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康复新结肠靶向胶囊的体内外评价被引量：12: 2007年; 目的:对康复新pH依赖和酶依赖靶向胶囊进行体内外药剂学实验,评价其结肠定位释放效果。方法:采用溶出度测定中的桨法对制剂进行体外评价,X射线造影法观察其体内运转情况。结果:pH依赖结肠靶向制剂在人工结肠液中2 h后,药物基本释放完全,达到结肠定位释放;酶依赖结肠靶向制剂在人工结肠中加入酶后,药物释放迅速,基本达到结肠定位释药;pH依赖和酶依赖靶向胶囊的体内转运时间都存在较大个体差异,受试药物的崩解时间在不同个体间较稳定,集中在2.0～3.5 h。结论:2种原理的康复新结肠靶向胶囊均基本实现在结肠定位释放药物。; 邱雪兰杨明谢兴亮赖娟陈斯玮; 关键词：康复新结肠靶向溶出度

美洲大蠊抗CCl4急性肝损伤作用的研究被引量：20: 2008年; 目的:研究美洲大蠊不同溶剂部位抗CCl4致小鼠急性肝损伤的作用。方法:用CCl4制备肝损伤模型,给予美洲大蠊提取物,以血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性、肝重系数和肝脏病理组织学变化为观测指标。结果:美洲大蠊水提部位和直接水搅拌提取部位(室温)有降低CCl4致小鼠肝损伤血清中ALT、AST的活性,能减轻肝脏病理状态。结论:美洲大蠊水提部位和直接水搅拌提取部位对CCl4致小鼠肝损伤有一定的保护作用。; 马家骅蒋巧梅徐华张艳艳曾敏杨明; 关键词：美洲大蠊急性肝损伤

中药新复方愈肠宁的组方研究被引量：9: 2008年; 目的筛选中药新复方愈肠宁的有效组分配伍。方法采用三硝基苯磺酸大鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)模型对愈肠宁处方进行拆方及最佳配比的优选实验;采用两种UC模型大鼠对饮片配伍和有效组分配伍的愈肠宁药效进行比较。结果初步确定愈肠宁药味组成为:黄芪、苦参各15 g;拆方实验表明,二药合用疗效优于单用,且以黄芪:苦参为1:1时,疗效最佳;饮片配伍与有效组分配伍的疗效无明显差异,证实黄芪皂苷、黄芪多糖、苦参碱、氧化苦参碱为该方起效的物质基础,并确定了愈肠宁日服处方量为:黄芪多糖239 mg,氧化苦参碱150 mg,苦参碱50 mg,黄芪皂苷25 mg。结论筛选出以有效组分配伍的中药新复方愈肠宁,为中药新复方的开发提供了新思路。; 盛艳梅谢兴亮杨明许润春; 关键词：结肠炎溃疡性组方研究

pH-时滞型愈肠宁结肠靶向片的制备及体外释放评价被引量：11: 2007年; 目的:以中药复方愈肠宁为研究药物,制备得pH-时滞型愈肠宁结肠靶向片,并对其体外释放性能进行评价。方法:以苦参碱、氧化苦参碱体外释放度及药片吸水率为指标,对包衣处方中成膜剂及致孔剂种类、成膜剂与致孔剂比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:该制剂制备方法为:取药物制备得素片,按7∶3取乙基纤维素(EC)∶丙烯酸树脂Ⅱ(Eudragit)混合,加乙醇溶解,加入包衣量10%的邻苯二甲酸二乙酯(DEP)混匀,调整含量为4%,包衣增重3%,即得;该制剂在人工胃液2 h后中未见苦参碱、氧化苦参碱的溶出,在人工小肠液4h后两指标累积溶出率均<10%,在人工结肠液2 h后分别溶出75.7%,76.8%。结论:该制剂在体外能达到结肠定位释药的目的。; 谢兴亮杨明邱雪兰马鸿雁许润春

多层包衣与单层包衣结肠定位滴丸的体内外定位释药研究被引量：3: 2008年; 目的比较多层包衣滴丸和单层包衣滴丸的结肠定位释放性能。方法采用体外释放度测定法和γ-射线闪烁照相法考察包衣滴丸在体内外的定位释药情况。结果单层包衣滴丸制备工艺简单,但在小肠部位有部分泄漏,而多层包衣滴丸顺利到达结肠后才开始释药。结论多层包衣滴丸和单层包衣滴丸均具有结肠定位释药性能,但前者定位性能明显优于后者。; 李小芳黄毅; 关键词：结肠定位释药

康复新结肠定位滴丸在犬体内结肠定位释药的研究被引量：3: 2007年; 目的考察康复新结肠定位滴丸在体内结肠的定位释放性能。方法用γ-射线闪烁照相法考察包衣滴丸在犬体内的定位释药部位与释药时间。结果包衣滴丸在犬的横结肠和降结肠崩解释药。结论康复新结肠定位包衣滴丸具有结肠定位的释药性能。; 李小芳黄毅; 关键词：结肠定位释药

康复新结肠靶向微丸的制备工艺被引量：8: 2007年; 目的:将康复新制备成pH依赖和酶依赖2种结肠靶向微丸,使其在结肠定位释放,发挥局部治疗作用。方法:采用泛丸法制备素丸,流化床包衣技术对素丸进行包衣,分别对泛丸工艺和包衣参数进行了研究,筛选出最佳成型及包衣工艺。结果:微丸制备为干浸膏加125%淀粉+2%羧甲基纤维素钠,以30%乙醇为黏合剂,应用泛丸法制得素丸;制备得由Eudragit S100包衣得到的pH依赖及由果胶-羟丙基甲基纤维素(HPMC)包衣制得的酶依赖结肠靶向微丸。结论:制备得到了pH依赖和酶依赖2种康复新结肠靶向微丸。; 杨明邱雪兰谢兴亮赖娟陈斯玮; 关键词：康复新结肠靶向微丸

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价被引量：20: 2006年; 目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。; 杨明谢兴亮马鸿雁邱雪兰许润春

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国家自然科学基金(30371780)