轩竹生物科技有限公司
- 作品数：26 被引量：0H指数：0
- 相关机构：山东轩竹医药科技有限公司北京市海淀医院中国人民解放军总医院更多>>
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- 1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯衍生物的制备方法及中间体
- 本发明提供一种1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二羧酸酯化合物的制备方法及用于制备1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二羧酸酯化合物的中间体。通过本发明的方法，可以提高手性拆分的效率，提高用于制备1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二羧酸酯衍生物的...
- 舒楚天朱宁王海波
- 文献传递
- 复达那非片在健康受试者中的药代动力学研究
- 2021年
- 目的评价多次口服复达那非片在健康受试者中的药代动力学特征、耐受性和安全性。方法本研究按单中心、随机、双盲、安慰剂平行对照、剂量递增的试验设计,共纳入36例成年健康男性受试者,分别设定50,100和200 mg,3个剂量组,每组12人,10人服用试验药物,2人服用安慰剂,每日早晨空腹服药1次,连续7 d给药。用LC-MS/MS法检测血浆中复达那非及代谢产物M1,M2的浓度,用Phoenix WinNonlin 8.1软件中非房室模型计算所有药代动力学参数。结果在50,100和200 mg 3个剂量组的多剂试验中,每日给予复达那非片1次,原型药、代谢产物M1和M2在连续给药的第4天和第5天血药浓度达到稳态,C_(max),和AUC随剂量的升高成比例的增加。50,100和200 mg多剂组达到稳态后,原型药物的主要动力学参数分别如下:t_(max,ss)中位数分别为1.50,0.75和2.50 h,C_(max,ss)分别为(1097.80±247.42),(1901.32±904.11)和(3719.36±675.65)ng·mL^(-1),AUC_(0-∞,ss)分别为(8558.70±1310.25),(1.64×10^(4)±6770.53)和(4.33×10^(4)±1.37×10^(4))ng·mL^(-1)·h,t_(1/2z,ss)分别为(6.85±1.28),(9.79±7.99)和(8.23±1.85)h;代谢产物M1的C_(max,ss)分别为(200.07±46.38),(364.62±145.80)和(649.78±154.52)ng·mL^(-1);代谢产物M2的C_(max,ss)分别为(81.09±23.41),(129.13±34.01)和(323.57±88.43)ng·mL^(-1)。2种代谢产物的t_(1/2z,ss)与原型药物相近,没有明显蓄积。本研究中与试验药物相关的治疗后发生的不良事件(TEAE),主要表现为潮红、肌痛、背痛、眼部不适症状,严重程度为轻度,均未采取任何治疗措施而痊愈,无受试者因TEAE的发生而退出试验。结论健康受试者在50,100和200 mg组多次给予复达那非片后安全性、耐受性良好。
- 刘娜牛晓也黄杨袁秀玲高玉玲黄晓敏庄莹雷聪李海燕
- 关键词：健康受试者多次给药
- 嘧啶衍生物类间变性淋巴瘤激酶抑制剂
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(Ⅰ)所示的嘧啶衍生物类间变性淋巴瘤激酶抑制剂或其立体异构体、或者其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物，其中R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>、R<Sup>3</Sup...
- 吴永谦
- 文献传递
- FXR受体激动剂
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的FXR受体激动剂化合物、其药学上可接受的盐、其酯或它们的立体异构体，其中，R<Sup>1</Sup>、X<Sub>1</Sub>、X<Sub>2</Sub>、M、Ar、环A、...
- 方文奎陈博王听中程静
- 文献传递
- 靶向CDK4/6激酶抑制剂的晶型
- 本公开涉及5‑((4‑乙基哌嗪‑1‑基)甲基)‑N‑(5‑氟‑4‑(4‑氟‑1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑6‑基)吡啶‑2‑基)嘧啶‑2‑胺的晶型A，该晶型纯度高、残留溶剂少，溶解度较高，稳定性好；具有良好...
- 冯玉真房兰
- 激酶抑制剂的新用途
- 本发明涉及一种CDK4/6激酶抑制剂的新的用途。具体地涉及式(I’)所示化合物、其药学上可接受的盐或其晶型在制备用于治疗涎腺瘤的药物中的新用途。<Image file="DDA0002209395680000011.GI...
- 李彤郭霞
- 文献传递
- 安纳拉唑钠肠溶片在健康受试者中多次给药的药代动力学、药效学和耐受性研究
- 2021年
- 目的研究安纳拉唑钠肠溶片60,80或100 mg连续给药在健康受试者中的药代动力学、药效学和安全耐受性。方法采用随机、双盲双模拟、安慰剂和阳性药对照的试验设计,共计纳入45例中国健康受试者。各剂量组中10例受试者服用试验药物(安纳拉唑钠肠溶片60,80或100 mg),2例受试者服用阳性对照药(雷贝拉唑钠肠溶片20 mg),3例受试者服用安慰剂进行对照,每日1次给药,连续给药7 d。于首次给药前1天和给药第7天监测胃内24 h pH值。用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法定量检测血浆中安纳拉唑、安纳拉唑对映异构体及主活性代谢物(M21-1)的血药浓度。结果健康受试者口服安纳拉唑连续7 d后安纳拉唑原型药物已达稳态,平均达峰时间(Tmax)为4.3~4.8 h,平均消除半衰期(t1/2)分别为1.37~1.73 h,Cmax和AUC呈线性药代动力学特征,有轻度蓄积。稳态时安纳拉唑钠60,80或100 mg组安纳拉唑对映异构体的AUC与原型药物平均比例仅为4.93%~8.02%;主要活性代谢产物(M21-1)的AUC与原型药物平均比例为48.35%~55.86%。安纳拉唑钠60,80,100 mg组和雷贝拉唑20 mg、安慰剂组,给药前1天的24 h胃内pH值及24 h胃内pH值> 3、4、5的累积时间所占百分比[TpH≥3.0(%)、TpH≥4.0(%)和TpH≥5.0(%)]基本相近。给药后第7天(稳态)TpH≥3.0分别为79.85%,91.17%,81.29%,83.12%和40.40%;TpH≥4.0(%)分别为76.01%,87.63%,75.40%,77.84%和31.42%;TpH≥5.0(%)分别为68.97%,81.37%,68.73%,70.82%和23.63%。安纳拉唑钠肠溶片60 mg qd、80 mg qd和100 mg qd连续给药安全性和耐受性良好。未见与研究药物相关的严重不良事件。结论安纳拉唑钠肠溶片60 mg qd、80 mg qd和100 mg qd连续给药的安全性和耐受性良好,连续给药7天已达到稳态,有轻度蓄积。安纳拉唑钠肠溶片60 mg qd组、80 mg qd组和100 mg qd组均能持续抑制胃酸。
- 梁蓓蓓王瑾贾雨婷王毅韬陈莹王睿
- 关键词：药代动力学药效学耐受性
- 有共同轻链的双互补位和多互补位抗体和使用方法
- 本发明涉及具有两个或多个互补位的双特异性或多特异性抗体分子。至少一个互补位是Fv或scFv，而其他互补位为单价或双价Fab形式。这些新型分子还具有允许在体内的半衰期延长的Fc部分。
- 肖守华朱晓东
- 文献传递
- 己酮糖激酶抑制剂的盐、晶型及其用途
- 本发明涉及一种己酮糖激酶抑制剂的晶型、可药用盐及其制备方法、药物组合物及应用。具体地涉及作为己酮糖激酶抑制剂的式(1)化合物的晶型、可药用盐及其晶型，其制备方法，包含晶型、可药用盐及其晶型的药物组合物，以及式(1)化合物...
- 翁振涛王峰
- CD80变体蛋白及其应用
- 本发明提供对它们的同源结合配偶体具有改变的亲和力的变体CD80多肽；以及包含该变体CD80多肽的免疫调节融合蛋白。本发明内容还提供包含此类多肽和/或蛋白质的药物成分；以及调节免疫反应和/或治疗癌症、传染病和/或免疫学疾病...
- 宋运涛周间蕙丁怡司秉慧董晨
