国家自然科学基金(30860340)
- 作品数：2 被引量：11H指数：2
- 相关作者：邓先清全哲山肖春瑞魏成喜李元春更多>>
- 相关机构：延边大学吉林省永吉县医院更多>>
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- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成及其抗惊厥活性被引量：4
- 2011年
- 目的设计合成一系列1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性。方法以4-羟基喹啉-2(1H)酮为起始原料,经烷基化、氯代、肼代、环合等反应合成1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉衍生物。通过最大电惊厥实验(MES)和旋转棒法(Rotarod),分别测定目标化合物的抗惊厥活性和神经毒性。结果合成了12个新化合物,其结构经1H-NMR、EI-MS和IR谱确证。结论药理学实验结果表明,部分化合物在不同剂量下显示出抗惊厥活性,其中,5-苄氧基-1-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹啉(10b)的活性最强,其半数有效量ED50值为18.0mg.kg-1,保护指数PI为7.9,虽然该化合物的活性低于阳性对照药卡马西平,但其保护指数优于卡马西平(PI=6.4),有进一步研究的价值。
- 李元春邓先清全哲山
- 关键词：三唑酮喹啉三唑神经毒性
- 5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物的合成及抗惊厥活性被引量：8
- 2011年
- 合成了5-取代-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉衍生物2a～2q.利用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法(Rotarod Test),以小鼠腹腔给药,分别测定了其抗惊厥活性和神经毒性.药理实验结果表明,化合物5-正庚氧基-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉(2d)的抗惊厥活性最强,其半数有效量ED_(50)为19.7 mg/kg,保护指数PI为6.2.由化学物质诱发的抗惊厥实验结果表明,化合物2d能对抗由戊四唑、异烟肼、硫代氨基脲和3-巯基丙酸诱发的惊厥作用,推测其抗惊厥作用是通过增强γ-aminobutyric acid(GABA)神经能系统和活化谷氨酸脱羧酶或抑制GABA转氨酶而起抗惊厥作用.
- 邓先清肖春瑞魏成喜全哲山
- 关键词：抗惊厥戊四唑
