国家自然科学基金(20673084)
- 作品数：13 被引量：75H指数：4
- 相关作者：李学刚叶小利袁吕江葛林虎张华英更多>>
- 相关机构：西南大学攀枝花学院贵阳学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生农业科学化学工程理学更多>>
- 高效液相色谱法测定动物组织中鱼腥草素同系物含量被引量：1
- 2007年
- 以氢氧化钠水解合成鱼腥草素类药物,然后用乙醚提取,除去乙醚后,用HPLC法测定大鼠血样和组织样品中药物的含量。结果表明:碱水解后合成鱼腥草素,形成共轭双键的烯醇式烷酰乙醛,紫外吸收显著增强,HPLC图谱测定物峰分离良好。血液加样标准曲线回归线性良好,r=0.999以上,线性范围为0.1-100mg/L,标准加入回收率为97.3%。利用该方法分析合成鱼腥草素类药物在动物血液、脑、肝、心脏、肾脏和肌肉等组织中的残留完全可行。
- 李逐波叶小利袁吕江李学刚
- 关键词：水解高效液相色谱
- 高效液相色谱法测定鱼腥草素对鸭肝脂肪酸合成酶活性的影响被引量：3
- 2009年
- 利用高效液相色谱法对肉鸭肝脏中参与脂肪酸合成关键酶——脂肪酸合成酶的活性进行分析,并测定了鱼腥草素对鸭肝脂肪酸合成酶活性的影响。采用离心法从鸭肝中分离纯化脂肪酸合成酶,并用鱼腥草素(100 mg/L)处理脂肪酸合成酶,然后用HPLC法检测还原型NADPH在340 nm处吸收峰变化。HPLC最佳测定条件为:Hypersil C18色谱柱,流动相:0.01 mol/L磷酸盐缓冲液(pH7.2)-甲醇溶液(80∶20,V/V),柱温:25℃,流速:1 mL/min,检测波长:340 nm,进样量:20μL。HPLC加样的回归方程:A=17754x+123.3,r=0.9945。实验结果表明,还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADPH)浓度在0.5μmol/L～1.44 mmol/L内线性关系良好。HPLC法检测鸭肝脂肪酸合成酶的活性,样品用量少,准确度高。
- 许理李学刚陈竹张飞叶小利
- 关键词：脂肪酸合成酶高效液相色谱
- 高效液相色谱法测定3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂的活性被引量：15
- 2009年
- 通过检测反应体系中烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸(NADPH)浓度的变化,建立了测定HMG-CoA还原酶抑制剂活性的HPLC法。使用Hypersil C18色谱柱,流动相V(K2HPO4-KH2PO4):V(甲醇)=4:1,pH7.2,流速1mL/min,柱温25℃,检测波长337nm。在NADPH浓度为0.5～100μmol/L时,其浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9995);检出限为0.01μmol/L;方法对NADPH的回收率为99.8%～100.7%;相对标准偏差(RSD)为1.04%～1.25%(n=5)。
- 于刚曹晓钢叶小利李学刚陈竹袁吕江王立军
- 关键词：抑制剂高效液相色谱
- 微波辐射下6-烷氧基大黄酸的合成及抑菌活性研究被引量：4
- 2010年
- 以大黄素为起始原料经过Williamson醚合成,乙酰基保护,氧化,脱乙酰保护合成5个新型的6-烷氧基大黄酸4a～4e.对比研究了微波反应和常规反应对中间体3-烷氧基大黄素合成产率的影响.比较了在合成关键中间产物3a～3e时不同氧化体系对反应产率的影响,找到了最佳的氧化条件.所有目标化合物的结构都通过IR,1HNMR,MS和HRMS进行了表征.对目标化合物4a～4e进行了抑菌活性测试,结果表明随着取代烷氧基链的增长,抑菌活性呈规律性变化.
- 朱小康叶小利袁吕江朱家颖丁阳平李学刚
- 关键词：大黄素抑菌
- 肉豆蔻酰乙醛亚硫酸钠对新城疫疫苗Clone30的免疫佐剂作用
- 2009年
- 目的:以Al(OH)3、蜂胶为阳性对照,检测肉豆蔻酰乙醛亚硫酸钠(HOU-C14)对新城疫疫苗(Clone30)的免疫佐剂活性。方法:将不同佐剂与新城疫疫苗配合制成佐剂苗注射免疫10日龄雏鸡,测定血清中特异抗体效价、淋巴细胞ANAE+百分率的变化。结果:与空白对照组相比,3种佐剂疫苗均能有效的提高ND-HI抗体效价、淋巴细胞ANAE+百分率,并且体重都正常增加;与阳性对照相比,HOU-C14的各项指标均高于Al(OH)3佐剂组、蜂胶佐剂组。结论:HOU-C14能明显地增强疫苗的免疫活性,安全性好,对雏鸡的生长无不良影响,是一种具有开发前景的新型的免疫佐剂。
- 孟俊华李兰芳葛林虎李学刚叶小利
- 关键词：免疫佐剂新城疫疫苗
- 不同饱和度的十八烷酰基乙醛亚硫酸钠对离体兔红细胞膜的影响(英文)
- 2009年
- 研究了十八烷酰基乙醛亚硫酸钠系列化合物中双键数目对兔红细胞溶血,膜脂流动性及膜蛋白构象的影响.结果表明:1.81×10-4mol/L的HOU-C18:0和2.42×10-4mol/L的HOU-C18:1即能引起细胞溶血,而HOU-C18:2在测试的浓度范围内未引起溶血.随着双键个数的增加,膜脂流动性迅速增加.对于HOU-C18:0,膜脂流动性变化的转折点与开始溶血的浓度是一致的.表明溶血与膜脂结构的变化有关.膜蛋白荧光结果表明,HOU-C18:n影响了膜蛋白的构象.膜蛋白与HOU-C18:n的结合数随着双键个数的增加而减少.双键数目增加,其疏水活性下降.离体实验表明HOU-C18:n是通过与膜脂和膜蛋白的疏水相互作用来发挥其药理功能的.
- 刘从军叶小利许理李学刚
- 关键词：蛋白质构象膜脂流动性
- 鱼腥草素同系物对红细胞膜蛋白上酪氨酸残基荧光特性的影响(英文)
- 2007年
- 研究了鱼腥草素同系物(HOU-Cn,n=8,10,12)对红细胞膜蛋白酪氨酸(Tyr)残基荧光特性的影响.结果表明:不同浓度的HOU-Cn均能降低Tyr的荧光强度,随着HOU-Cn碳链的延长,Tyr的荧光强度下降幅度减小.动力学参数的结果表明焓变ΔHand熵变ΔS均为正值,而自由能ΔG为负值,说明HOU-Cn与细胞膜蛋白的结合主要是由HOU-Cn与膜蛋白质疏水相互作用引起的熵驱动自发过程.
- 周少波叶小利葛林虎
- 关键词：膜蛋白荧光光谱法
- 鱼腥草素同系物对巨噬细胞膜蛋白荧光特性的影响研究(英文)
- 2007年
- 研究了鱼腥草素同系物(HOU-Cn)对巨噬细胞膜蛋白构象的影响.荧光分析表明鱼腥草素在浓度低于1.6×10-4mol/L范围内,随着浓度的上升,能迅速地淬灭酪氨酸残基的发射荧光强度.每个巨噬细胞可以结合1.70×1017分子的HOU-Cn,且随着碳链的延长,结合数略有增加.结果表明HOU-Cn通过疏水作用与巨噬细胞膜蛋白结合,由此改变膜蛋白的构象和激活巨噬细胞.
- 葛林虎叶小利周少波
- 关键词：荧光光谱法
- 通过化学结构修饰提高虫草素抗菌活性的试验研究被引量：14
- 2010年
- 本文以我国传统药用真菌蛹虫草(Cordyceps militaris)的主要活性成分虫草素为先导化合物,合成了4个虫草素的正构烷酰胺同系物(Cn-AAC),即N-丙酰基虫草素(C3-AAC)、N-正辛酰胺虫草素(C8-AAC)、N-月桂酰基虫草素(C12-AAC)和N-硬脂酰基虫草素(C18-AAC),并通过抑菌试验对比测定了虫草素和4个Cn-AAC的最低抑菌浓度(MIC)。在此基础上,用SPSS10.0对MIC和Cn-AAC烷酰基侧链中碳原子数目(n)之间的关系进行了定量分析。结果表明:通过化学结构修饰的手段将虫草素改变成Cn-AAC同系物后,其抗菌活性会发生有规律的变化。Cn-AAC的MIC和n之间的关系可以用一个一元二次方程进行定量描述,其中抗菌活性最强的为C8-AAC;和虫草素相比,C8-AAC对枯草杆菌的MIC降低5倍,并可对虫草素本身不能产生抗菌活性的金黄色葡萄球菌和白色念珠菌产生抗菌活性。
- 韦会平叶小利张华英李学刚钟运俊
- 关键词：虫草素抗菌活性
- 4-烷氧基辣椒酯的合成及其镇痛活性被引量：2
- 2009年
- 以香草醇、溴代烃和癸酰氯为原料,合成了3个辣椒酯衍生物。首先,香草醇与溴代烃反应生成中间体4-烷氧基-3-甲氧基苄醇,其优化工艺条件为:DMSO为溶剂,K2CO3为碱,n(香草醇)∶n(溴代烃)=1∶1.5,室温反应15 h,收率87%;然后,中间体与癸酰氯反应生成4-烷氧基辣椒酯,收率近80%。为了对比生物活性,香草醇与癸酰氯反应生成衍生物前体物质——癸酸香草酯,收率71%。4个合成物质的结构经IR、1HNMR和元素分析确认。辣度实验表明,4个化合物无辣味;镇痛实验表明,3个衍生物——4-乙氧基辣椒酯、4-正丁氧基辣椒酯和4-正己氧基辣椒酯的ED50分别为(3.92±0.25)mg/kg、(3.16±0.18)mg/kg和(1.84±0.11)mg/kg,镇痛活性高于前体物质〔ED50为(15.60±1.40)mg/kg〕,也高于对照消炎痛〔ED50为(10.08±0.86)mg/kg〕。三衍生物的镇痛活性随着4-烷氧基链的延长而增强,尤其4-正己氧基辣椒酯,镇痛强度为癸酸香草酯的9倍,消炎痛的6倍。因此,辣椒酯在其酚氧原子烃化修饰后的衍生物仍然无辣味,但镇痛效果增强。
- 何国菊牟祥李学刚
- 关键词：镇痛
