重庆市卫生局医学科研项目(2012-2-261)
- 作品数：3 被引量：18H指数：3
- 相关作者：张亚红朱照静王丽娟林凤云甘淋玲更多>>
- 相关机构：重庆医药高等专科学校第三军医大学西南医院更多>>
- 发文基金：重庆市卫生局医学科研项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 蒿甲醚及其制剂的临床应用研究进展被引量：13
- 2014年
- 蒿甲醚（artemether ，ARM ）是青蒿素的甲基醚衍生物，其抗疟疾的效果是其先导化合物青蒿素的6倍。蒿甲醚于1995年收入WHO的基本药物目录，FDA于2009年批准复方蒿甲醚片（蒿甲醚20 mg／苯芴醇120 mg ），该制剂是现今治疗疟疾的基于青蒿素的组合疗法（ACT ）的主要药物。蒿甲醚属国家重要保护品种，目前在国内上市销售的剂型包括片剂、胶丸、胶囊和注射剂，此外还有与苯芴醇组成的复方制剂，其适应证主要为各类疟疾。此外，蒿甲醚的药理作用还包括抗血吸虫、抗肿瘤等，本文就近年来蒿甲醚及其制剂的临床应用研究进展作一综述。
- 张亚红王丽娟甘淋玲朱照静
- 关键词：疟疾药用制剂蒿甲醚
- 自微乳化给药系统提高蒿甲醚大鼠的口服生物利用度被引量：3
- 2014年
- 目的研究蒿甲醚自微乳化给药系统提高蒿甲醚在大鼠体内的口服相对生物利用度,并建立快速、简单测定大鼠血浆中蒿甲醚浓度的HPLC-MS/MS方法。方法 12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予自制的蒿甲醚混悬液和蒿甲醚自微乳化给药系统,测定蒿甲醚的血浆药物浓度,评价蒿甲醚自微乳化给药系统给药后的相对生物利用度。结果本方法大鼠血浆中蒿甲醚浓度的线性范围为5.035-402.8 ng/mL（r=0.999 7）;日内及日间精密度RSD均小于15%。单剂量口服灌胃给药给予蒿甲醚混悬液120 mg/kg和蒿甲醚自微乳化给药系统20 mg/kg后,血浆中蒿甲醚的Cmax分别为（96.33±37.34）、（183.59±48.32）ng/mL;AUC0→t分别为（304.86±75.27）、（842.18±151.55）ng·h/mL,AUC0→∞分别为（322.66±79.32）、（979.90±172.71）ng·h/mL。以AUC0→t和AUC0→∞计算,蒿甲醚自微乳化给药系统的相对生物利用度分别为1 658%和1 822%。结论自微乳化给药系统可以增加蒿甲醚口服吸收,提高其生物利用度。
- 张亚红唐倩刘耀林凤云王丽娟朱照静
- 关键词：蒿甲醚自微乳化给药系统相对生物利用度
- 蒿甲醚自微乳化释药系统的制备及体外评价被引量：3
- 2013年
- 目的研究蒿甲醚自微乳化释药系统处方组成和体外特性。方法通过溶解度实验、伪三元相图绘制和正交实验设计筛选优化蒿甲醚自微乳化处方。以自乳化速率、粒径、稳定性和体外溶出度为指标评价自乳化微乳系统体外特性。结果蒿甲醚自微乳化释药系统的最佳处方选择Lauroglycol 90为油相,Cremophor RH 40为乳化剂,Gelucire44/14为助乳化剂,最佳配比为4∶4∶2,其中蒿甲醚的载药量为80 mg/g。自制的ARM-SMEDDS均在2 min以内完成自微乳化,粒径为(61.50±8.66)nm,常温下3个月基本保持稳定,体外溶出度结果显示120 min即能达到>99.5%的溶出率,累积溶出百分率为原料药的7倍。结论所制备的ARM-SMEDDS外观和稳定性良好,能显著提高体外溶出度。
- 张亚红林凤云邱妍川朱照静
- 关键词：蒿甲醚自微乳化释药系统伪三元相图体外评价
