax(28.750±0.832)、(26.330±0.582)、(22.772±1.691)μg/ml,tmax(0.433±0.067)、(0.590±0.108)、(1.361±0.133)h,AUC0-24 h(606.701±34.512)、(489.800±29.181)、(343.900±16.311)μg·ml/h。三者给药后药动学特征均符合二室模型;固体分散体的cmax和AUC0-24 h均高于包合物(P<0.05)。结论:与原料药比较,将莲心碱制成固体分散体与包合物后均能提高其累积溶出度和大鼠体内的生物利用度;且固体分散体在大鼠体内的吸收速度更快,优于包合物。
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- 关键词：莲心碱固体分散体包合物体外溶出度药动学
- Box-Behnken设计-效应面法优化莲心碱羟丙基-β-环糊精包合物制备及表征被引量：4
- 2016年
- 目的优选莲心碱羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳制备工艺,考察莲心碱HP-β-CD包合物体外溶出性质。方法采用饱和水溶液法制备包合物,以45 min体外累积溶出度为指标,采用三因素三水平Box-Behnken设计,考察HP-β-CD与莲心碱投料比、搅拌时间、包合温度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法筛选出最佳包合工艺,进行预测分析和验证试验,并应用显微电镜扫描法、差示量热扫描法、红外光谱、X射线衍射法对包合物进行结构表征。结果莲心碱HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为:HP-β-CD用量为莲心碱投料量的4.5倍,搅拌时间为3.7 h,包合温度为52℃。表征鉴定结果显示莲心碱HP-β-CD包合物已形成。结论本研究优选的最佳包合工艺稳定可行,能显著提高莲心碱的溶出度,增加其生物利用度。
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- 关键词：莲心碱羟丙基-Β-环糊精包合物
- 莲心碱-PVP-K30固体分散体稳定性研究被引量：4
- 2014年
- 目的以莲心碱PVP-K30固体分散体的溶出度为指标,采用强化试验(高温、高湿、光照)对莲心碱PVP-K30固体分散体的稳定性进行考察。方法在高湿、高温及强光的条件下,考察各个因素对莲心碱PVP-K30固体分散体质量及稳定性的影响,以溶出度为指标,采用紫外分光光度法进行含量测量,检测波长为282 nm。结果高湿及强光对莲心碱的溶出及含量有较大的影响,在高湿的环境中,固体分散体具有很强的吸湿性能,不但增加了其自身的重量,而且对其自身的颜色也有影响,高温的环境对莲心碱的含量及溶出度的影响不大。结论莲心碱-PVP-30固体分散体应保存在干燥、避光的环境中。
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- 关键词：莲心碱固体分散体溶出度稳定性
- 莲心碱固体分散体的制备工艺研究被引量：3
- 2014年
- 目的优选莲心碱固体分散体最佳制备工艺并考察其质量。方法以莲心碱的累积溶出率为评价指标,通过单因素试验优选出制备莲心碱固体分散体的载体及方法;采用正交试验设计,确立固体分散体的最佳制备工艺;采用高效液相测定其载药量,并对其释药特性进行考察。结果莲心碱固体分散体的最适分散载体为聚乙烯吡咯烷酮(PVP);最佳制备方法为溶剂法;莲心碱固体分散体的最佳制备工艺为:药物与载体比例为1∶1;吸附时间为30 min;溶剂量30 mL。结论将莲心碱制备成固体分散体能提高其溶解度,为莲心碱相关制剂的研发提供实验依据。
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- 关键词：莲心碱固体分散体溶解度
- 莲心碱固体分散体的表征及体外溶出度的测定被引量：4
- 2015年
- 目的对莲心碱固体分散体的溶出度进行测定,并探明莲心碱在固体分散体中存在的状态。方法以PVP-K30为载体材料,溶剂法制备莲心碱固体分散体,通过显微电镜扫描法、红外光谱法、差示量热扫描法及X-ray衍射法对莲心碱固体分散体的结构进行鉴定,并进行体外溶出度测定。结果将药物制成固体分散体后,莲心碱以无定形状态分散在PVP-K30载体材料中;与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出度、溶出速率均有明显提高。结论将莲心碱制备成固体分散体后,可显著提高莲心碱的溶出度及溶出速率,为莲心碱相关制剂的研发及临床应用奠定了基础。
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- 关键词：莲心碱固体分散体溶出度
