北京大学医学部药学院天然药物学系 作品数:13 被引量:21 H指数:3 相关作者: 郭帅 更多>> 相关机构: 沈阳药科大学中药学院 河南中医药大学药学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 国家科技支撑计划 国家科技重大专项 更多>> 相关领域: 医药卫生 历史地理 政治法律 更多>>
黄芪当归合剂肾保护作用的药效部位及其机制研究 寻找抗纤维化的有效药物对延缓CKD患者的肾功能恶化至关重要。中药黄芪当归合剂(A&A)是本所多年来系列研究、并已初步证实具有抗肾纤维化作用的中药之一,但至今其药理作用的物质基础尚未明确。目的对采用现代植物化学方法逐级分离... 赵建荣 屈磊 马超美 李晓玫文献传递 我国南海似瘤凹顶藻中新颖化学成分及抗肿瘤活性研究 目的以抗肿瘤活性为指导,对似瘤凹顶藻Laurencia similis的化学成分进行研究,以期发现具有抗肿瘤活性的化合物。方法体内外方法确定活性部位;采用硅胶、SephadexLH-20、ODS柱色谱、制备薄层及半制备H... 孙文爽 苏珊 张庆英关键词:化学成分 抗肿瘤 生物碱 文献传递 补骨脂宁通过激活Nrf2/HO-1并抑制NF-κB信号通路在过氧化氢诱导的HT22细胞和脂多糖诱导的BV2细胞上发挥抗氧化和抗神经炎症作用 被引量:1 2023年 氧化损伤和神经炎症与许多神经系统疾病相关。近年来,研究发现中药补骨脂能够改善中枢神经系统损伤。本研究旨在评价两个来自补骨脂的化合物:补骨脂宁和补骨脂定的神经保护作用,并揭示其作用机制。实验结果表明,补骨脂宁和补骨脂定能够抑制过氧化氢(H_(2)O_(2))诱导的小鼠海马神经原代细胞(HT22)活性氧(ROS)的生成,抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠神经小胶质细胞(BV2)一氧化氮(NO)的生成。由于补骨脂宁在低剂量即表现出活性,且在高剂量时未表现出细胞毒,因此进一步研究其潜在的神经保护作用机制。在H_(2)O_(2)诱导的HT22细胞中,补骨脂宁显著增加过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)活性,促进谷胱甘肽(GSH)分泌,抑制线粒体膜电位(MMP)降低。同时上调Nrf2和HO-1蛋白在HT22细胞中的表达。在LPS诱导的BV2细胞中,补骨脂宁显著抑制炎症因子IL-1β、IL-6和TNF-α的分泌,并能够特异性抑制NF-κBp65转移入核。分子对接结果显示:补骨脂宁能够进入Keap1和NF-κB蛋白的疏水口袋,结合良好。本研究证实,补骨脂宁能够改善H_(2)O_(2)诱导的氧化损伤和LPS诱导的神经炎症,其作用机制可能与Nrf2/HO-1和NF-κB信号通路有关。 王昭景 许青霞 许京 徐嵬 杨秀伟关键词:NRF2 20(S)-原人参三醇和20(R)-原人参三醇差向异构体及达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇在MDCK-pHaMDR细胞单层模型中的跨血脑屏障研究(英文) 被引量:1 2017年 本文应用MDCK-p Ha MDR细胞单层模型,评价20(S)-原人参三醇(1)和20(R)-原人参三醇(2)差向异构体及达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇(3)在血脑屏障的吸收性。为了评价三个化合物的吸收性和预测其吸收机制,对它们的双向透过性进行了研究,并计算了相应的表观渗透系数(Papp)。在三个受试化合物中,原人参三醇差向异构体化合物1和2显示了良好的吸收性,Papp值在1×10–5 cm/s数量级;而化合物3判断为吸收不良的化合物,其Papp值小于1×10–7 cm/s。三个化合物由于结构上的差异,在细胞内产生了不同程度的蓄积。维拉帕米抑制P糖蛋白的转运实验结果表明,化合物1和2在MDCK-p Ha MDR细胞单层模型中的转运机制不仅仅是单纯的被动扩散。本文的研究结果为化合物1和2作用于脑的研究提供了实验依据。 郑怡然 吴秀稳 杨秀伟关键词:表观渗透系数 血脑屏障 基于UPLC-Q-TOF-MS液质联用技术对独活中的化学成分进行分析(英文) 被引量:11 2019年 独活(Angelicae Pubescentis Radix)作为一种被广泛应用的中药,常用于治疗风湿性疾病。本研究通过运用UPLC-Q-TOF-MS液质联用技术定性分析独活提取物中的化学成分。独活提取物的分离通过Agilent SB-C_(18)色谱柱(1.8μm,2.1 mm×50 mm)经梯度洗脱完成,流动相由0.1%甲酸–水和乙腈组成。通过配有ESI电离源的质谱仪在m/z 100–800全扫描正离子模式下进行数据采集。通过比较一级和二级质谱数据,共鉴定出49个化合物,包括46个香豆素类和3个非香豆素类化合物。其中2个化合物被鉴定为新化合物,isoangenomalin,scoparone,4-methyl-umbelliferyl acetate,suberenol,trans-dehydroosthol和oroselone为首次在独活中发现的化合物。 宛美琪 张友波 杨雁芳 刘晓艳 贾凌云 杨秀伟关键词:独活 化学成分 学贯中西 诲人不倦——纪念楼之岑院士诞辰100周年 2020年 楼先生博学多才,不仅博研本草,传承了中药鉴定的传统经验,而且率先将中药组织学鉴定、生物学评价、理化鉴定等现代科技引入中药品种鉴定与质量评价之中,是我国中药现代化和国际化的先驱和设计人之一。 屠鹏飞关键词:中药品种 中药鉴定 生物学评价 中药现代化 中药翻白草化学指纹图谱及其分类学作用 指纹图谱是指某种或某产地中药材或中成药中所共有的、具有特征性的某类或数类成分的色谱或光谱的图谱。在有效成分不完全明确的前提下,制定中药材或中成药的指纹图谱,对于有效地控制中药材或中成药的质量具有重要的意义。目前指纹图谱已... 张庆英 张巍巍文献传递 合欢皮皂苷J13经线粒体损伤诱导人肝癌细胞凋亡的作用 目的:研究合欢皮皂苷J13(J13)对人肝癌细胞凋亡过程的影响.
方法:采用MTT法检测不同浓度J13对不同人肝癌细胞的存活率;Hoechst染色观察细胞核染色质的形态;TUNEL染色观察凋亡细胞分布和数量的变... 钱薏 韩清华 曾克武 梁鸿关键词:肝癌 细胞凋亡 线粒体 竹叶椒抗炎内生真菌的分离 2021年 内生真菌富含具有多种生物活性的次生代谢产物。本研究从竹叶椒中分离鉴定了8种内生真菌,并通过体外实验对其抗菌活性进行了筛选。结果发现4种内生真菌提取物(Fusarium oxysporum Schlecht.(Z-1)、Alternaria arborescens E.G Simmons(Z-3)、Mucor fragilis Bainier(Z-4)和Aspergillus terreus Thom(Z-6))对LPS诱导的RAW264.7细胞一氧化氮过量生成具有显著抑制作用。其中,真菌Fusarium oxysporum Schlecht提取物具有最好的抗炎活性,其IC50值为174.0μg/m L。真菌Fusarium oxysporum Schlecht的抗炎活性与其抑制多种细胞炎症因子的释放有关。实时荧光定量PCR结果显示,真菌Fusarium oxysporum Schlecht对LPS诱导的RAW264.7细胞中Il-1β、Il-6、iNOS等炎症因子的m RNA表达具有显著抑制作用。总之,竹叶椒中多种内生真菌具有抗炎活性,其中Fusarium oxysporum Schlecht有望发展成为新的抗炎活性药物。 赵爱红 王天霞 刘晓艳 赵伟红 马建苹 杨秀伟 郭涛 张友波关键词:内生真菌 竹叶椒 抗炎 实时荧光定量聚合酶链反应 基于荧光光谱、表面等离子体共振、分子对接技术的天然产物中14-3-3τ蛋白抑制剂的筛选 被引量:4 2019年 目的研究和建立一种从天然产物中高效筛选14-3-3τ蛋白抑制剂的方法,并初步探讨所筛选活性化合物与14-3-3τ蛋白相互作用的位点。方法采用液相色谱-荧光分析方法对天然产物中具有14-3-3τ结合活性的化合物进行筛选研究,通过表面等离子共振(SPR)技术对筛选结果进行验证,再通过分子对接技术进行活性化合物的作用位点的预测,进而选择主要的结合位点,使用氨基酸定点突变体进行结合位点的验证。结果从82个备选天然产物中筛选出了17个不同类别的具有潜在14-3-3τ结合活性的化合物,并通过SPR实验验证了其中10个化合物的结合活性;使用分子对接技术预测它们与14-3-3τ蛋白的结合位点主要为Arg56、Arg127和Tyr128,并使用3个14-3-3τ蛋白定点突变体R56A、R127A和Y128A,证明了其中5个化合物与目标蛋白的结合与此3位点相关。结论所建立的方法准确高效,可用于快速筛选天然产物中14-3-3τ小分子抑制剂,为新型乳腺癌治疗药物的研发提供了新的参考和途径。 何田 贾玮娟 王弯弯 王弘关键词:定点突变