国家自然科学基金(21262013)
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
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- 3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体多靶点抗菌化合物的设计、合成及其作用机理研究被引量：2
- 2014年
- 借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法,将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制剂)相融合,设计合成了7个结构全新的3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物.体外抗菌活性筛选发现,大多数化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有较好抑制作用.酶活性评价和分子模拟研究表明,该类化合物是通过干扰蛋白质合成和DNA复制来发挥抑菌作用的双重抑制剂.这些结果充分说明,3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物作为抗菌化合物有进一步研究的价值.
- 王旭东魏伟邓瑞成周沙沙张蕾林肖依肖竹平
- 关键词：2(5H)-呋喃酮氟喹诺酮多靶点抑制剂
- 利奈唑胺-黄酮杂合体的合成与抗菌活性研究被引量：1
- 2018年
- 目的针对利奈唑胺日益严重的细菌耐药问题,将具有外排泵抑制作用的黄酮骨架引入利奈唑胺分子中,以提高抗耐药菌活性。方法通过黄酮的氧烷基化反应,连接臂酯基的选择性水解,TBTU存在下的缩合反应,得到黄酮-利奈唑胺杂合体5;采用MTT法测定其抗菌活性,采用荧光分光光度法测定其外排率,用SYBYL软件研究5与靶点可能的结合模式。结果化合物5抗金黄色葡萄球菌MIC_(50)为0.39μg/m L,活性是利奈唑胺的近2倍;金黄色葡萄球菌对化合物5的外排率(13.1%)远低于其母体化合物利奈唑胺(49.0%);化合物5和利奈唑胺具有相同的靶点结合模式。结论化合物5对革兰阳性和阴性菌均具有优良的抗菌活性;对核糖体具有高亲和性;对外排泵具有显著抑制作用。
- 李倩周沙沙唐志平吴浪舟魏伟肖竹平
- 关键词：黄酮利奈唑胺外排泵抗菌活性核糖体
- 基于黄酮的尿素酶抑制剂的设计与合成
- 针对幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylori)引发的胃炎、胃溃疡等多发性疾病,我们以黄酮的三环骨架为先导结构,在尿素酶抑制剂的设计与合成方面,展开了系统研究[1-6].研究了200余个黄酮、黄烷、黄烯、黄烷醇...
- 肖竹平彭知云王旭东邓瑞成魏伟
- 关键词：酶动力学分子模拟
