国家自然科学基金(30873443)
- 作品数：16 被引量：118H指数：7
- 相关作者：王利胜赖宝林夏祖猛吴阳程龙更多>>
- 相关机构：广州中医药大学广东省人民政府广东食品药品职业学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目广东省中医药管理局基金更多>>
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- 川芎嗪长循环脂质体包封率的测定被引量：5
- 2013年
- 目的建立川芎嗪长循环脂质体的包封率测定方法。方法采用葡聚糖凝胶-G50微型柱分离脂质体和游离药物,以高效液相色谱法分别测定含量,并计算包封率。结果葡聚糖凝胶-G50可使川芎嗪长循环脂质体和游离药物完全分离;HPLC条件下,川芎嗪与辅料和溶剂峰分离良好,川芎嗪浓度在1.09～43.60μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9994,n=6)。结论所建立的方法简单可行、重复性好、准确、稳定,为评价和控制川芎嗪长循环脂质体的质量提供了依据。
- 陈道阳陈晓丹王利胜
- 关键词：川芎嗪长循环脂质体包封率高效液相色谱法
- 青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究被引量：25
- 2011年
- 目的制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察。方法以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶。采用Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布。采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH。采用改良的Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性。结果青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa.s,稳定性良好。青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185μg.cm-2.h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104±1.219,505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg.cm-2。结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考。
- 王利胜张升刘丽萍赖宝林夏祖猛吴阳程龙田瑶
- 关键词：青藤碱微乳凝胶体外透皮
- 微透析技术对芎冰微乳在清醒大鼠脑局部的药动学研究被引量：6
- 2011年
- 目的评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性。方法采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数。结果灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg.L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3μg.min.L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%。结论芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值。
- 王利胜赖宝林夏祖猛张升吴阳程龙田瑶
- 关键词：微透析药动学
- 川芎嗪、阿魏酸微透析体外回收率及体内稳定性的研究被引量：12
- 2011年
- 目的:测定阿魏酸、川芎嗪的体外回收率,确定其校正方法,并进行体内稳定性考察。方法:利用高效液相色谱仪测定微透析样品中阿魏酸、川芎嗪的浓度,并计算探针回收率;把探针植入大鼠颈静脉,考察探针在10 h内和5只大鼠之间体内回收率的稳定性。结果:1.在相同流速下,相对回收率与药物浓度无关,并且在相同条件下相对回收率与相对损失率近似相等。2.5只大鼠之间探针的回收率之间有差异性;3.探针在大鼠体内10 h内回收率能保持相对稳定。结论:当每次实验都进行反透析法回收率校正时,所建立的微透析取样技术可用于川芎嗪、阿魏酸的动物在体药动学研究。
- 王利胜石宗丰郭琦刘宏伟赖宝林
- 关键词：微透析川芎嗪阿魏酸
- 温敏型原位凝胶的热力学及流变学性质研究被引量：8
- 2012年
- 目的:以磷酸川芎嗪为模型药物,探讨运用泊洛沙姆P407(P407)制备鼻用温敏型原位凝胶的可行性。方法:采用搅拌转子法测定不同处方磷酸川芎嗪原位凝胶的胶凝温度(胶凝温度:T);在不同温度下,以旋转式黏度计测定加入不同浓度辅料后P407溶液的黏度,以考察黏度随温度的变化规律。结果:P407溶液浓度越高,T越低;辅料的加入可以使P407溶液T升高,而处方药物和等渗调节剂(0.9%NaCl)使P407溶液T降低。当温度升高时,P407黏度增大,而辅料的加入会使P407黏度突变点的温度升高,黏度变小。结论:通过调节P407溶液的浓度或加入一定量辅料的方法,可以使TMPP原位凝胶在鼻腔温度(33℃左右)下胶凝,从而达到增大生物利用度和减少给药流失的要求。
- 张升王利胜赖宝林夏祖猛吴阳程龙田瑶
- 关键词：磷酸川芎嗪鼻用原位凝胶流变学热力学
- 芎冰微乳不同给药方式的兔体内药动学研究被引量：1
- 2011年
- 目的:研究芎冰微乳中川芎嗪(TMP)以ig、iv2种不同给药方式在兔体内的药动学特性。方法:芎冰微乳分别ig和iv给药后,采用高效液相色谱法测定不同时间点TMP的血药浓度,用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果:TMP对照品检测浓度在0.062～6.200μg·mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系。ig、iv给予TMP在体内药动学过程均符合二室模型,其主要药动学参数如下:t1/2α分别为7.618、2.842min,t1/2β分别为56.417、20.318min,V分别为3.161、0.411L·kg-1,Cl分别为0.069、0.027L·min-1·kg-1,AUC(0～∞)分别为55594.712、149207.814μg·min·L-1,MRT(0～∞)分别为76.356、24.805min;ig给药绝对生物利用度为37.26%。结论:芎冰微乳ig给药消除较慢,在体内滞留时间较长,但绝对生物利用度较低;而iv给予TMP分布迅速,但代谢也较快,体内作用时间较短,不利于药物的疗效发挥。
- 文小燕夏祖猛赖宝林陈道阳王利胜
- 关键词：药动学高效液相色谱法给药途径
- 在体肠循环法研究川芎嗪自微乳的大鼠肠吸收被引量：3
- 2012年
- 目的研究川芎嗪自微乳在大鼠小肠的吸收动力学。方法运用大鼠在体肠循环实验,HPLC法研究川芎嗪自微乳在大鼠小肠中的吸收情况。结果川芎嗪自微乳在大鼠小肠中的累积吸收速率显著高于川芎嗪。结论与川芎嗪相比较,川芎嗪自微乳能够改善大鼠的小肠吸收。
- 涂星王利胜陈豆
- 关键词：川芎嗪
- 川芎嗪自乳化缓释固体分散体在兔体内的药动学研究被引量：3
- 2013年
- 目的研究川芎嗪自乳化缓释固体分散体(TMP-SESD)及普通缓释固体分散体(TMP-SD)在兔体内的药动学特征。方法 6只新西兰兔随机分为2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服TMP-SESD和TMP-SD后,采用高效液相色谱法测定血浆中TMP的浓度,DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果 TMP-SESD和TMP-SD给药后,药动学参数如下:tmax分别为4 h和6 h;Cmax分别为(3.217±0.4581)mg.L-1和(6.105±0.298)mg.L-1;AUC0-∞分别为(63.877±3.786)mg.L-1.h和(39.067±2.971)mg.L-1.h;与TMP-SD比较,TMP-SESD的相对生物利用度为(163.5±9.58)%。结论家兔体内川芎嗪的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与普通缓释固体分散体相比,自乳化缓释固体分散体Cmax和AUC0-∞均较高,说明自乳化缓释固体分散体能显著提高药物的生物利用度。
- 陈晓丹王利胜陈豆吕耿彬涂星吴俊洪
- 关键词：川芎嗪自微乳化缓释固体分散体相对生物利用度
- 自乳化辅料对川芎嗪缓释固体分散体释放度的影响被引量：3
- 2012年
- 目的:考察自乳化辅料的加入对川芎嗪缓释固体分散体释放度的影响,为剂型的改进提供一定的依据。方法:HPLC法测定川芎嗪缓释固体分散体(tetramethylpyrazine solid dispersion,TMP-SD)与川芎嗪自乳化缓释固体分散体(tetramethylpyrazine self-emulsifying solid dispersion,TMP-SESD)的累积释放度,比较二者的释药特征。结果:TMP-SD 12 h释放量仅为(39.26±1.86)%,而TMP-SESD释放量可达(98.33±2.02)%。结论:自乳化辅料的加入解决了TMP-SD释放度过低的问题,达到理想的释药效果。
- 王利胜陈晓丹吕耿彬涂星吴俊洪
- 关键词：自乳化川芎嗪缓释固体分散体释放度
- 川芎嗪在小鼠血、脑和肝中的药动学研究被引量：17
- 2009年
- 目的研究川芎嗪在小鼠体内血、脑、肝中的药动学,比较川芎嗪微乳和水溶液在小鼠体内药动学特征。方法川芎嗪微乳与其水溶液分别尾iv给药,用HPLC法测定不同时间点小鼠血、脑、肝中的川芎嗪质量浓度,用药动学软件对药时曲线数据进行拟合。结果微乳组的主要药动学参数分别为血浆:tmax2.50 min、Cmax4.79μg/mL、AUC 115.70 min.μg/mL、MRT 20.88 min;脑tmax5.00 min、Cmax7.81μg/mL、AUC 259.51 min.μg/mL、MRT 23.09 min;肝tmax5.00 min、Cmax10.66μg/mL、AUC 305.81 min.μg/mL、MRT 21.88 min。水溶液组的主要药动学参数分别为血浆:tmax2.50 min、Cmax4.42μg/mL、AUC 72.74 min.μg/mL、MRT 12.54 min;脑tmax5.00min、Cmax4.14μg/mL、AUC 130.19 min.μg/mL、MRT 25.90 min;肝tmax2.50 min、Cmax6.33μg/mL、AUC182.51 min.μg/mL、MRT 23.03 min。结论微乳改变了川芎嗪在小鼠血浆、脑、肝中药动学行为,提高了川芎嗪在脑、血、肝,特别是脑中的分布。
- 王利胜郭琦韩坚张英丰陈秀娟
- 关键词：川芎嗪微乳药动学HPLC
