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二唑并[3，4-d]嘧啶苷类衍生物抑制肿瘤细胞增殖的活性及机制研究: 目的噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷类衍生物为 NO 供体化合物,本实验拟筛选其中高效、低毒的抗癌药物候选化合物并研究可能的机制。方法 MTT 法测定细胞存活率,观察化合物对不同组织来源的人肝癌细胞株(HepG-2)、食管...; 高静刘海亮周建伟王小芬邱忠亮吉烨姚其正; 关键词：抗癌药物; 文献传递

药物合成策略的近期发展被引量：4: 2008年; 综述正向合成分析、动态组合化学、绿色化学、不对称合成等药物合成策略的基本概念、原理及其应用,并介绍了近年来的相关进展。世纪之交出现的新观点、新方法和新技术使药物合成领域得到了前所未有的丰富和发展,尤其在药物合成策略方面最为突出。; 张健张启虹王晓晨姚其正; 关键词：药物合成绿色化学

嘧啶并呋咱核苷衍生物的制备及其活性初探被引量：12: 2006年; 4H,6H-[1,2,5]噁二唑并[3,4-d]嘧啶-5,7-二酮1-氧化物(1)和6-甲基-4H,6H-[1,2,5]噁二唑并[3,4-d]嘧啶-5,7-二酮1-氧化物(2)是一氧化氮(NO)供体,将它们分别在无溶剂条件下与高温熔融的全乙酰基保护的核糖、木糖、葡萄糖进行糖基化反应,分别得到相应的噁二唑并[3,4-d]嘧啶核苷类化合物7,9～12,化合物7经NH3-MeOH处理,去O-乙酰基制得8,这些新型核苷化合物可作为潜在的NO供体.部分此类化合物的生物活性研究表明,嘧啶并呋咱核苷衍生物具有抗病毒、抗肿瘤活性,为研究抗病毒、抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物.; 邓艳君石静波姜力勋高静姚其正; 关键词：抗肿瘤抗病毒

Synthesis of new pyrimidine nucleoside derivatives with nitric oxide donors for antiviral activity被引量：1: 2011年; 有氮的氧化物的新嘧啶 nucleoside 衍生物(没有) 施主系统地被综合。对在愿望房间的小囊的口炎病毒(VSV ) 的这些 nucleoside 类似物的抗病毒活动被评估。大多数混合物比 acyclovir 有更强壮的抗病毒的 acitivity，这被表明，当他们的毒性类似于 acyclovir 或更低时。; Jing Bo ShiSong XuYa Ping WangJing Jing LiQi Zheng Yao; 关键词：一氧化氮供体抗病毒活性水泡性口炎病毒核苷类似物

新型噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷衍生物诱导HepG-2细胞自噬: 2011年; 目的:从一系列新合成的噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷衍生物(oxadiazolo[3,4-d]pyrimidine nucleoside deriva-tives)中筛选出能够有效抑制肿瘤细胞增殖的化合物,并研究其对人肝癌HepG-2细胞的毒性作用及可能机制。方法:将新化合物以不同的浓度作用于HepG-2、A549、Eca109、Hela 4种肿瘤细胞株,四唑盐比色实验(MTT)观察化合物对细胞增殖的影响,计算其半数抑制率(IC50);丹酰尸胺染色法检测自噬小泡的形成,蛋白质印迹检测自噬标志蛋白LC3的表达和活化。结果:7号化合物(OPDO)能够有效地抑制细胞增殖,10～80μmol/L OPDO以时间剂量依赖方式抑制细胞的增殖,且胞内产生自噬小泡,LC3蛋白表达增加并且被活化。结论:OPDO对肿瘤细胞的生长增殖有明显的抑制作用,同时诱导细胞发生自噬。; 戴小敏高静刘海亮姚其正; 关键词：细胞增殖自噬

嘧啶与吡啶衍生物硝化方法的改进被引量：3: 2009年; 目的:改进6-氯-3-甲基脲嘧啶和2-羟基吡啶的硝化方法,分别制备6-氯-3-甲基-5-硝基脲嘧啶和2-羟基-3-硝基吡啶。方法:采用KNO3代替浓硝酸与浓硫酸组成的复合硝化剂分别对两原料进行硝化,同时考察原料与KNO3的摩尔比、加料温度以及反应时间和温度对硝化收率的影响,以确定最佳工艺条件。结果:适宜于6-氯-3-甲基脲嘧啶硝化和制备相应目标产物的反应条件是:原料与硝酸钾的摩尔比为1∶1.25～1∶1.3,加料温度为5℃,反应时间为2h,反应温度为25℃。而适宜于2-羟基吡啶硝化和制备相应目标产物的反应条件基本上与之相同,只是反应温度为45℃～50℃。两个目标产物的收率分别达53%和54%。结论:本方法操作简便,其反应温和、安全、易控,且收率较高。; 王晓晨张启虹李英姿汤朝哲王珣张倩王永彬姚其正; 关键词：硝化反应

线粒体参与介导MOPDO抑制HepG2细胞增殖、诱导其凋亡的作用: 2008年; 研究新合成的一氧化氮供体——核苷衍生物6-甲基-4-(2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-1-β-D-呋喃阿拉伯糖)-[1,2,5]噁二唑[3,4-d]嘧啶-5(4H),7(6H)-二酮1-氧化物(MOPDO)抑制人肝癌细胞HepG2增殖、诱导凋亡的作用。以不同浓度的MOPDO作用于人肝癌细胞HepG2,MTT检测与相差显微镜观察相结合,分析MOPDO对HepG2细胞增殖的影响;膜联蛋白-V/PI双染检测细胞凋亡率;JC-1染色检测线粒体膜电位(?ψm)变化;硝酸酶法测定细胞培养液中NO的含量。结果发现,MOPDO以时间和剂量依赖性方式抑制HepG2细胞的增殖,细胞形态出现相应的变化;细胞凋亡率的增加呈时-效和量-效关系;JC-1染色显示,线粒体膜电位随着MOPDO剂量的增加降低;MOPDO释放的NO量呈剂量依赖性增加。表明线粒体可能参与介导MOPDO抑制HepG2细胞的增殖、诱导其凋亡的作用。; 高晓文刘海亮邓艳君黄偲元徐力致赵晓宁高静姚其正; 关键词：一氧化氮供体肝癌线粒体膜电位

水飞蓟宾预防和治疗前列腺癌的作用机制被引量：3: 2009年; 目的综述了水飞蓟宾预防和治疗前列腺癌的作用机制。方法对近几年国内外文献资料进行总结和归纳。结果水飞蓟宾是水飞蓟种子提取物水飞蓟素的主要有效成分,它可以通过改变细胞周期进程,抑制有丝分裂和细胞存活信号、抑制肿瘤细胞血管生成因子的分泌、以及促使上皮细胞凋亡等方式来抑制前列腺癌细胞的分化和生长。而且水飞蓟宾对化疗药物阿霉素表现协同作用,可以缓和前列腺特异抗原的升高。结论由于水飞蓟宾几乎没有毒性,现已被用作食品添加剂以预防前列腺癌。它也已进入临床试验,可望在不久的将来成为防治前列腺癌的药品。; 王华鲁小梅范如霖高静宋勤华; 关键词：水飞蓟宾前列腺癌

Synthesis and antiviral activity of 4H-[1,2,5]oxadiazolo-[3,4-d]pyrimidine-5,7-dione 1-oxide nucleosides: 2009年; 一系列 4H-[1,2,5 ] oxadiazolo [3,4-d ] pyrimidine-5,7-dione 1 氧化物 nucleosides 被设计，综合并且与在愿望房间的小囊的口炎病毒(VSV ) 作比较。所有混合物的抗病毒的活动是比 acyclovir 的那些强壮的，当他们的毒性类似于 acyclovir 的那些时。; Jing Bo ShiJing GaoYa Ping WangQi Zheng Yao; 关键词：抗病毒活性氧化氮水泡性口炎病毒

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国家自然科学基金(30572240)