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国家自然科学基金(20503008)

作品数：1 被引量：0H指数：0
相关作者：陈喜赵新筠湛昌国更多>>
相关机构：中南民族大学华中师范大学肯塔基大学更多>>
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相关领域：医药卫生更多>>

文献类型

  • 1篇中文期刊文章

领域

  • 1篇医药卫生

主题

  • 1篇衍生物
  • 1篇抑制活性
  • 1篇嘌呤
  • 1篇磷酸
  • 1篇磷酸二酯酶
  • 1篇活性
  • 1篇分子对接
  • 1篇6-酮

机构

  • 1篇肯塔基大学
  • 1篇华中师范大学
  • 1篇中南民族大学

作者

  • 1篇湛昌国
  • 1篇赵新筠
  • 1篇陈喜

传媒

  • 1篇中国药物化学...

年份

  • 1篇2013
共 1 条 记 录，以下是 1-1
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排序方式：
2-取代-9-苄基嘌呤-6-酮衍生物的合成、磷酸二酯酶-2抑制活性以及分子对接研究(英文)
2013年
目的设计和合成了6个2-取代-9-苄基-嘌呤-6-酮衍生物并测试了其对磷酸二酯酶-2的抑制活性,进而研究PDE2酶对该类抑制剂的作用方式。方法以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料先合成5-氨基-4-羰酰胺咪唑类衍生物,接着用微波辅助的方法合成了目标化合物。结果与结论微波辅助的方法大大缩短反应时间,从传统的加热回流20 h缩短到目前的30 min。抑制活性结果表明,化合物2b[9-苄基-2-(3,4-二甲氧基苄基)-1,9-二氢嘌呤-6-酮]有非常明显的抑制活性(IC50=1.35μmol.L-1)。配体和蛋白质对接的结果分析表明,嘌呤-6-酮衍生物同磷酸二酯酶-2的催化区域的结合主要通过氢键和π-π堆积作用实现的。
赵新筠陈喜杨光富湛昌国
关键词：分子对接
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