烟台大学药学院药物化学教研室
- 作品数：5 被引量：4H指数：2
- 相关机构：第二军医大学药学院有机化学教研室第二军医大学药学院更多>>
- 发文基金：上海市科委重大科技攻关项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 青藤碱N-取代衍生物的合成及抑制NF-κB转录活性作用被引量：2
- 2015年
- 目的设计合成一类青藤碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以青藤碱为原料,经脱N-甲基、亲核取代、经典的Click Reaction,共合成9个青藤碱衍生物,考察所得化合物体外对NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和LC-MS确证结构。所得化合物体外对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,但活性较青藤碱有所下降。结论N原子上引入较大基团或者长链可能会降低青藤碱的抗炎活性。
- 杨帆管忠俊柴晓云吴秋业孟庆国
- 关键词：青藤碱修饰NF-ΚB消炎药
- 新型苦参碱衍生物的设计合成及其体外抗炎活性被引量：2
- 2011年
- 目的设计合成新型苦参碱衍生物,并研究其体外抗炎活性。方法以槐果碱为起始原料,经硫代和经典的Michael加成反应得到10个目标化合物;所得化合物均考察了其体外对抗炎因子TNF-α释放以及NF-κB转染的影响。结果合成的目标化合物经1 HNMR和ESI-MS确证其结构。所得化合物体外对TNF-α的释放和NF-κB转染均具有一定的抑制作用,其中化合物1f对TNF-α的释放抑制作用最强,IC50为9.4μmol/L。结论苦参碱的13位引入小的直链氨基侧链能够增强其抗炎活性。
- 郭俊香梁萌张春梅王亮胡宏岗
- 关键词：苦参碱衍生物肿瘤坏死因子ΑNF-ΚB
- 氮唑类衍生物的合成及抗乳腺癌细胞增殖活性
- 2016年
- 目的以抗真菌药酮康唑为先导化合物,设计合成一类新型、高效、低毒的氮唑类衍生物,探究其抗乳腺癌细胞增殖活性。方法根据前期酮康唑与雌激素受体的计算机模拟对接结果,保留先导化合物酮康唑分子母核结构中的2,4-二氯苯基和三氮唑环,对侧链进行改造,合成了11个氮唑类衍生物。以他莫昔芬为阳性对照药,以乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7为测试瘤株,用MTT法测定目标化合物的体外抗乳腺癌细胞增殖活性。结果和结论合成的目标化合物均为首次报道,并经1 HNMR和13CNMR确证结构。大多数目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制活性优于阳性对照药他莫昔芬。
- 蔡艺杨帆柴晓云汪亭吴秋业孟庆国
- 关键词：乳腺肿瘤酮康唑
- 乌苯美司的合成研究进展
- 目的:乌苯美司是从霉菌中分离出的低分子二肽化合物,具有显著的抗肿瘤活性,且能够与抗肿瘤药物联用来提高患者的免疫力。方法:本文总结了近年来报道的乌苯美司的合成方法,对于每条反应路线的可行性与成本进行了评价,为以后的研究工作...
- 孔祥凯李永杰姚建文
- 关键词：乌苯美司
- 文献传递
- 乌苯美司的合成研究进展
- 本文总结了近年来报道的乌苯美司的合成方法,对于每条反应路线的可行性与成本进行了评价,为以后的研究工作提供参考.指出乌苯美司是从霉菌中分离出的低分子二肽化合物,具有显著的抗肿瘤活性,且能够与抗肿瘤药物联用来提高患者的免疫力...
- 孔祥凯李永杰姚建文
- 关键词：乌苯美司合成工艺药理作用
- 文献传递
