河北省自然科学基金(2012206125)
- 作品数：4 被引量：8H指数：2
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- 去甲文拉法辛的合成被引量：3
- 2014年
- 以对羟基苯乙腈为原料,经溴苄醚化生成4-苄氧基苯乙腈,再在氢化钠作用下与环己酮缩合生成1-[1-氰基-1-(4-苄氧苯基)甲基]环己醇,在10%钯炭催化下进行常压氢化反应还原氰基,同时氢解脱苄生成1-[2-氨基-1-(4-羟基苯基)-乙基]环己醇,最后与甲醛/甲酸发生Leuckart反应进行N-甲基化得抗抑郁药去甲文拉法辛,总收率约46.5%。
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- 关键词：抗抑郁药
- 司替戊醇的合成被引量：1
- 2013年
- 胡椒醛与甲基叔丁酮在相转移催化剂氯化苄基三丁铵催化下,室温进行Claisen-Schmidt反应制得4,4-二甲基-1-[(3,4-亚甲二氧基)苯基]-1-戊烯-3-酮,再经硼氢化钠还原得到抗癫痫药司替戊醇,总收率约85%。
- 赵杰张恺华圆程诚杜玉民
- 关键词：抗癫痫药
- 左乙拉西坦的合成被引量：2
- 2013年
- 目的合成左乙拉西坦并且优化合成工艺。方法以(S)-2-氨基丁酸为原料,经酯化、氨解得中间体(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐,再与4-氯丁酰氯进行酰化反应,经分子内亲核取代反应,环合后得目标化合物左乙拉西坦。结果经元素分析、质谱、核磁共振氢谱确证目标化合物的化学结构,经高效液相色谱法测定,其纯度达99.75%,总收率为46.6%。结论本方法制备左乙拉西坦,操作简便,收率较高,适用于工业化生产。
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- 关键词：抗惊厥药
- 盐酸溴己新的合成被引量：2
- 2013年
- 以2-氨基-3,5-二溴苯甲醛为原料,经硼氢化钠还原得2-氨基-3,5-二溴苄醇,经氯化亚砜氯代所得2,4-二溴-6-氯甲基苯胺,再与N-甲基环己胺进行氨化反应及成盐酸盐即可制得祛痰药盐酸溴己新,总收率约57%。
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- 关键词：盐酸溴己新祛痰药
