国家自然科学基金(21175031)
- 作品数：19 被引量：37H指数：4
- 相关作者：杨更亮马正月李俊杰陈俊涛田云锋更多>>
- 相关机构：河北大学河北智同生物制药有限公司广西中医药大学附属瑞康医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项河北省教育厅科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 4-吡啶基噻唑-2-胺衍生物的设计、合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究被引量：1
- 2016年
- 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种隐匿发病的神经系统退行性疾病。本文对已报道的具有较好乙酰胆碱酯酶抑制活性的化合物I进行结构优化,设计新的活性化合物。以乙酰基吡啶为原料,经5步反应设计合成了新的化合物,并采用Ellman分光光度法对它们的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了测试。活性测试结果表明:大部分新化合物有一定的体外乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物13c的活性最好,其IC50达到了0.15μmol·L-1,优于对照药物利斯的明和化合物I;同时,它对丁酰胆碱酯酶几乎无抑制作用,表现出较好的选择性。此类化合物可选择性抑制乙酰胆碱酯酶活性,具有进一步研究价值。
- 曹婷婷陈俊涛杨春柳田云锋冯腾垒马正月
- 关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究被引量：6
- 2014年
- 本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物8a抑制活性最好,其IC50达到了3.54μmol·L-1,优于对照药利斯的明。2-氨基-4-苯基噻唑类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,需要进一步深入研究。
- 马正月张元功杨琦李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 以L-酒石酸正己酯-硼酸配合物作为反相液相色谱手性流动相添加剂拆分5种β-受体阻滞剂被引量：5
- 2012年
- 以L-酒石酸正己酯-硼酸配合物为手性流动相添加剂,建立了普萘洛尔、艾司洛尔、美托洛尔、比索洛尔和索他洛尔5种β-受体阻滞剂的反相高效液相色谱手性分离方法。对影响对映体分离的主要因素:L-酒石酸正己酯和硼酸的浓度,缓冲溶液的种类、浓度、pH值,有机改性剂甲醇的含量以及对映体分子结构等进行了详细考察。最佳色谱条件为:Venusil MP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为15 mmol/L乙酸铵-甲醇(体积比为20∶80或30∶70(索他洛尔)),含60 mmol/L硼酸,70 mmol/L L-酒石酸正己酯,乙酸调节pH值至6.00;检测波长214 nm。在最佳分离条件下,5对对映体可以分别获得基线分离。
- 杨娟王利娟郭巧玲杨更亮
- 关键词：手性添加剂
- N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：5
- 2014年
- 以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月杨琦张元功李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔兹海默症
- 6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：2
- 2015年
- 以取代硫色满酮(1a^1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a^3f);3a^3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a^4f),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证。采用MTT法初步测定了1,3和4对肺癌细胞A549的抑制作用。结果表明:3a^4f的抑制活性均强于1。
- 张晓旭宋亚丽刘海霞梁国超杨涛刘玉欣杨春柳
- 关键词：吲哚抗肿瘤活性
- HPLC法测定红参中人参皂苷Rg1的含量被引量：1
- 2014年
- 建立红参药材中人参皂苷Rg1的含量测定方法。利用高效液相色谱（ HPLC）法测定红参中人参皂苷Rg1的含量，采用Uliti-mate XB-C18（2）柱（250 mm ×4.6 mm，5μm）；流动相：乙腈-水（23：77）；柱温：室温；流速：0.7 mL·min-1；检测波长：203 nm；进样量为10μL。人参皂苷Rg1的线性回归方程为A=438355.8C-1328.9（r =0.9999）。人参皂苷Rg1在0.1~5μg范围内呈良好的线性关系。人参皂苷Rg1的平均回收率为103.6％，RSD为1.581％。采用此法测定红参中人参皂苷Rg1的含量，准确可靠，可用于该药材的质量控制。
- 邹亚楠刘琦王利娟刘海燕赵立春
- 关键词：人参皂苷RG1高效液相色谱GINSENOSIDERG1
- 化合物MDPE的抗肿瘤活性
- 2014年
- 探讨化合物1-(3R,3aR)-8-甲基-3-(p-甲苯基)-3a,4-二氢硫色并[4,3-c]-1-乙酰基吡唑啉(MDPE)的体外和体内抗肿瘤生物活性.体外实验采用MTT法,研究MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用;体内实验研究MDPE对H22肝癌细胞皮下移植瘤和S180腹水瘤的抑制作用.结果显示:在体外实验中,MDPE对SGC7901,A549,Hela,HepG2,H22和S180细胞的生长抑制作用高于同浓度的顺铂,半致死质量浓度(IC50)分别为8.44,8.91,7.30,11.04,7.08和6.93μg/mL;在体内实验中,MDPE以每天给药1,5和10mg/kg的剂量灌胃给药,连续给药10d,对H22肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的抑制率分别为45.33%,50.16%和51.73%,对S180腹水瘤小鼠的生命延长率分别为29.16%,56.66%和79.75%,此外,还考察MDPE对免疫系统和骨髓的影响.结果证实,MDPE是一种潜在的抗肿瘤药物,其作用机制等值得今后进一步深入研究.
- 李海晶杨春柳张晓旭路惬楠杨更亮
- 关键词：MTT法肿瘤抑制率生命延长率
- 5-氨基苯并咪唑酮类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：2
- 2015年
- 以5-氨基苯并咪唑酮为原料,经过酰化和取代反应合成了目标化合物,并采用Ellman分光光度法,考察了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果表明部分目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物4d的抑制活性最好,其IC50=7.2μmol·L-1,优于对照药利斯的明;同时它对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制活性。5-氨基苯并咪唑酮类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月李俊杰陈俊涛田云锋张颖超曹玉庆
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 聚(NIPAAM-EDMA)整体柱的制备及其对尿样中氢化可的松的富集分析被引量：2
- 2012年
- 以N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAM)为单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,制备了一种能有效去除尿样中的大分子物质,并能同时富集尿样中氢化可的松的整体柱.实验结果表明:氢化可的松在5～30mg/L线性关系良好(R=0.999 3,n=6),检测限为0.012mg/L;绝对回收率79%～83%;日内、日间精密度均<5.0%,整体柱能够很好地富集尿样中的氢化可的松,并且能很好地除去尿样中的大分子物质及杂质,能满足分析的要求.
- 贾艳花刘海燕杨宁段艳慧杨更亮
- 关键词：N-异丙基丙烯酰胺整体柱
- 对体外抗真菌活性的探索与研究
- 2012年
- 目的：对本实验室合成的新的硫色满酮类衍生物1、2体进行初步的体外抗真菌活性研究。方法：采用微量稀释法,以氟康唑（FCZ）和两性霉素B（AmB）为阳性对照药,测定受试化合物对4种浅部和5种深部致病真菌体外抑菌活性。结果：受试化合物1、2对新生隐球菌和石膏样小抱子丝菌均有比较好的抑制作用，而对于其他菌株均无作用，表明受试化合物表现出了专属的抗菌作用，值得进一步研究。
- 杨宁杨更亮
- 关键词：致病性真菌微量稀释法体外抑菌活性
