国家自然科学基金(20301011) 作品数:3 被引量:4 H指数:1 相关作者: 何佳恒 刘国平 陈雅宏 肖沣峰 罗顺忠 更多>> 相关机构: 中国工程物理研究院 四川大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 中国工程物理研究院核物理与化学研究所科技创新基金 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 化学工程 更多>>
酶解沉积放射性肿瘤药物前体的合成研究 被引量:4 2007年 A prodrug of radioiodo-pharmaceutical,p-Boc-Trp-Trp-NH(CH2)6NH-PO(ONH4)-O-PhI was synthesized,which have targets for cancer. 何佳恒 陈雅宏 肖沣峰 刘黎 刘国平 罗顺忠 夏传琴关键词:二肽 前体 DNA cleavage promoted by diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) derivatives 2009年 DTPA 和它的二衍生物被综合并且在 DNA 劈开用作催化剂。在生理的条件下面,一系列实验被做了。有三 ligands 的 DNA 劈开的效果在不同集中,劈开时间,和 pH 价值下面被学习。结果强烈建议原生质标志 DNA (pUC 19 ) 能被 CITC-DTPA 高效地劈开。为 CITC-DTPA 催化的劈开反应,形成我 DNA 能变换主要形成 II,并且 DNA 劈开机制包含一条氧化小径。 Zhong Wei Yao Jun Xu Da Wei Zhang Hong Hui Lin Chuan Qin Xia关键词:衍生物 裂解催化剂 脱氧核糖核酸 DTPA 生理条件 酶解沉积放射性药物前体的合成 放射性碘-131广泛用于治疗癌症。而理想的放射性抗癌药物必须满足两个最基本的条件:一是肿瘤组织在短时间内对该药物有足够高的选择性摄取。二是放射性标记化合物进入肿瘤后有较好的体内稳定性,使放射性药物能充分的杀伤肿瘤组织。文... 吴波 谭新寓 夏传琴 余孝其文献传递 一种碘代二肽胺的体内外评价 2010年 为了探索前期自行合成的一种碘(131I)代二肽胺作为放射性药物的可能性,本文对其体外稳定性、亲脂性、急性毒性进行了考察。首先采用封管法对二肽胺进行了碘的标记,获得了标记率为85%左右的配合物;通过将配合物放置不同时间测量络合率的变化得到配合物的稳定性结果;采用摇瓶法来考察配合物的亲脂性;对配合物对实验动物的肝脏功能、外周血象的影响作了考察。结果说明,配合物是亲脂性的,毒性较低,3d后的脱碘率为13%左右。成功建立了VX2肝癌单发肿瘤兔模型,得到了配合物在正常小鼠和肿瘤大白兔体内的分布结果,配合物在动物模型以及在正常小鼠的体内分布趋势比较一致,配合物比较倾向于浓集于脂肪组织,在肿瘤组织中的滞留量相对较高,表现出作为肿瘤治疗药物的潜在可能性,但清除较快,可以作进一步的研究,提高标记物的体内稳定性,以延长配合物在靶向组织中的浓集时间。 何佳恒 罗军益 蹇源 王关全 刘国平关键词:二肽 131I 生物活性