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二唑并[3，4-d]嘧啶苷类衍生物抑制肿瘤细胞增殖的活性及机制研究: 目的噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷类衍生物为 NO 供体化合物,本实验拟筛选其中高效、低毒的抗癌药物候选化合物并研究可能的机制。方法 MTT 法测定细胞存活率,观察化合物对不同组织来源的人肝癌细胞株(HepG-2)、食管...; 高静刘海亮周建伟王小芬邱忠亮吉烨姚其正; 关键词：抗癌药物; 文献传递

药物合成策略的近期发展被引量：4: 2008年; 综述正向合成分析、动态组合化学、绿色化学、不对称合成等药物合成策略的基本概念、原理及其应用,并介绍了近年来的相关进展。世纪之交出现的新观点、新方法和新技术使药物合成领域得到了前所未有的丰富和发展,尤其在药物合成策略方面最为突出。; 张健张启虹王晓晨姚其正; 关键词：药物合成绿色化学

嘧啶并呋咱核苷衍生物的制备及其活性初探被引量：11: 2006年; 4H,6H-[1,2,5]噁二唑并[3,4-d]嘧啶-5,7-二酮1-氧化物(1)和6-甲基-4H,6H-[1,2,5]噁二唑并[3,4-d]嘧啶-5,7-二酮1-氧化物(2)是一氧化氮(NO)供体,将它们分别在无溶剂条件下与高温熔融的全乙酰基保护的核糖、木糖、葡萄糖进行糖基化反应,分别得到相应的噁二唑并[3,4-d]嘧啶核苷类化合物7,9～12,化合物7经NH3-MeOH处理,去O-乙酰基制得8,这些新型核苷化合物可作为潜在的NO供体.部分此类化合物的生物活性研究表明,嘧啶并呋咱核苷衍生物具有抗病毒、抗肿瘤活性,为研究抗病毒、抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物.; 邓艳君石静波姜力勋高静姚其正; 关键词：抗肿瘤抗病毒

Synthesis of new pyrimidine nucleoside derivatives with nitric oxide donors for antiviral activity被引量：1: 2011年; New pyrimidine nucleoside derivatives with nitric oxide（NO） donor were systematically synthesized.The antivirus activities of these nucleoside analogues against vesicular stomatitis virus（VSV） in Wish cell were evaluated.It was demonstrated that most of compounds had stronger antiviral acitivity than acyclovir,while their toxicities were similar or lower to acyclovir.; Jing Bo ShiSong XuYa Ping WangJing Jing LiQi Zheng Yao; 关键词：ANTIVIRUS FUROXANS OXIMES

新型噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷衍生物诱导HepG-2细胞自噬: 2011年; 目的:从一系列新合成的噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷衍生物(oxadiazolo[3,4-d]pyrimidine nucleoside deriva-tives)中筛选出能够有效抑制肿瘤细胞增殖的化合物,并研究其对人肝癌HepG-2细胞的毒性作用及可能机制。方法:将新化合物以不同的浓度作用于HepG-2、A549、Eca109、Hela 4种肿瘤细胞株,四唑盐比色实验(MTT)观察化合物对细胞增殖的影响,计算其半数抑制率(IC50);丹酰尸胺染色法检测自噬小泡的形成,蛋白质印迹检测自噬标志蛋白LC3的表达和活化。结果:7号化合物(OPDO)能够有效地抑制细胞增殖,10～80μmol/L OPDO以时间剂量依赖方式抑制细胞的增殖,且胞内产生自噬小泡,LC3蛋白表达增加并且被活化。结论:OPDO对肿瘤细胞的生长增殖有明显的抑制作用,同时诱导细胞发生自噬。; 戴小敏高静刘海亮姚其正; 关键词：细胞增殖自噬

嘧啶与吡啶衍生物硝化方法的改进被引量：3: 2009年; 目的:改进6-氯-3-甲基脲嘧啶和2-羟基吡啶的硝化方法,分别制备6-氯-3-甲基-5-硝基脲嘧啶和2-羟基-3-硝基吡啶。方法:采用KNO3代替浓硝酸与浓硫酸组成的复合硝化剂分别对两原料进行硝化,同时考察原料与KNO3的摩尔比、加料温度以及反应时间和温度对硝化收率的影响,以确定最佳工艺条件。结果:适宜于6-氯-3-甲基脲嘧啶硝化和制备相应目标产物的反应条件是:原料与硝酸钾的摩尔比为1∶1.25～1∶1.3,加料温度为5℃,反应时间为2h,反应温度为25℃。而适宜于2-羟基吡啶硝化和制备相应目标产物的反应条件基本上与之相同,只是反应温度为45℃～50℃。两个目标产物的收率分别达53%和54%。结论:本方法操作简便,其反应温和、安全、易控,且收率较高。; 王晓晨张启虹李英姿汤朝哲王珣张倩王永彬姚其正; 关键词：硝化反应

线粒体参与介导MOPDO抑制HepG2细胞增殖、诱导其凋亡的作用: 2008年; 研究新合成的一氧化氮供体——核苷衍生物6-甲基-4-(2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-1-β-D-呋喃阿拉伯糖)-[1,2,5]噁二唑[3,4-d]嘧啶-5(4H),7(6H)-二酮1-氧化物(MOPDO)抑制人肝癌细胞HepG2增殖、诱导凋亡的作用。以不同浓度的MOPDO作用于人肝癌细胞HepG2,MTT检测与相差显微镜观察相结合,分析MOPDO对HepG2细胞增殖的影响;膜联蛋白-V/PI双染检测细胞凋亡率;JC-1染色检测线粒体膜电位(?ψm)变化;硝酸酶法测定细胞培养液中NO的含量。结果发现,MOPDO以时间和剂量依赖性方式抑制HepG2细胞的增殖,细胞形态出现相应的变化;细胞凋亡率的增加呈时-效和量-效关系;JC-1染色显示,线粒体膜电位随着MOPDO剂量的增加降低;MOPDO释放的NO量呈剂量依赖性增加。表明线粒体可能参与介导MOPDO抑制HepG2细胞的增殖、诱导其凋亡的作用。; 高晓文刘海亮邓艳君黄偲元徐力致赵晓宁高静姚其正; 关键词：一氧化氮供体肝癌线粒体膜电位

水飞蓟宾预防和治疗前列腺癌的作用机制被引量：3: 2009年; 目的综述了水飞蓟宾预防和治疗前列腺癌的作用机制。方法对近几年国内外文献资料进行总结和归纳。结果水飞蓟宾是水飞蓟种子提取物水飞蓟素的主要有效成分,它可以通过改变细胞周期进程,抑制有丝分裂和细胞存活信号、抑制肿瘤细胞血管生成因子的分泌、以及促使上皮细胞凋亡等方式来抑制前列腺癌细胞的分化和生长。而且水飞蓟宾对化疗药物阿霉素表现协同作用,可以缓和前列腺特异抗原的升高。结论由于水飞蓟宾几乎没有毒性,现已被用作食品添加剂以预防前列腺癌。它也已进入临床试验,可望在不久的将来成为防治前列腺癌的药品。; 王华鲁小梅范如霖高静宋勤华; 关键词：水飞蓟宾前列腺癌

Synthesis and antiviral activity of 4H-[1,2,5]oxadiazolo-[3,4-d]pyrimidine-5,7-dione 1-oxide nucleosides: 2009年; A series of 4H-[1,2,5]oxadiazolo[3,4-d]pyrimidine-5,7-dione 1-oxide nucleosides was designed, synthesized and evaluated against vesicular stomatitis virus （VSV） in Wish cell. The antiviral activities of all compounds were stronger than those of acyclovir, while their toxicities were similar to those of acyclovir.; Jing Bo ShiJing GaoYa Ping WangQi Zheng Yao; 关键词：ANTIVIRUS SYNTHESIS

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国家自然科学基金(30572240)