“重大新药创制”科技重大专项(2011ZX09401-403-1)
- 作品数：3 被引量：15H指数：1
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- 相关机构：国家工程研究中心上海现代制药股份有限公司河北省人民医院更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型小分子化合物ZL-004纳米粒的制备和药动学初步研究
- 2013年
- 目的制备载ZL-004的PLGA纳米粒(ZL-004-NP),并进行体内外评价。方法采用饱和恒温法、电位法、摇瓶法分别测定ZL-004的溶解度、pK_a及油水分配系数,采用单因素实验结合正交设计优化纳米粒的处方,采用扫描电镜、激光粒度仪及透析法评价优化纳米粒的特征。大鼠灌胃给予ZL-004-NP,采用UpLC-MS/MS检测血药浓度并计算相对生物利用度。结果优化后的ZL-004-NP呈圆球形,表面光滑,平均粒径121.34 nm,分散指数0.16,包封率89.63%,载药量7.65%,体外释放可达216 h,且突释较小。与ZL-004原料药相比,ZL-004-NP的p_(max)提高了1.7倍,可达125μg·L^(-1),t_(max)由(6.47±0.51)h缩短至(4.13±0.48)h,相对生物利用度为200.99%。结论 ZL-004-NP可口服给药改善药物难溶性质提高生物利用度。
- 赵锋栾瀚森杨莉马银玲张晓红张淑珍王浩
- 关键词：纳米粒理化性质
- ZL-004的PLGA纳米粒的大鼠肠吸收特征被引量：1
- 2014年
- 采用超声乳化均质法制备包裹ZL-004（1）的PLGA纳米粒（1-NP），其体外释放明显高于原药。以单向灌流法考察1-NP的大鼠在体肠吸收性质。结果表明，1-NP在大鼠各肠段均有吸收，且吸收系数（Ka）与渗透系数（Peff）均显著大于其原药（P〈0．01）。1-NP在小肠段（十二指肠、空肠和回肠）的Ka与Peff均显著大于结肠（P〈0．01），且各肠段吸收量随1浓度（5～20μg／ml）的增加而增加。
- 赵锋栾瀚森马银玲张晓红王浩
- 关键词：肠吸收
- 葡聚糖凝胶色谱法用于纳米粒包封率的测定被引量：14
- 2012年
- 目的考察葡聚糖凝胶柱色谱法对分离地塞米松纳米粒的影响因素。方法在单因素考察的基础上,星点设计效应面优化法优化色谱参数,并进行包封率的验证。结果最优条件为径高比0.23,流速0.52 mL.min-1,载药量41μg,分离比可达79.01%。结论葡聚糖凝胶色谱柱可用于纳米粒包封率的准确测定。
- 赵锋栾瀚森罗华菲王浩
- 关键词：柱色谱法纳米粒包封率地塞米松
