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Synthesis and Molecular Structure of 3-(p-Methoxyphenyl)-4-hydroxymethyl-6-bromo-7-hydroxycoumarin Co-crystallized with Methanol: 2008年; The title compound,C18H17BrO6(Mr = 409.23),was synthesized as angiogenesis inhibitor and structurally characterized by 1H-NMR,13C-NMR,MS,elemental analysis and X-ray single-crystal diffraction.Structure analysis indicates that the title compound is of triclinic,space group P,with a = 8.100(3),b = 10.536(4),c = 11.689(5) ,α = 67.405(7),β = 69.736(3),γ = 88.510(5)°,V = 857.3(5) 3,Z = 2,Dc = 1.585 g/cm3,μ = 2.429 mm-1,F(000) = 416,the finial R = 0.0356 and wR = 0.0929 for 2541 observed reflections.The bond lengths of C(7)-C(16) proved that the title compound possesses coumarin rather than flavone scaffold.; 蒋皓邹昊夏鹏张倩; 关键词：血管发生

新生血管抑制剂3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素及其类似物的合成研究(英文): 2010年; 为探索新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇的非甾体模拟物,首先设计并合成了3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素(2a),并通过一条简易方便的路线进一步完成了2a 3-苯环对位含不同取代基的类似物的合成,以研究该类化合物的新生血管抑制活性以及该特殊位点对活性的影响。初步的生物活性测定显示,化合物2a和2d(IC_(50)=61.0和76.7μM)对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)具有抑制活性,同时该类化合物3-苯环对位上取代基团体积的大小对生物活性有着重要影响。; 邹昊蒋皓周洁芸朱焰曹霖夏鹏张倩; 关键词：2-甲氧基雌二醇

3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮的合成及其抑制新生血管的作用被引量：1: 2008年; 目的合成目标化合物3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮(化合物1),考查该化合物抑制新生血管生长活性。方法以异香兰素为起始原料,经过插氧、水解、酰化和环合四步反应合成目标化合物;以新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇为阳性对照,采用人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)筛药模型和子宫内膜基质细胞(endometrial stromal cells,ESCs)模型分别测定该化合物的新生血管抑制活性和细胞毒性。结果在合成路线上改进了文献方法,用常规反应替代了文献方法中较难控制的微波反应,同时提高了合成收率;生物活性测定结果显示目标化合物的EC50和TI值分别为47.37μmol/L和7.39。结论首次报道了目标化合物抑制新生血管的作用,该化合物具有与2-甲氧基雌二醇相近的体外活性。; 任毅李涵彬王蕾曹霖夏鹏张倩; 关键词：2-甲氧基雌二醇新生血管抑制剂

具有1,2-二苯基乙醇结构化合物的异常消除反应研究被引量：2: 2008年; 报道了4个具有1,2-二苯基乙醇结构的化合物在酸性条件下发生消除反应,得到未遵循Saytzeff规则的烯烃;而在SOCl2/DMF条件下,先氯代再消除则可获得一对双键位置异构的烯烃异构体.通过计算机模拟,采用Gaussian98软件,B3LYP/6-31G方法对两种异构体进行了能量优化,计算了它们的能量,推测这类具有1,2-二苯基乙醇结构化合物在酸性条件下的异常消除反应为动力学主导产物的反应.; 金蔚蔚吴文彦张倩夏鹏

3-氨基-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素的合成研究被引量：3: 2011年; 以对甲苯磺酸为催化剂,采用操作简便、绿色环保的无溶剂合成方法,通过Pechm ann反应成功合成了未见文献报道的标题化合物,结构经1HNMR及MS确证。; 邹昊张倩; 关键词：无溶剂合成

2-甲氧雌二醇抑制子宫蜕膜化基质细胞VEGF表达的研究被引量：3: 2006年; 目的:研究2-甲氧雌二醇对子宫蜕膜化基质细胞血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。方法:采用醋酸甲基孕酮及双丁酰环磷酸腺苷诱导子宫内膜基质细胞蜕膜化。诱导成功后,分别加入3个浓度的2-甲氧雌二醇,给药48 h后收集细胞上清液,采用ELISA法测定VEGF分泌情况;同时抽提细胞RNA,Real-Time RT-PCR检测VEGF mRNA水平;免疫细胞化学法测定细胞雌激素受体(ER)的表达。结果:ELISA检测表明1μmol/L、10μmol/L、50μmol/L浓度的2-ME2均可降低蜕膜化基质细胞分泌VEGF的水平;Real-Time RT-PCR同样支持上述结果;免疫细胞化学结果表明,2-ME2对蜕膜化基质细胞ER表达无影响。结论:2-甲氧雌二醇可降低蜕膜化基质细胞VEGF的表达,但与ER表达不相关。; 王蕾朱焰蒋秀蓉张倩夏鹏房素萍孙祖越曹霖; 关键词：2-甲氧雌二醇血管生成

2-溴-4-[1-(E)-亚乙基-2-对甲氧基苯基-丁基]-1-甲氧基苯脱甲基及双键转位反应的研究被引量：1: 2008年; 2-溴-4-[1-(E)-亚乙基-2-对甲氧基苯基-丁基]-1-甲氧基苯(3)是在合成3'-甲氧基己烯雌酚(2)过程中获得的意外羟基消除产物.报道了2-溴-4-[1-(E)-亚乙基-2-对甲氧基苯基-丁基]-1-甲氧基苯在不同条件下的脱甲基反应产物以及双键转位反应的情况.部分重要中间体的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抑制活性结果显示,己烯雌酚骨架上的基团对该类化合物的抑制新生血管生成活性具有显著的影响,甲氧基为活性有利基团,而酚羟基全部游离时化合物没有活性.; 金蔚蔚吴文彦张倩夏鹏; 关键词：新生血管抑制剂

血管生成与女性生殖系统疾患关系探讨被引量：1: 2007年; 女性生殖器官如子宫、卵巢等均为血流量较高,且间断性快速生长的组织,血管生成对于这些组织的生长及功能具有非常重要的作用。而目前对新生血管抑制剂的研究报道几乎都集中在肿瘤治疗上,研究表明,子宫内膜异位症、胚泡植入、子宫肌瘤、多囊卵巢综合征等病理生理过程均与血管生成相关。新生血管抑制剂与常规的激素治疗相比,具有很多优点,如疗效好,不良反应小等,在不远的将来也许会成为女性生殖系统疾患的一种新的治疗方法。; 王蕾孙祖越曹霖; 关键词：血管生成子宫内膜异位症胚泡植入子宫肌瘤多囊卵巢综合症

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国家自然科学基金(30500631)