公共文化服务平台

阿戈美拉汀的合成方法介绍被引量：6: 2011年; 分别对以7-甲氧基-1-萘满酮,3-甲氧基苊醌,(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈和(7-甲氧基-1-萘基)甲醇为起始原料合成抗抑郁药物阿戈美拉汀的新方法进行了归纳、比较与评述。参考文献13篇。; 王德才葛恒平刘竺云彭宇然周国春; 关键词：阿戈美拉汀抗抑郁药物

二苯并呋喃类化合物的设计合成及血管生成抑制作用被引量：3: 2010年; 目的寻找具有抗血管生成作用的二苯并呋喃类化合物并探讨其初步构效关系。方法以苯酚类化合物、1,3-环己二烯为原料在对甲苯磺酸的催化下反应得到烷基化产物(2-环己烯基)-苯酚类化合物2a^2 e和环合产物六氢二苯并呋喃类化合物3a^3 e;2a^2 e在二(氰基苯)二氯化钯作用下环合得到1,2,3,4-四氢二苯并呋喃类化合物4a^4 e。以HUVEC、A549、Bel-7402和MCF-7为测试靶细胞,采用MTT法对目标化合物进行体外抑制内皮细胞和肿瘤细胞增殖的活性筛选。结果共合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、M S谱确证,3b^3 e和4b^4 e为新化合物。其中,化合物4 c、4 e对HUVEC具有良好的抑制作用并且对HUVEC具有显著的选择性。结论苯环上的羟基、烷基取代以及它们的取代位置对抑制HUVEC细胞增殖有重要影响;[4a,9a]的碳碳双键可能对化合物抑制HUVEC增殖有一定的提高作用。; 欧英勇刘昕陈少鹏陆鑫贾娴周国春; 关键词：二苯并呋喃 HUVEC 血管生成作用构效关系

Synthesis of (3S,4R)-bengamide E: 2011年; (3S,4R )-Bengamide E (2 ) 被综合从 d-glucono 开始 -- 内酯(3 ) 和从 13 ～ 15 的关键 deoxygenation 步被 NaBH3CN 和 ZnI2 的申请完成。与自然 bengamide E (1 ) 相比，合成混合物(3S,4R )-bengamide E (2 ) 对 HUVEC 和癌症细胞的细胞生长是不活跃的。这些数据与目标为结构的识别和绑定在 bengamides 的 C-3 和 C-4 代表立体化学的意义。; Qi Jun LiuHong LiShao Peng ChenGuo Chun Zhou; 关键词：人脐静脉内皮细胞葡萄糖酸内酯结构识别 NAB

熊果酸衍生物的合成及抗肿瘤血管生成活性被引量：7: 2010年; 对熊果酸C28位与C3位进行结构修饰得到了24个衍生物,并利用1H NMR,13C NMR,MS及HR-MS对这些化合物进行了结构表征.进一步通过MTT法,以内皮细胞HUVEC为主要模型,研究了24个衍生物抗肿瘤血管生成的活性,同时以A549,Bel-7402及MCF-7细胞为模型研究了上述衍生物对肿瘤细胞的抑制活性.研究结果表明,与熊果酸相比,化合物5,9,12e和14e对HUVEC细胞有较好的选择性,化合物12a和13h比熊果酸的抗肿瘤血管生成活性略高,因此通过适当改变熊果酸C28位的结构可以提高其对内皮细胞HUVEC的选择性,增强抗肿瘤血管生成活性.本文结果表明,熊果酸及其衍生物是潜在的具有抗肿瘤血管生成作用的先导化合物,通过有效的结构优化可能得到新型的抗肿瘤血管生成的化合物.; 张文娟陈少鹏陆鑫周国春; 关键词：熊果酸衍生物抗肿瘤血管生成抑制细胞增殖

2-氨基-5-羟基己内酰胺的合成: 2011年; 以L-谷氨酸为起始原料,中间体的末端双键环氧化后在甲醇-水体系中利用叠氮化钠对环氧开环形成叠氮化合物,叠氮化合物被还原为胺后在回流条件下直接环合形成非对映异构体(2S,5S)-2-氨基-5-羟基己内酰胺和(2S,5R)-2-氨基-5-羟基己内酰胺的混合物,该混合物的5-羟基被环己基甲酰基酯化后形成的环己基甲酰基酯可以通过硅胶柱分离得到光学纯的环己基甲酰基酯。进一步将环己基甲酰基水解后分别得到光学纯的(2S,5S)-异构体和光学纯的(2S,5R)-异构体。; 刘起军李宏周国春; 关键词：环合差向异构体

穿心莲内酯抗肿瘤作用衍生物的合成研究进展被引量：1: 2015年; 作为爵床科植物穿心莲的主要活性成分之一,穿心莲内酯具有广泛的药理活性.近年来,已有大量研究表明对穿心莲内酯进行结构改造可提升其抗肿瘤作用.因此,根据穿心莲内酯衍生物结构特点,将其按照基础骨架不同分为五类,分别为穿心莲内酯骨架衍生物、14-去氧穿心莲内酯骨架衍生物、脱水穿心莲内酯骨架衍生物、异穿心莲内酯骨架衍生物以及12-环替代的穿心莲内酯骨架衍生物.在此基础上,对穿心莲内酯衍生物的合成以及抗肿瘤活性结果进行综述,并初步总结其构效关系.最后,对衍生物未来的研究趋势进行了展望.; 彭宇然孙亦诚王德才韦萍欧阳平凯周国春; 关键词：穿心莲内酯衍生物抗肿瘤

8,17-环氧穿心莲内酯衍生物的合成与抗菌活性被引量：2: 2016年; 为了提高穿心莲内酯的抗菌能力,将端头烯键环氧化得到12个8,17-环氧穿心莲内酯衍生物。目标化合物均通过核磁共振仪(NMR)与高分辨质谱仪(HRMS)表征。在合成实验中,考察了穿心莲内酯3个羟基与叔丁基二甲硅基(TBS)结合与脱除的能力。抗菌活性实验研究发现,化合物B5与C5对大肠杆菌、粪肠球菌以及金黄色葡萄球菌的抑制能力均优于先导化合物穿心莲内酯,具有潜在的应用价值。; 彭宇然孙亦诚王德才欧阳平凯周国春; 关键词：穿心莲内酯环氧化抗菌活性

15-芳亚甲基脱水穿心莲内酯的合成与抗菌活性被引量：1: 2016年; 以脱水穿心莲内酯为原料与2个取代苯甲醛缩合得到2个15-芳亚甲基取代的脱水穿心莲内酯,进一步对其C-3,19位羟基衍生化,共得到14个衍生物,所有合成化合物均通过核磁共振仪(NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)表征。在合成实验中,初步考察了C-3,19位乙酰化、C-3位羟基氧化和C-19位脱保护的方法。抗菌活性筛选实验研究发现,化合物G2对粪肠球菌的抑制能力优于脱水穿心莲内酯,有一定的研究价值。; 孙亦诚徐斌彭宇然姚忠周国春; 关键词：脱水穿心莲内酯衍生物抗菌活性

STAT3抑制剂(HO-3867)的合成工艺改进被引量：1: 2016年; 以3,5-二溴-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Favorskii重排和氧化反应的一锅法制得甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-羧酸甲酯(5a);低温下用四氢铝锂还原5a制得3-羟甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯啉(7);7溴化后与芳胺发生烷基化反应,半连续合成了STAT3抑制剂(HO-3867),总产率46.3%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。; 苏进财翁智兵周国春; 关键词：一锅法合成药物合成

ABT-263中间体羧酸片段合成研究: 2017年; 报道了Bcl-2家族蛋白抑制剂ABT-263(1)中间体羧酸片段即4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己基-1-烯)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸(2)的合成方法。首先4,4-二甲基环己酮与三溴化磷和N,N-二甲基甲酰胺反应生成第一个中间体化合物2-溴-5,5-二甲基环己基-1-烯甲醛(3),经Suzuki偶联反应,还原、卤代、胺化,最后经水解、酸化得到目标产物(2)。经过6步反应,使用廉价易得的原料和试剂,反应条件温和,后处理方便,纯化方法简单,总产率达到48.0%,明显高于现有文献报道产率,适合大规模生产。各步反应产物结构经过1H NMR确认。; 申焕玲周国春

渝B2-20050021-1　渝公网安备 50019002500403号　违法和不良信息举报中心　互联网出版许可证　新出网证(渝)字10号

国家自然科学基金(30973621)