国家自然科学基金(30572253)
- 作品数：2 被引量：6H指数：2
- 相关作者：林立东朱孝峰冯公侃魏孝义刘宗潮更多>>
- 相关机构：中国科学院华南植物园中山大学中国科学院广州生物医药与健康研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生农业科学更多>>
- 阿诺宁各组分的抗肿瘤活性和急性毒性比较研究被引量：4
- 2007年
- 目的阿诺宁(Anuoning)是具有高抗癌活性的番荔枝内酯有效部位药物。对阿诺宁(A)及其主要成分(B)、非主要成分(C)3个组分进行抗肿瘤活性和急性毒性对比试验。方法用MTT法测定阿诺宁各组分对各种人癌细胞、正常细胞和耐药性(MDR)细胞的细胞毒作用,用小鼠肿瘤S180模型进行体内抗肿瘤试验。应用Bliss方法计算小鼠的半数致死量(LD50)。结果A、B、C在1×10-4～10.0μg/mL质量浓度时,对人癌细胞CNE2的IC50分别为3.1×10-4、4.3×10-3、0.19μg/mL;对Bel-7402细胞的IC50分别为0.078、0.043、0.39μg/mL;对KB细胞的IC50依次为0.46、0.24和1.26μg/mL;对MCF-7细胞的IC50分别为1.72、2.97、>10μg/mL;在上述质量浓度下对人体正常脐血管内皮细胞(ECV304)的IC50分别为0.39、0.27、0.99μg/mL。在10μg/mL质量浓度时,A、B、C组分对人体正常肝细胞(CLC)的平均生长抑制率均小于20%。A、B、C组分对多药耐药(MDR)细胞MCF-7/Adr的IC50分别为0.32、3.15、>10μg/mL,对KBV200细胞的IC50分别为0.027、0.72、0.83μg/mL。在体内试验中,A在30μg/kg,对小鼠肿瘤S180的3批实验的平均抑瘤率为(52.8±9.5)%(P<0.05～0.001);B在15、30和60μg/kg剂量时的平均抑瘤率依次为(40.1±5.7)%、(50.7±10.3)%、(61.9±3.7)%(P<0.05～0.001);C在45、90和180μg/kg剂量下的平均抑瘤率分别为(32.7±3.4)%、(33.5±0.6)%、(30.6±7.3)%(P<0.05～0.01)。对小鼠ip一次A、B、C的LD50及其95%可信限分别为1.38mg/kg和0.97～1.95mg/kg,0.39mg/kg和0.36～0.43mg/kg,2.39mg/kg和2.12～2.69mg/kg。结论A、B、C组分在体内外试验均显示不同程度的抗癌活性,其中A的抗肿瘤活性强,毒性较小。MDR细胞对A、B、C组分均不产生抗药性。
- 谢冰芬吴萍刘宗潮冯公侃朱孝峰林立东魏孝义
- 关键词：人癌细胞小鼠移植瘤急性毒性
- 阿诺宁两活性成分在大鼠肝微粒体中的酶动力学研究被引量：2
- 2008年
- [目的]建立番荔枝内酯类化合物squamocin和bullatacin的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,并测定其在大鼠肝微粒体中的酶动力学参数。[方法]建立微粒体孵育体系,启动反应后测定不同时间孵育体系内剩余的squamocin和bullatacin的浓度,用底物消除法计算其酶动力学参数。[结果]在大鼠肝微粒体中,squamocin和bullatacin的表观米氏常数KM值分别为(1.6±0.5)和(2.0±0.4)μmol/L。[结论]该方法适用于squamocin和bullatacin的酶动力学常数的测定。
- 杨宗涛林立东戴仁科
- 关键词：酶动力学LC-MS/MS
