国家自然科学基金(30973610)
- 作品数：4 被引量：30H指数：2
- 相关作者：徐进宜王超磊姚和权王磊王磊更多>>
- 相关机构：中国药科大学中国科学院江苏省中医药研究院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部科学技术研究重点项目国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 大黄素的高效提取及其NMR结构探索研究被引量：14
- 2010年
- 目的通过NMR定性研究大黄素的结构以及大黄素结构中的活泼性部位,为大黄素的化学结构修饰提供依据。方法从虎杖中高效提取了蒽醌类化合物大黄素,采用1D和2D-NMR的分析方法对大黄素结构进行鉴定,通过NMR变温技术及NOESY技术研究活泼性部位。结果以DMSO为溶剂、TMS作内标,采用1HNMR,13CNMR,DEPT,1H-1H COSY,NOESY,HSQC,HMBC等多种核磁共振方法对大黄素氢谱、碳谱进行完整归属,并通过NMR变温技术及NOESY的研究确定了其结构的活泼性部位。结论大黄素的3位羟基为其活泼性部位,该信息为大黄素的结构修饰以及衍生物的设计与抗肿瘤活性研究提供了物质基础。
- 陈东军王磊祖晓冬王超磊徐进宜
- 关键词：大黄素NMR
- NO供体型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物的合成及抗增殖活性(英文)
- 2012年
- 目的:为寻找新型一氧化氮(NO)供体型抗肿瘤候选药物,设计合成了一系列新型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物。方法:首先合成不同呋咱类NO供体中间体(9a-i),再将它们与1-位氧代冬凌草甲素(2)的14-位羟基进行缩合,得到一系列NO供体型呋咱类1-位氧代冬凌草甲素衍生物;用Griess实验测试硝酸盐/亚硝酸盐的含量,从而间接测试了NO释放量;同时采用MTT法测定了目标化合物对4种人肿瘤细胞株增殖的抑制活性。结果:所有呋咱类NO供体衍生物在体外60min时间点上都能释放大于19 μmol·L-1的NO。活性最好的目标化合物10h对Bel-7402细胞的增殖抑制活性IC50值达到0.74μmol·L-1, 优于阳性对照药紫杉醇;获得了初步构效关系信息。结论:利用NO供体和活性天然产物形成孪药分子有望成为发现新型抗肿瘤药物的途径之一。
- 李达翃王磊王磊蔡浩蒋博文张奕华徐进宜
- 关键词：NO供体呋咱构效关系
- Construction of some libraries of novel diterpenoid analogues:design,synthesis and biological evaluation
- Diterpenoids have attracted considerable attention because of unique structures and interesting biological pro...
- 李达翃蔡浩裴玲玲徐盛涛王磊徐进宜
- 文献传递
- 14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及抗肿瘤活性(英文)被引量：2
- 2011年
- 目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。
- 王磊王磊冉倩李达翃姚和权张奕华袁胜涛张陆勇沈明勤
- 关键词：冬凌草甲素衍生物抗肿瘤活性构效关系
- 植物来源的抗肿瘤药物研究进展被引量：14
- 2011年
- 综述喜树碱、紫杉醇、鬼臼毒素和combretastatin A-4等4类植物来源的抗肿瘤药物的作用机制、构效关系及衍生物的研究进展。植物来源的抗肿瘤药物已逐步在临床肿瘤治疗领域占据主导地位,而充分利用我国丰富的药用植物资源,研发高效低毒的天然抗肿瘤药物也已成为广大药学工作者的热点课题。
- 王超磊孙炳峰姚和权吴晓明徐进宜
- 关键词：结构修饰衍生物抗肿瘤活性构效关系
