贵州医科大学药学院省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室
- 作品数：17 被引量：36H指数：3
- 相关机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所中国科学院地球化学研究所中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金贵州省科学技术基金贵州省社会发展科技攻关计划项目更多>>
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- 基于LC-MS技术的金佛山雪胆葫芦烷三萜类成分的定性定量分析
- 2023年
- 目的:利用LC-MS技术对金佛山雪胆中的葫芦烷三萜类成分进行识别与表征,同时对该类型的主要化合物进行定量。方法:分别运用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS和UFLC-Qtrap-MS/MS技术对葫芦烷三萜类成分进行定性定量分析,以ACQUITY UPLC BEH C18(100 mm×2.1 mm, 1.7μm)为色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水为流动相进行梯度洗脱;正、负离子模式下进行质谱扫描,分别以Full scan MS和MRM模式采集数据。结果:从金佛山雪胆提取物中共分析出83个色谱峰,其中76个为葫芦烷三萜类成分;同时定量该植物中9个葫芦烷三萜代表性成分,其中,活性成分雪胆甲素含量为25.87 mg/g。结论:该研究结果为金佛山雪胆的药效物质筛选、药代动力学分析和质量控制奠定了基础。
- 王倩李朋飞关焕玉曾凡丽马国需廖尚高
- 关键词：LC-MS
- 9种通络祛风中药提取物对黄嘌呤氧化酶的体外抑制活性研究被引量：11
- 2020年
- 目的:研究9种通络祛风中药的提取物对黄嘌呤氧化酶(XO)的体外抑制活性,以筛选活性突出的中药提取物。方法:以黄嘌呤为底物、XO为反应酶,以别嘌醇为阳性对照,以三角风、石胡椒、山莓、金雀花根、紫藤根、牛迭肚根、梓木皮、凌霄花根、爬岩香等药材的水提物和甲醇提取物(以下简称"醇提物")以及活性提取物的石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位为对象,采用紫外分光光度法检测各样品对XO的抑制率,采用Graphpad prism 6.0软件计算半数抑制浓度(IC50)以筛选活性提取物/部位;采用双倒数法判断药材的酶抑制作用的类型。结果:9种中药共18个提取物中,500μg/mL各中药提取物(除石胡椒醇提物外),250μg/mL三角风、石胡椒、山莓、爬岩香的水提物和醇提物,250μg/mL梓木皮水提物,250μg/mL金雀花根、牛迭肚根、凌霄花根醇提物,125μg/mL金雀花根、牛迭肚根醇提物以及62.5μg/mL金雀花根醇提物对XO的抑制率均超过了50%;其中,金雀花根醇提物的IC50值为43.43μg/mL,低于其他药材的提取物,为活性提取物。金雀花根醇提物石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等萃取部位的IC50值分别为>200、193.35、7.67、14.80、>200μg/mL,其中乙酸乙酯提取部位的IC50值与阳性对照(5.11μg/mL)接近。金雀花根醇提物对XO的抑制类型为竞争-非竞争性抑制,不同于阳性对照的竞争性抑制。结论:金雀花根、牛迭肚根、石胡椒、山莓、爬岩香、三角风等醇提物及三角风、石胡椒、梓木皮等水提物对XO均具有一定的体外抑制活性,以金雀花根醇提物最强,且该提取物的乙酸乙酯萃取部位的抑制活性与别嘌醇相当,但抑制类型有所差异。
- 李芮马良会王栋张春雷周孟廖尚高
- 关键词：痛风中药提取物体外
- 2-甲基-α-卡波林-3-甲酰胺-两亲性壳聚糖胶束的制备及体外心肌保护活性评价
- 2019年
- 目的:制备负载2-甲基-α-卡波林-3-甲酰胺(2MAC3C)的两亲性壳聚糖纳米胶束,以改善其水溶性,并研究该载药胶束对大鼠心肌细胞(H9c2)缺氧/复氧(H/R)损伤活性的影响。方法:以天然高分子材料壳聚糖为骨架,衍生化为羟乙基壳聚糖-辛酸偶联物(OHC);采用~1H-NMR、红外分光光度法确证OHC的结构;透析法制备2MAC3C-OHC纳米胶束;芘荧光光谱法测定纳米胶束的临界胶束浓度(CMC);透射电镜观察纳米胶束形态;粒度测定仪考察其粒径及电位;离心法考察制剂的包封率及载药量;运用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察2MAC3C-OHC对H9c2心肌细胞毒性及H/R损伤活性的影响。结果:2MAC3C-OHC的CMC为0.250 g/L;形态为球形;平均粒径为(227.7±3.0)nm;Zeta电位为(9.84±0.72)mV;包封率为(68.00±3.67)%;载药量为(19.32±0.11)%;与2MAC3C溶液组相比,2MAC3C-OHC对H9c2心肌细胞的毒性减弱;2MAC3C-OHC能显著提高损伤后H9c2心肌细胞存活率(P<0.001)。结论:所制备的2MAC3C-OHC粒径小,载药量高,提高了2MAC3C对H/R损伤后H9c2心肌细胞存活率,同时改善了较高浓度时2MAC3C对H9c2心肌细胞毒性。研究结果对2MAC3C-OHC在缺氧/复氧(H/R)损伤或心肌缺血再灌注损伤(MIRI)治疗中的应用奠定了基础。
- 陈婷王磊周孟周孟梁冰廖尚高
- 关键词：纳米胶束壳聚糖衍生物透析法
- 金雀花根中黄嘌呤氧化酶抑制活性成分研究
- 2021年
- 目的:探讨金雀花根中的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制活性成分,明确其治疗痛风的物质基础。方法:采用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇依次对金雀花根95%乙醇提取物进行萃取,所得组分进行XO抑制活性评价后确定有效组分。利用分离纯化手段及波谱分析技术分离鉴定有效组分中的化学成分;通过XO抑制活性评价,确定活性成分。结果:乙酸乙酯和正丁醇组分均有不同程度的XO抑制活性,为金雀花根的有效组分。从金雀花根乙酸乙酯组分中分离得到17个二苯乙烯类化合物,分别鉴定为:carasinol A(1)、carasinol B(2)、carasinol C(3)、白藜芦醇(4)、白皮杉醇(5)、(+)-ε-viniferin(6)、pallidol(7)、(+)-α-viniferin(8)、caraphenol A(9)、3,4′-二羟基-5-甲氧基对苯乙烯(10)、(+)-isoampelopsin F(11)、carasiphenol C(12)、kobophenol A(13)、cararosin A(14)、diptoindonesin G(15)、vitisinol C(16)、3β-(3′,5′-二羟基苯基)-2α-(4″-羟基苯基)-二氢苯并呋喃-5-醛(17)。活性结果显示,化合物1~6、8~10、13和14对XO具有不同程度的抑制活性,并以化合物3~5、9和10的活性最为突出。结论:其中,化合物5、6、10、14~17为首次从金雀花中分离得到,化合物1~6、8~10、13、14为金雀花根的XO抑制活性物质,其中,化合物3~5、9和10为主要活性物质。金雀花根治疗痛风可能与其中存在XO抑制活性物质有关。
- 王栋徐国波徐国波廖兴江张正宽董莉廖尚高
- 关键词：二苯乙烯黄嘌呤氧化酶
- 基于网络药理学和分子对接探讨桑枝改善高尿酸血症的作用机制被引量：2
- 2022年
- 目的:探讨桑枝(mulberry twig)治疗高尿酸血症(HUA)的可能作用靶点及机制。方法:于TCMSP、Batman-TCM、PubMed、CNKI等数据库进行检索,获取桑枝组分群,借助SwissTargetPrediction及PharmMapper等平台获取桑枝成分靶点;并利用GeneCards和OMIM在线平台收集整理HUA相关靶点;将HUA靶点与桑枝组分靶点取交集,得到共有靶点;利用STRING官方平台和Cytoscape软件获取蛋白互作网络图,并借助后者获取“化合物-靶点-通路”网络作用图;采取DAVID平台展开GO和KEGG富集分析;借助分子对接(Molecular docking)手段对分析结果加以验证。结果:筛选出桑枝潜在活性组分45个,组分靶点620个,HUA相关靶点1277个,共有靶点128个,经网络拓扑分析,得到VEGFA、SRC、PIK3CA、MAPK1、IL6、TNF等13个核心靶点以及木犀草素、槲皮素、环桑色烯、桑辛素M、桑色素、山奈酚、异鼠李素等10个活性组分。GO富集分析条目共获取295条(P<0.01),其中,生物过程(BP)共212个,主要包括细胞增殖正相调控、凋亡过程负相调控等;细胞组成(CC)共31个,靶点主要存在于质膜及细胞质等;分子功能(MF)共52个,主要涉及蛋白质结合、ATP结合等;KEGG富集共获取信号通路78条(P<0.01),主要包括Cancer、TNF、TRP、Toll-like receptor等信号通路。分子对接结果表明潜在活性组分与核心靶点结合优良。结论:本研究初步表明桑枝治疗HUA作用具有多组分、多靶点、多信号通路的特点,为后期深入研究桑枝潜在活性组分治疗HUA的分子机制奠定科学依据。
- 阮仕洋陈慧曾凡丽廖尚高廖尚高
- 关键词：高尿酸血症桑枝分子对接网络药理学
- 柠檬苦素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及质量评价被引量：2
- 2022年
- 目的:制备柠檬苦素固体脂质纳米粒(LM-SLN)及冻干粉,并考察其体外释药性能。方法:采用薄膜超声法制备LM-SLN,以载药量及包封率为指标,借助均匀设计联合Box-Behnken法优化处方;采用Nano ZSE+MPT2粒度检测仪观测形态与粒径;透析法研究冻干粉体外释药行为。结果:处方工艺为柠檬苦素-硬脂酸-卵磷脂-4.5%泊洛沙姆188(10∶30∶35∶10),超声功率300 W,超声时间4 min;以5%甘露醇为冻干保护剂,于-20℃预冻12 h,转至-40℃以下冷冻干燥22 h。LM-SLN冻干粉呈类球形,结构均匀,包封率为79.38%、载药量为10.88%,平均粒径(182.4±0.2)nm,多分散系数(PDI)为0.290±0.013,Zeta电位为(-14.5±0.1)mV;原药12 h累积释放率为89.31%,LM-SLN冻干粉48 h为85.21%,48 h后释放趋于平缓。结论:LM-SLN处方工艺简单且重复性好,体外释放结果表明,LM-SLN冻干粉具有一定缓释作用。
- 阮仕洋陈慧曾凡丽刘兴赋廖尚高廖尚高杨军
- 关键词：柠檬苦素固体脂质纳米粒冻干粉
- 黄花白及中1个新的苄酯苷类化合物及促凝血活性
- 2023年
- 目的对黄花白及Bletilla ochracea块茎的化学成分进行研究。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS反相柱色谱及HPLC等色谱方法进行分离和纯化,并通过理化性质和波谱数据分析鉴定其结构。采用体外凝血活性评价高含量化合物2和7对活化部分凝血酶时间(activated partial thromboplastin time,APTT)和凝血酶原时间(prothrombin time,PT)的影响。结果从黄花白及干燥块茎的85%乙醇提取物正丁醇萃取部位中共分离得到了8个苄酯苷类化合物,分别鉴定为1-[4′-β-D-(葡萄糖氧)苄基]-4-{4′′-[β-D-葡萄糖氧-(1-2)-β-D-葡萄糖氧]苄基}-2-异丁基苹果酸酯(1)、1,4-二-[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(2)、2-O-葡萄糖基白及苷(3)、手参苷Ⅲ(4)、4-葡萄糖氧基-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯(5)、bleformin J(6)、天麻素(7)、4-羟基苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)。化合物2能显著缩短APTT和PT值。结论其中化合物1为新化合物,命名为黄花白及苷A;化合物3~6和8为首次从该植物分离得到。化合物2具有促凝血活性。
- 梁光焰郭秀美胡江苗李金玉
- 关键词：促凝血活性
- 聚乙二醇400对黄芩苷及其主代谢物胆汁排泄的影响被引量：3
- 2020年
- 目的:考察药用辅料聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷及其主代谢物黄芩素6-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(B6G)胆汁排泄的影响,并分析其作用机制。方法:大鼠随机分为黄芩苷+水组与黄芩苷+PEG400组,利用10%水合氯醛(剂量4 mL·kg-1)腹腔注射诱导麻醉,制作大鼠胆管插管模型,待大鼠完全清醒后,以168 mg·kg-1剂量的黄芩苷分别给大鼠灌胃相应的黄芩苷水溶液和黄芩苷PEG400溶液,收集给药后0~12 h的胆汁,使用UPLC-MS/MS测定不同时间段药物经胆汁排泄的浓度,采用Thermo Hypersil GOLD C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.9μm),流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~9 min,90%~27%B;9~10 min,27%~90%B;10~12 min,90%B),流速0.3 mL·min^-1,柱温30℃,进样量5μL;质谱条件为电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式。利用体外孵育法和酶联免疫吸附测定(ELISA)研究PEG400对尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A8和UGT1A9活性及二者在大鼠肝脏中表达的影响。结果:与黄芩苷+水组相比,黄芩苷+PEG400组大鼠12 h内胆汁中黄芩苷及其主代谢物B6G的累积排泄量分别增加了1.8,2.1倍;PEG400分别使UGT1A8与UGT1A9的酶活性提高了2.0,1.5倍,使肝脏中UGT1A8与UGT1A9的质量分数提高了2.2,1.3倍。结论:PEG400可通过提高UGT1A8与UGT1A9的活性和表达来显著增加黄芩苷及其主代谢物B6G的胆汁排泄,且对B6G胆汁排泄的促进作用大于原形药物黄芩苷,可为PEG400的临床合理应用及黄芩苷等黄酮类药物新剂型的设计提供依据。
- 朱亚南张硕张敏王鹏娇孟小夏高秀丽
- 关键词：黄芩苷UGT1A9
- 刺梨中鞣花酸的分离鉴定及提取工艺的优化
- 2023年
- 目的:本研究旨在建立刺梨中鞣花酸的分离纯化方法,并对提取鞣花酸的酸水解法进行工艺优化。方法:以刺梨干果为原料,通过超声辅助提取法提取单宁酸,加酸进行水解制得粗鞣花酸,并通过甲醇重结晶进行纯化,采用高效液相色谱测定其纯度,及核磁共振波谱法(NMR)、红外光谱法(IR)、质谱法(MS)、高效液相色谱法(HPLC)、紫外光谱法(UV)对提取得到的鞣花酸进行结构确证,另外,以得率为指标,以酸浓度、提取温度、提取时间、液料比为自变量,在单因素实验的基础上,通过Box-Benhnken中心组合设计和响应面分析法确定刺梨鞣花酸的酸水解工艺条件。结果:从刺梨中提取得到了鞣花酸提取物,通过HPLC分析测定其纯度达到92%,鞣花酸提取物的最大吸收波长254 nm,分子离子峰m/z 301.00,红外吸收各波数与标准品一致,并利用^(1)H-NMR,^(13)C-NMR确定了其结构。通过响应面法得到了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺:酸浓度5%,提取温度127℃,液料比为8:1 mL/g,提取时间9.8 h,在此条件下刺梨鞣花酸的得率为30.2%±2.3%(与预测值相比P>0.05)。结论:本研究建立了一种刺梨中鞣花酸简便高效的纯化方法并对其进行了结构确证,并获得了酸水解法制取鞣花酸的最优工艺,为刺梨资源的开发利用提供了参考。
- 刘玉杰季嘉城张硕唐丽陈浪张敏王鹏娇李韬高秀丽
- 关键词：刺梨鞣花酸纯化
- 刺梨不同药用部位中鞣花酸的含量测定及其醇提物的体外抗氧化活性研究被引量：15
- 2019年
- 目的:比较刺梨果、刺梨根和刺梨叶中3个药用部位中游离鞣花酸与总鞣花酸含量,并评价刺梨不同药用部位醇提物的体外抗氧化活性。方法:采用超声提取和酸水解的方法分别得到刺梨不同药用部位的游离鞣花酸和总鞣花酸,并使用超高效液相色谱法(UPLC)分别测定其含量。以半数清除浓度(IC_(50))为抗氧化活性为评价指标,对不同药用部位醇提物进行1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2′-联氮基双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(ABTS)自由基清除试验,并以维生素C(VC)为阳性对照。结果:游离鞣花酸和总鞣花酸在刺梨药用不同部位中的含量均存在明显差异,游离鞣花酸含量高低顺序为刺梨叶(38.49 mg/g)>刺梨果(20.59 mg/g)>刺梨根(11.35 mg/g),总鞣花酸含量高低顺序为刺梨叶(197.08 mg/g)>刺梨果(49.36 mg/g)>刺梨根(21.86 mg/g),且刺梨果和刺梨根中总鞣花酸含量约为相应部位游离鞣花酸含量的2倍,刺梨叶中总鞣花酸含量约为相应部位游离鞣花酸含量的5倍。在DPPH自由基和ABTS自由基清除试验中,抗氧化活性强弱顺序均为VC>刺梨叶>刺梨果>刺梨根,并且刺梨叶[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(4.57±0.70)、(115.99±2.21)μg/mL]和刺梨果[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(5.12±0.24)、(127.61±3.31)μg/m L]的作用效果与VC[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC_(50)分别为(4.47±0.38)、(121.42±2.65)μg/mL]比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:在刺梨果、刺梨根和刺梨叶3个药用部位中,刺梨叶的游离(总)鞣花酸含量最高,并且其醇提物的体外抗氧化活性最强。
- 谭登航王鹏娇张硕赵梅刘燕张敏高秀丽
- 关键词：鞣花酸超高效液相色谱法酸水解
