“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09301003)
- 作品数：3 被引量：16H指数：3
- 相关作者：王昆史卫国王潮刘克良徐守军更多>>
- 相关机构：军事医学科学院沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- “重大新药创制”重大专项:我国药物创新体系建设与发展的新引擎被引量：10
- 2013年
- 药物创新体系对新药创制发挥重要的支撑和推动作用。长期以来,我国新药研发的主体主要是科研院所,呈多元、分散的模式。加之我国药物创新体系的不完善,成为影响我国新药研发进程的重要制约因素之一。本文对目前我国新药研发的模式进行了分析,并结合"重大新药创制"国家科技重大专项的实施,提出我国未来药物创新体系建设与发展的思路。
- 孙宇米献淼李鹏燕徐守军张立国张永祥
- 关键词：重大新药创制新药研发
- 以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛被引量：5
- 2014年
- 芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响.人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用.
- 梁国栋王潮史卫国王昆姜喜凤许笑宇刘克良
- 关键词：融合抑制剂
- 胆固醇修饰的非天然HR序列肽类HIV-1融合抑制剂的合成及活性初筛被引量：3
- 2014年
- 将胆固醇分子通过1个半胱氨酸侧链硫醚键和1个β-丙氨酸连接臂引入到所设计的非天然HR序列抗HIV融合活性多肽的C端和N端,合成了与天然C肽序列同源性很低的非天然序列的类肽抗HIV融合分子,以考察胆固醇修饰对非天然HR序列活性的影响,探讨克服耐药性的新思路.生物活性评价结果表明,胆固醇与HR肽C端结合物抑制HIV融合活性显著提高,而连接到N端的序列则完全失去了抗病毒活性,表明所设计的非天然序列确实具有与天然序列类似的作用机制.
- 张沙史卫国王潮蔡利锋郑保华王昆冯思良贾启燕刘克良
- 关键词：HIV融合抑制剂多肽耐药性
