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液质联用研究CHO-K1细胞对巴氯酚的摄取被引量：3: 2010年; 目的:通过细胞摄取巴氯酚的体外药动学研究及液质联用定量检测方法的建立,为确定巴氯酚更合理的给药途径和跨越血脑屏障的机制研究提供依据。方法:利用CHO-K1细胞摄取药物的细胞生物学实验方法结合液质联用检测技术,以细胞/介质(cell/medium,C/M)比值为指标进行CHO-K1细胞摄取巴氯酚体外药动学研究,并进行方法学考察。本实验选取的摄取时间点分别为30s,1,5,30,60min。结果:液质联用定量方法灵敏度高,重复性好。在0～30min区间内,细胞摄取巴氯酚的量随时间几乎呈线性增加,30min时的C/M值达到最高为9.74(n=4),基本达到饱和状态,30～60min区间,细胞摄取巴氯酚的量几乎不再随时间发生变化。结论:为深入研究巴氯酚跨越血脑屏障的机制并确定实际应用的给药途径提供数据基础和参考依据。定量方法简便快捷,灵敏度高,重复性好,可广泛应用于细胞摄取微量药物的检测研究中,具实用价值。; 王欢韩海魏农农金海燕蔡绍晖; 关键词：巴氯酚液质联用

穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶抑制活性及机制研究被引量：7: 2012年; 目的测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并初步判断其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型。方法利用体外酶促反应测定穿心莲内酯衍生物炎琥宁对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;利用Lineweaver-Burk双倒数作图法初步判断穿心莲内酯衍生物炎琥宁和阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用类型。结果体外酶促实验得到炎琥宁的IC50为0.14mmol/L;阿卡波糖组与空白组的Lineweaver-Burk直线交点情况类似于竞争性抑制,与文献报道一致;炎琥宁组与空白组的Lineweaver-Burk直线交点情况类似于非竞争性抑制。结论穿心莲内酯衍生物炎琥宁在体外对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用,初步判断其抑制类型属于非竞争性抑制。; 徐俊鲍娇琳沈伟哉蔡绍晖; 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制剂穿心莲内酯衍生物

N-苄氧基羰基-甘氨酰脯氨酸-阿霉素血药浓度测定方法的建立被引量：4: 2012年; 目的:建立一种稳定、灵敏的阿霉素靶向抗肿瘤前体化合物Z-GP-Dox的血药浓度检测方法,为进一步系统开展该候选化合物的体内药代动力学研究奠定方法学基础。方法:Z-GP-Dox血浆样品经过萃取剂乙腈-二氯甲烷(1∶4)液-液萃取后,采用HPLC-FD法检测。色谱柱为Zorbax SB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温为25℃;流动相为乙腈-0.1%三氟乙酸(2∶3)等度洗脱,流速为1 mL.min-1。检测器为荧光检测器,激发波长为238 nm,发射波长为554 nm;内标为柔红霉素(DNR)。结果:利用所建立的HPLC-FD法测定大鼠血浆中Z-GP-Dox含量的线性范围为0.01～50μg.mL-1,r=0.999 5,相关回归方程:y=0.140 6x-0.048 3。该检测方法的日内精密度≤5%,日间精密度≤15%,萃取回收率≥83%。结论:本研究建立的Z-GP-Dox血药浓度测定方法有较高的准确度和灵敏度,适用于该候选化合物的体内药代动力学研究。; 邱胜红徐俊王晶晶蔡绍晖; 关键词：血药浓度测定阿霉素

成纤维细胞激活蛋白α与肿瘤微环境的免疫抑制被引量：1: 2012年; 成纤维细胞激活蛋白α(FAPα)是肿瘤微环境中特异性表达于肿瘤相关成纤维细胞(TAF)表面的抗原分子,属丝氨酸蛋白酶家族Ⅱ型膜整合糖蛋白,具有二肽酶和胶原酶活性,对肿瘤微环境的免疫抑制和肿瘤浸润转移有重要作用。因此,FAPα已被视为理想的肿瘤治疗靶标。本文综述了FAPα阳性细胞对肿瘤微环境免疫抑制状态的形成及靶向FAPα治疗的研究。; 邓媛媛徐俊杨倩之蔡绍晖; 关键词：肿瘤微环境免疫抑制靶向治疗

稳定表达重组小鼠FAPα蛋白细胞株的构建被引量：1: 2012年; 采用RT-PCR方法从BALB/c胚鼠成纤维细胞克隆FAPα基因,将其连接至表达载体pTd-FL-N,转化Stbl3感受态。筛选重组质粒,经酶切、PCR检测及测序鉴定,证实表达质粒构建正确。将表达载体转染HEK293细胞,经G418筛选单克隆阳性细胞,采用Western blot技术证实稳定表达FAPα细胞株构建成功。通过流式细胞术确定FAPα蛋白可定位表达于细胞膜上。; 张欢方瑞黄思超杨倩之杜军蔡绍晖

类别变量的结构方程模型及其应用被引量：6: 2012年; 目的探讨类别变量的结构方程在实际问题中的应用。方法运用LISREL软件中的类别变量分析技术,对452个关于生活方式与健康的调查样本进行了结构方程模型分析。结果量表中反映生活方式的8个条目一致地聚合为生活方式这一潜在因子,此因子与抑郁和焦虑呈现显著负相关关系,表明生活方式越健康产生精神障碍的几率就越低。结论观测变量的类型是结构方程建模必须予以重视的关键要素之一。; 王欢韩海蔡绍晖梁巧吴肖蒙王波栋张志敏柳士顺; 关键词：结构方程模型抑郁焦虑

以己糖激酶Ⅱ为靶点治疗肿瘤的研究进展被引量：2: 2011年; 己糖激酶Ⅱ(HKⅡ)作为糖酵解过程的关键限速酶,在肿瘤的存活、增殖、恶性转移及药物耐受等方面发挥着重要的作用。文中就肿瘤中HKⅡ的生物学特征及功能和以HKⅡ为靶点治疗肿瘤的研究进展做一综述。; 张欢黄思超蔡绍晖; 关键词：糖酵解抗凋亡靶向治疗

N-苄氧羰基-甘脯酰表阿霉素体内分析方法的建立与血药浓度测定: 2013年; 目的:建立一种灵敏、稳定的新型靶向侯选化合物N-苄氧羰基-甘氨酰脯氨酸表阿霉素(Z-GP-EPI)体内分析方法,并考察大鼠单次给药血药浓度变化及求算药代动力学参数。方法:液-液萃取法进行样品处理。色谱条件:色谱柱为UltimateXB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%TFA水(45∶55,v/v);流速为1 mL.min-1;荧光检测器,激发波长为495 nm,发射波长为590 nm。SD大鼠颈静脉注射给药(18 mg.kg-1),HPLC测定血药浓度经时变化,绘制平均血药浓度-时间曲线,统计矩模型估算药代动力学参数。结果:Z-GP-EPI在0.1～100μg.mL-1浓度范围内线性相关性良好(r=0.9993),回归方程为:Y=0.526X-0.014,定量下限为0.1μg.mL-1。低、中、高质控样品的萃取回收率、日间/日内精密度与准确度均符合化学药物非临床药代动力学技术指导原则。主要药代动力学参数如下:AUC0-∞为(10.165±2.863)μg.mL-1.h,MRT0-∞为(1.283±0.629)h,t1/2z为(2.208±1.475)h,Vz为(5.458±2.80)L.kg-1,CLz为(1.714±0.885)L.h-1.kg。结论:建立稳定、可靠的Z-GP-EPI体内分析方法,为后续开展系统性药代动力学研究奠定基础。; 王晶晶马莉黄伟鑫刘广泉蔡绍晖; 关键词：血药浓度测定高效液相色谱仪

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国家自然科学基金(30973565)