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血管功能调节与心血管疾病防治药物研究: 血管功能变化时心血管疾病产生的关键环节之一,调节血管功能是治疗心血管疾病的重要途径。血管功能维持和调节是一个极为复杂的综合体系,也是一个复杂和可变的过程,因此,符合治疗要求的血管功能调节具有的意义,也是药物研发的重要方向...; 杜冠华方莲花王守宝孙岚郭晶王月华吕扬

抗病毒药物的晶型研究: 药物多晶型的研究越来越受到药企和研究单位的关注,近年来晶型药物的相关文献报道和专利保护数量都随之呈现飞速增长。为了进一步认识药物晶型状态对药物质量的影响,探讨保证抗病毒药物质量水平和临床疗效的技术方法,本文对目前临床常用...; 赵睿杜冠华; 关键词：多晶型抗病毒药物; 文献传递

沙利度胺晶型药物的表征与晶型稳定研究: 目的:研究可治疗麻风结节性红斑、多发性骨髓瘤等多种疾病的药物沙利度胺的多晶型现象,寻找发现临床有效的优势药用晶型。方法:研究了沙利度胺的不同晶型的制备方法,采用单晶X射线衍射分析(SXRD)、粉末X射线衍射分析(PXRD...; 陈芊茜杨涛吕扬; 关键词：沙利度胺多晶型单晶X射线衍射分析 DSC; 文献传递

糖尿病大鼠肾脏水通道蛋白-2mRNA的表达及黄芪的调节作用被引量：10: 2010年; 目的观察黄芪注射液(astragalus membranaceus,AM)对链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)诱导糖尿病(diabetes mellitus,DM)大鼠肾脏髓质水通道蛋白-2(aquaporin-2,AQP-2)基因表达的影响,以探讨黄芪治疗糖尿病的分子生物学机制。方法实验大鼠分为4组:正常组、糖尿病模型组、AM小剂量组和AM大剂量组,后两组应用AM5、10g·kg-1·d-1腹腔注射6周,测定各组大鼠血糖、血清胰岛素及C肽水平,用代谢笼法测定各组大鼠24h尿量,RT-PCR方法测定各组大鼠肾AQP-2 mRNA的表达。结果糖尿病大鼠血糖水平明显增高,血清胰岛素及C肽水平明显下降,单用黄芪注射液治疗对血糖、血清胰岛素和C肽水平无明显影响,但黄芪治疗可使糖尿病大鼠尿量明显增加。RT-PCR检测发现糖尿病大鼠肾髓质AQP-2 mRNA的表达明显上调,黄芪治疗可使其表达下降。结论黄芪治疗糖尿病利水消肿、改善水平衡代谢紊乱的作用可能与其降低肾髓质AQP-2 mRNA的表达有关。; 穆鑫袁霞康白何国荣杜冠华; 关键词：水通道蛋白-2 糖尿病黄芪注射液水代谢尿量 RT-PCR

马来酸依那普利的晶型表征: 通过95%乙醇重结晶获得马来酸依那普利片状晶体,经过单晶X射线衍射分析,表明该晶体属单斜晶系,空间群为P2,晶胞参数:a=11.229(5),b=6.654(3),c=17.849(8)(?),β=105.579(11)...; 刘淑聪龚宁波吕扬邹传纯; 关键词：马来酸依那普利 X射线衍射分析; 文献传递

血管功能调节与心血管疾病防治药物研究: ＜正＞血管功能变化时心血管疾病产生的关键环节之一,调节血管功能是治疗心血管疾病的重要途径。血管功能维持和调节是一个极为复杂的综合体系,也是一个复杂和可变的过程,因此,符合治疗要求的血管功能调节具有的意义,也是药物研发的重...; 杜冠华方莲花王守宝孙岚郭晶王月华吕扬

Rho激酶抑制剂的高通量筛选模型建立与应用被引量：6: 2010年; 目的建立重组人Rho激酶(Rho-associated coiled-coil forming protein kinase,ROCK)的表达、纯化方法,并建立基于荧光素酶发光法的ROCK抑制剂的高通量筛选(high throughput screening,HTS)模型,通过大规模筛选发现其选择性抑制剂,为心脑血管、神经系统等疾病的预防和治疗提供新的治疗策略。方法用分子生物学的技术,构建ROCK-Ⅰ/pET32a表达质粒,转化入大肠杆菌BL21中,筛选阳性克隆,诱导目的蛋白表达。纯化可溶性蛋白后,用Kinase-Glo Luminescent Kinase Assay进行活性鉴定,用Z’因子评价HTS方法的稳定性,并对3万个化合物和中药提取物进行了HTS。结果重组人ROCK-Ⅰ蛋白显示较好的激酶活性,建立的HTS模型Z’因子为0.75,基于此模型筛选出4个活性化合物和5个活性提取物。结论本实验建立了一个简单而快速的人重组ROCK-Ⅰ表达系统,该系统具有低成本、稳定、表达量大等特点。ROCK-Ⅰ的化学发光检测方法适用于HTS技术,具有较高的稳定性、灵敏性和可重复性。; 宫丽丽方莲花彭健豪何国荣杜冠华; 关键词：RHO激酶高通量筛选大肠杆菌化学发光

差示扫描量热法在晶型药物研究中的应用: 目的:探讨用差示扫描量热法(DSC)测定化学物质晶型研究实验中影响测定结果的因素。方法:通过改变DSC纯度测定中不同影响因素,从而优化测定条件。结果:供试品的颗粒大小、供试品的重量、升温速率对晶型研究实验结果有较大影响。...; 郭永辉杨宁吕扬; 关键词：差示扫描量热法影响因素; 文献传递

以PPAR为靶点防治肾脏疾病药物研究进展被引量：1: 2010年; 目的分析以过氧化物酶体增殖体激活受体(PPAR)为靶点防治肾脏疾病的药物研究现状和发展趋势,探讨肾脏疾病治疗药物研发途径。方法查阅近年有关以PPAR为靶点防治肾脏疾病药物研究相关文献,通过分析、归纳和综合进行评述。结果选择性激活PPARs对多种肾脏疾病都有良好的防治作用,以PPARα/γ为靶点的双重激动剂也有良好的发展前景。结论PPAR激动剂具有良好的肾脏疾病治疗作用;PPAR是肾脏疾病治疗药物研发的重要靶点。; 张恒艾杜冠华; 关键词：肾脏疾病药物

Effects of DL0705 on tremors induced by 6-Hydroxydopamine lesions in the medial forebrain bundle of rats: Tremor is one of the core symptoms of Parkinson’s disease(PD).The purpose of the present study is to assess th...; Xin Yu~(1,2),Guorong He~1,Lan Sun~1,Xi Lan~1,Zhaohong Xuan~(1,2),Guanhua DU~(1*) (1.Institute of Materia,Medica Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China; 关键词：6-HYDROXYDOPAMINE; 文献传递

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卫生部卫生公益性行业科研专项(200802041)