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甘草解毒的研究现状: ＜正＞中药甘草（Radix Glycyrrhiza）是豆科植物甘草的干燥根及根茎,在我国有着比较丰富的资源,主产内蒙古、甘肃、新疆等地。甘草作为药材有着广泛的使用,除我国药典外,俄罗斯、英国、西班牙等国药典都有收载。此外...; 何丹刘凤琴李焕德; 关键词：甘草解毒; 文献传递

P-糖蛋白与中枢抑制药物相互作用的体外研究被引量：4: 2012年; 目的:基于"上调MDR(multiple drug resistance)基因、诱导P-糖蛋白(P-gp,P-glycoprotein)外向转运解除中枢抑制药物中毒"的机制研究,对临床中毒多发的中枢抑制药物建立P-gp底物谱,明确适合该解救治疗方案的药物(毒物)。方法:采用三磷酸腺苷酶(adenosine triphosphate,ATP)酶活性测试法确定待测中枢抑制药物是否为P-gp的底物。结果:舒必利、齐拉西酮、佐匹克隆、氯米帕明、西酞普兰及吗氯贝胺均为P-gp底物。舒必利、齐拉西酮与西酞普兰为非浓度依赖的ATP酶抑制剂,佐匹克隆、氯米帕明与吗氯贝胺浓度依赖的ATP酶双向调节子。结论:该研究结果将为新的中枢药物中毒解救方案的临床应用提供参考和依据。; 戴立波方平飞蔡骅琳颜苗刘艺平徐萍朱荣华李焕德; 关键词：P-糖蛋白三磷酸腺苷酶

甘草次酸18位差向异构体对P-gp底物罗丹明123在Caco-2细胞上跨膜转运的影响: 目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸（α-GA）、18β-甘草次酸（β-GA）对P-糖蛋白（P-gp）底物罗丹明123在Caco-2细胞上跨膜转运的影响。方法采用MTT法检测不同摩尔浓度的18α-甘草次酸、...; 颜苗方平飞李焕德徐萍郑媚张金娇; 关键词：18Β-甘草次酸差向异构体 P-GP 罗丹明123 跨膜转运; 文献传递

甘草次酸18位差向异构体对P-gp底物罗丹明123在Caco-2细胞上跨膜转运的影响被引量：8: 2012年; 目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸(α-GA)、18β-甘草次酸(β-GA)对P-糖蛋白(P-gp)底物罗丹明123在Caco-2细胞上跨膜转运的影响。方法采用MTT法检测不同摩尔浓度的18α-甘草次酸、18β-甘草次酸及维拉帕米对Caco-2细胞生长抑制作用;建立Caco-2单层细胞模型,以P-糖蛋白底物罗丹明123(Rho-123)为荧光探针,评价甘草次酸18位差向异构体和P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对罗丹明123在Caco-2细胞上跨膜转运的影响。罗丹明123浓度采用酶标仪检测。结果高浓度(10μmol.L-1)18α-甘草次酸瞬时作用于Caco-2细胞单层模型,或者干预单层模型72 h后,均使罗丹明123单位面积BL-AP侧累积转运量(transport B-A)增加,外排率(ER)增大,诱导P-糖蛋白底物罗丹明123外向转运;高浓度(10μmol.L-1)18β-甘草次酸瞬时作用于Caco-2细胞单层模型没有表现出诱导作用,但在干预Caco-2单层模型72 h后,表现出对罗丹明123外向转运的诱导;各实验药物均没有对罗丹明123 AP-BL侧转运产生影响。结论跨膜转运实验结果表明,18α-甘草次酸、18β-甘草次酸能诱导P-糖蛋白的外向转运,加速P-糖蛋白底物的外排,可能是甘草酸制剂增强肝脏解毒的机制之一。; 颜苗方平飞李焕德徐萍郑媚张金娇; 关键词：18Β-甘草次酸差向异构体罗丹明123 跨膜转运

甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响: 目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;使用荧光定量PCR检测MDR...; 颜苗李兰芳李焕德许丹华刘艳文; 关键词：18Β-甘草次酸差向异构体 P-糖蛋白 CACO-2细胞; 文献传递

体外血脑屏障模型上P-糖蛋白对马钱子碱跨屏障转运的影响: 目的考察马钱子碱的P-糖蛋白（P-gp）底物特性,探讨体外血脑屏障模型（BBB）上P-gp对马钱子碱跨屏障转运的影响。方法采用同种属原代培养的SD大鼠脑微血管内皮细胞（BMEC）和星形胶质细胞（As）共培养的方法,建立体...; 许丹华颜苗李焕德刘艳文; 关键词：马钱子碱体外血脑屏障 P-糖蛋白转运; 文献传递

甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响被引量：12: 2012年; 目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;使用荧光定量PCR检测MDR1 mRNA;Westernblot分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。结果中、高浓度(1,10μmol.L-1)的18α-甘草次酸和高浓度(10μmol.L-1)的18β-甘草次酸使细胞内罗丹明-123摄取减少。高浓度(10μmol.L-1)的18α-甘草次酸在转录水平上调MDR1 mRNA的表达;实验浓度的18β-甘草次酸未影响MDR1 mRNA的表达;高浓度(10μmol.L-1)18α-甘草次酸对P-糖蛋白有诱导作用,实验浓度的18β-甘草次酸没有影响P-糖蛋白表达。结论 18α-甘草次酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为诱导作用,而18β-甘草次酸只对P-糖蛋白功能表现出一定的诱导作用。; 颜苗李兰芳李焕德方平飞徐萍许丹华刘艳文; 关键词：18Β-甘草次酸差向异构体 P-糖蛋白 CACO-2细胞

不同剂量的胡椒碱对去甲替林在小鼠脑血分布中的影响被引量：2: 2014年; 目的:研究胡椒碱对小鼠体内去甲替林药代动力学及脑血分布的影响,为胡椒碱对P-糖蛋白(P-gp)调节作用的研究提供依据。方法:216只小鼠随机分为4组,分别连续服用生理盐水、维拉帕米或不同剂量胡椒碱8 d,并于第8天给予以上药物1 h后腹腔注射去甲替林,于给药后5,15,30 min和1,2,4,6,8,12 h采集血及脑组织,并采用LC-MS/MS法测定去甲替林的浓度,计算血、脑中主要药代动力学参数和脑血浓度比值。结果:与生理盐水组相比,胡椒碱组血和脑组织中去甲替林浓度变化很小,差异无统计学意义(P>0.05)。低剂量胡椒碱能够使去甲替林的脑血浓度比值及药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-12 h)减小,高浓度胡椒碱则无此影响。结论:低剂量胡椒碱可能可以诱导血脑屏障上P-gp的活性,而高剂量胡椒碱对血脑屏障上P-gp无此作用。; 蔡立婧刘家稳李兰林杨少林阳剑张啟智彭文兴; 关键词：胡椒碱去甲替林 P-糖蛋白血脑屏障药代动力学

甘草酸对小鼠血浆、脑组织中马钱子碱毒代动力学的影响: 目的研究甘草酸对中毒剂量下马钱子碱血浆、脑组织代谢动力学的影响,探讨甘草酸解毒机制。方法雄性昆明种小鼠随机分为三大组,分别连续7天腹腔注射生理盐水、甘草酸溶液和维拉帕米溶液,第8天各组均腹腔注射马钱子碱溶液,于不同时间点...; 刘艳文颜苗李焕德雷艳青; 关键词：甘草酸马钱子碱代谢动力学 P-糖蛋白; 文献传递

18α-甘草酸和18β-甘草酸对Caco-2细胞P-gp功能和表达的影响被引量：6: 2012年; 目的:研究甘草酸18位差向异构体18α-甘草酸、18β-甘草酸对Caco-2细胞上P-糖蛋白功能和表达的影响。方法:建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价P-糖蛋白的功能;利用流式细胞术和荧光定量PCR分析Caco-2细胞膜上P-糖蛋白的表达。结果:中、高浓度(10,60μmol.L-1)α-GL使细胞内Rho-123摄取增加,对P-gp表现出抑制作用,但没有呈现出剂量依赖性;β-GL各浓度组使细胞内Rho-123摄取减少,对P-gp表现出诱导作用,但也没有表现出剂量依赖性。二者对Caco-2细胞上P-gp功能的影响呈相反的趋势;Caco-2细胞与药物孵育72 h后,中、高浓度(10,60μmol.L-1)α-GL下调MDR1 mRNA表达,β-GL只在高浓度(60μmol.L-1)上调了MDR1 mRNA表达;高浓度(60μmol.L-1)β-GL在蛋白水平对P-gp有诱导作用,α-GL各浓度没有表现出对P-gp表达的影响。结论:转录水平上α-GL,β-GL对P-gp的影响与α-GL,β-GL对CYP3A的影响呈现一定的同向性,甘草酸18位差向异构体对CYP3A与P-gp的影响有相似的立体选择性,其机制是否与孕烷X受体(PXR)有关,有待进一步研究。; 颜苗李兰芳李焕德方平飞徐萍郑媚许丹华; 关键词：Α-甘草酸 P-糖蛋白

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