辽宁省教育厅资助项目(L2010129)
- 作品数：5 被引量：25H指数：4
- 相关作者：高萌田燕梅林顾晓华徐红更多>>
- 相关机构：大连医科大学大连医科大学附属第一医院更多>>
- 发文基金：辽宁省教育厅资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 齐墩果酸PCL-PLA-TPGS纳米粒的工艺优化及体外细胞抑制试验研究被引量：1
- 2012年
- 目的:优化制备齐墩果酸(OA)聚己内酯-聚乳酸-水溶性维生素E纳米粒(OA-PCL-PLA-TPGS-NPs,简称OPPTN)的工艺条件,并研究其对小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞株(HCa-F)的体外细胞生长抑制率(IR)。方法:用自制的PCL-PLA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备OPPTN,以平均粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察优化制备OPPTN时OA与载体的质量比、TPGS浓度、超声功率、搅拌时间;采用MTT法测定OA浓度为2.5、10、20μg·mL-1时OPPTN对HCa-F细胞作用24、48、72h的IR。结果:较佳工艺为OA与载体质量比为4∶10、TPGS浓度为0.03%、超声功率为400W、搅拌时间为12h;按此条件制备的OPPTN的平均粒径、Zeta电位、载药量和包封率分别为(214.2±1.6)nm、(-23.7±1.1)mV、(26.97±2.13)%和(89.36±2.06)%;OA浓度为2.5μg·mL-1时OPPTN在24、48、72h时对HCa-F的IR分别为30.6%、44.8%、51.2%,OA浓度为20μg·mL-1时IR分别为66.1%、79.6%、89.7%。结论:OPPTN的制备工艺合理可行,体外细胞试验显示其具有良好的缓释作用、生物可降解性及较强的抗肝癌活性。
- 顾晓华秋泽文徐红鲍旭高萌梅林田燕
- 关键词：齐墩果酸纳米粒体外试验细胞生长抑制率
- 齐墩果酸/PLGA-TPGS纳米粒的制备及其体外释放行为研究被引量：13
- 2012年
- 目的:制备齐墩果酸/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E衍生物(PLGA-TPGS)纳米粒(OPN)并考察其体外释放情况。方法:用自制的PLGA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备OPN,考察其粒径、Zeta电位、载药量、包封率、体外累积释放率。结果:所制OPN的平均粒径为(202.4±1.2)nm,Zeta电位为(-21.5±2.2)mV,载药量为(27.65±2.27)%,包封率为(92.52±2.15)%,其在含1.0%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.4)中呈两相释放,432h时累积释放率为(93.8±2.9)%。结论:所制OPN质量稳定、可控,具有明显的体外缓释作用。
- 顾晓华王轩安磊蒋妮高萌梅林田燕
- 关键词：齐墩果酸纳米粒体外释放
- 齐墩果酸纳米粒的制备及质量控制被引量：5
- 2010年
- 目的:制备齐墩果酸(OA)纳米粒并建立其质量控制方法。方法:以OA为主药,乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备纳米粒;取投料比、超声强度、超声时间、磁力搅拌时间为因素,包封率、平均粒径、载药量为指标设计正交试验筛选处方;利用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定制剂中主药的含量,同时以磷酸盐缓冲液为介质、采用透析袋法进行体外释放度考察。结果:最佳处方为OA与PLGA投料比2∶5,超声功率400W,超声时间12min,磁力搅拌48h;所制纳米粒呈球形,平均粒径324.6nm,Zeta电位(-4.76±0.373)mV,载药量为(27.26±2.41)%,包封率为(91.82±3.19)%;OA检测浓度的线性范围为5～80μg·mL-1(r=0.9986),平均回收率为100.06%,平均日内RSD为2.43%、日间RSD为2.93%;药物前12d呈快速释放,12d后呈缓慢恒速释放。结论:该制剂制备方法简单,质量稳定可控。
- 田燕蒋妮高萌李瑛王秋月孙海燕何苗田舸
- 关键词：齐墩果酸纳米粒乳酸羟基乙酸共聚物反相高效液相色谱法体外释放
- 齐墩果酸/PLGA-TPGS纳米粒在小鼠体内的分布及肝靶向性研究被引量：8
- 2012年
- 目的:研究齐墩果酸(OA)/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(OPTN)在小鼠体内的分布及肝靶向性。方法:取小鼠随机分为12组,每组10只,前6组为OPTN组,后6组为OA溶液剂(OS)组,剂量均为20μg.g-1(以OA计)。采用高效液相色谱法测定480min内各组小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中的OA浓度,采用靶向指数(TI)、选择性指数(SI)、相对靶向效率(Re)和靶向效率(Te)全面评价OPTN对肝的靶向性。结果:OPTN组在小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中AUC0～480min值分别为(2820.83±1.57)、(5897.98±1.34)、(601.03±1.83)、(1189.50±1.46)、(1363.78±1.58)、(670.30±1.79)μg.min·mL-1,且肝脏的Te值均>2;OS组各组织的AUC0～480min值均1;与其他组织比较,肝脏Re值最大。结论:OPTN能提高药物在肝中的分布,具有肝主动靶向性,可提高药物疗效。
- 顾晓华秋泽文徐红鲍旭高萌梅林田燕
- 关键词：齐墩果酸纳米粒肝靶向
- 3种齐墩果酸纳米粒对小鼠HCa-F细胞体外抑制作用比较被引量：4
- 2012年
- 目的:比较齐墩果酸(OA)/乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(OPN)、OA/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒(OPTN)和OA/聚己内酯-聚乳酸-水溶性维生素E纳米粒(OPPTN)对小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞(HCa-F)的体外抑制作用。方法:采用水溶性四氮唑(WST-1)法比较低、中、高浓度(2.5、10、20μg·mL-1)的OPN、OPTN、OPPTN、OA溶液剂(OS)组和阳性对照(氟尿嘧啶注射液)组对HCa-F细胞培养24、48、72h后的细胞生长抑制率(IR)和3种纳米粒的半数抑制浓度(IC50),另设立空白纳米粒(NPs)组、空白组(不加任何物质)、阴性对照组(加入培养液)。结果:浓度分别为2.5、10、20μg·mL-1的OPN组在72h时的IR分别为(42.9±0.9)%、(63.6±1.1)%、(75.4±1.3)%,OPTN组分别为(54.3±1.2)%、(79.2±1.4)%、(92.6±1.5)%,OPPTN组分别为(50.8±0.8)%、(71.7±1.3)%、(83.9±1.2)%,阳性对照组分别为(31.5±0.9)%、(50.3±0.8)%、(60.6±0.9)%。与阳性对照组相同浓度比较,72h时OPN、OPTN、OPPTN组的中、高浓度的IR均明显升高(P均<0.01)。3种纳米粒对HCa-F细胞的IC50均随时间延长逐渐减小,其中OPTN组(8.64、1.39、0.38μg·mL-1)明显小于OPPTN组(11.86、5.52、3.46μg·mL-1)和OPN组(30.27、8.21、5.00μg·mL-1)(P<0.05或P<0.01)。结论:OPTN对HCa-F细胞的IR最高,表明OPTN体外具有良好的细胞相容性和显著的抗肿瘤活性。
- 陈华徐红安磊鲍旭高萌梅林田燕
- 关键词：细胞生长抑制率
