河南省科技发展计划项目(092102310208)
- 作品数:7 被引量:10H指数:2
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- 阿奇霉素合成中还原反应条件的优化探索
- 课题组成员受企业委托,进行了阿奇霉素第三步——还原反应条件的优化探索(合成路线如图1)。本课题以硼氢化物和工业阿奇霉素醚化物为主要原料,制定了简洁、经济、实用的合成方案
- 刘大勇时文中赵伟杰徐启杰左春山赵永和
- 文献传递
- 正交实验法优化二氢高红霉素硼酸酯的合成条件
- 2013年
- 采用正交实验法和铂碳催化还原硼氢化物的原理,探索了合成二氢高红霉素硼酸酯的适宜条件,构建了硼氢化物催化还原体系,得到了工业化前景较好的合成二氢高红霉素硼酸酯的反应条件.结果表明:以甲醇-水为反应溶剂,以Pt/C(质量分数为1.5%)为催化剂,5℃下物质的量之比为7∶1的硼氢化钾与红霉素亚胺醚反应6h,样品收率97.9%.
- 刘大勇左春山时文中徐启杰张昕
- 关键词:正交
- 硼氢化还原法合成二氢高红霉素硼酸酯反应条件的优化
- 2012年
- 以红霉素亚胺醚为原料,采用硼氢化物的催化还原体系合成二氢高红霉素硼酸酯,以TLC监测反应进程,探索了反应的适宜条件,并对样品进行了表征.结果表明:以甲醇-水为反应溶剂,Pt/C(w(Pt)=1.5%)为催化剂,在红霉素亚胺醚与硼氢化钾的物质的量之比为1:7、反应温度为5℃和反应时间为6 h等条件下,二氢高红霉素硼酸酯的产率高于95%,样品符合《中国药典》和《美国药典》中二氢高红霉素硼酸酯的质量要求.
- 侯进才刘大勇徐启杰时文中
- 关键词:PT/C
- 甲磺酸多沙唑嗪的合成
- 2011年
- 甲磺酸多沙唑嗪(doxazosin mesylate,Ⅰ)的化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯骈二恶烷-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸盐,是一种新型的高选择性α1受体阻滞剂[1],半衰期长,且有明显的降压和降脂作用,同时对单纯性前列腺增生引起的排尿困难具有良好的作用。目前已成为国内外治疗轻中度高血压的一线药物[2,3,4]。
- 崔运启徐成
- 关键词:甲磺酸多沙唑嗪邻苯二酚
- 鱼腥草中槲皮素的提取及含量测定被引量:4
- 2014年
- 采用超声波法提取鱼腥草中的槲皮素,通过单因素实验和正交实验确定最佳提取条件为:提取温度80℃、提取时间45 min、乙醇体积分数80%.在最佳提取条件下,提取不同产地鱼腥草中不同部位槲皮素并进行含量测定及对比.结果表明:不同产地鱼腥草中槲皮素的含量差异较大,且鱼腥草叶中槲皮素的含量明显较高,是根茎中的6~17倍.高效液相色谱法精密度高、重现性好,适用于中草药中槲皮素含量的测定.
- 李瑞玲崔运启秦彩霞
- 关键词:鱼腥草槲皮素超声波提取高效液相色谱法
- 环己酮肟合成工艺的研究被引量:2
- 2013年
- 通过单因素分析法和正交试验法,研究了pH、反应温度、反应时间、反应物物质的量之比等因素对环己酮肟合成的影响,得到了各因素影响环己酮肟收率的主次顺序,获得了环己酮肟合成的最佳工艺条件:pH为8,反应10min,反应温度45℃,n(盐酸羟胺)∶n(环己酮)=1.5∶1.在该条件下收率可达到87.9%.
- 赵巍左春山刘大勇张昕
- 关键词:氨肟化环己酮肟正交实验法
- 糠醛氢化还原法制备2-甲基呋喃被引量:1
- 2011年
- 采用糠醛氢化还原法制备2-甲基呋喃,并用IR、1HNMR、13CNMR等对产物进行表征,考察催化剂、反应时间、反应温度、反应物的物质量之比等对收率的影响.结果表明:糠醛氢化还原法制备2-甲基呋喃较好的催化剂是超细负载型铜催化剂,较适宜的反应温度是160℃,反应时间是2 h,糠醛与氢气物质的量之比为5:12.该合成方法具有原料廉价易得、反应条件温和、设备简单、操作方便、收率高、无污染等优点,具有较好的工业化应用前景.
- 刘大勇刘静静黄勇
- 关键词:糠醛氢化反应2-甲基呋喃
- 阿奇霉素合成研究的进展被引量:3
- 2009年
- 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种新大环内酯类广谱抗生素,其抗菌谱广,抗菌活性高,药代动力学性能好,有着极其重要的应用和发展前景,已被列入未来10年的畅销药物之一.综述了国内外阿奇霉素的合成路线与工艺流程、国内外阿奇霉素合成工艺研究现状,讨论分析了各合成步骤的技术关键,展望了阿奇霉素合成研究的趋势.
- 刘大勇王文豪时文中
- 关键词:阿奇霉素红霉素肟贝克曼重排甲基化