复旦大学药学院药物化学教研室
- 作品数：95 被引量：203H指数：7
- 相关作者：蒋为群邹昊蒋皓郑沪灵钟东威更多>>
- 相关机构：中国科学院上海药物研究所复旦大学上海医学院医学神经生物学国家重点实验室上海交通大学医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家教育部博士点基金国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 以1-甲基-1-甲氧基乙基为保护基的一锅法合成5-芳香二酮-1H-四氮唑
- 2012年
- 报道了5-芳香二酮-1H-四氮唑(2)的一锅合成法,并且首次报道了1-甲基-1-甲氧基乙基作为四氮唑氮原子的保护基团,保护与脱保护反应条件温和,操作简便,收率高,为该类化合物的合成提供了一条捷径.采用该方法共合成6个未见文献报道的5-芳香二酮-1H-四氮唑类新化合物,以用于药理活性筛选.
- 刘明明钟东威周家毅周璐叶德泳
- 关键词：一锅合成
- (±)-瑞枯灵的合成被引量：2
- 2005年
- 4-羟基-3-甲氧基苯乙胺和3-羟基-4-甲氧基苯乙酸经缩合、O-苄基保护得到2-(3-苄氧基-4-甲氧基苯基)-N-[2-(4-苄氧基-3-甲氧基苯基)乙基]乙酰胺,在POCl3作用下进行Bischler-Napieralski环合反应后,不经分离纯化直接与氯甲酸甲酯进行N-酰化得到7-苄氧基-1-(3-苄氧基-4-甲氧基苯亚甲基)-6-甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸甲酯,再经Pd-C氢化脱苄基和用四氢铝锂还原得到(±)-瑞枯灵,总收率23%。
- 张建革闻韧
- 关键词：生物碱
- 1-(5-取代糠基)-吲哚啉-2-酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
- 董肖椿周福生闻韧
- 福沙吡坦二甲葡胺及其光学异构体的合成研究被引量：1
- 2018年
- 目的合成福沙吡坦及其所有光学异构体,提供福沙吡坦生产过程中杂质检测样品,以保证药物的安全性和有效性。方法以N-苄基乙醇胺为起始原料,经过缩合、醚化、加成、取代等反应,合成阿瑞吡坦;阿瑞吡坦进一步磷酰化并成盐得到福沙吡坦二甲葡胺盐,总收率约为30.8%。结果与结论选择不同的原料和不同的合成策略,获得了福沙吡坦及另外七个光学异构体的二甲葡胺盐,所有光学异构体的结构均经~1H-NMR、LC-MS谱及比旋光度确证,并通过单晶X光衍射对具有代表性的中间体进行了绝对构型确证。
- 孔凯敏王秀慧张倩
- 关键词：光学异构体
- 具有1,2-二苯基乙醇结构化合物的异常消除反应研究被引量：2
- 2008年
- 报道了4个具有1,2-二苯基乙醇结构的化合物在酸性条件下发生消除反应,得到未遵循Saytzeff规则的烯烃;而在SOCl2/DMF条件下,先氯代再消除则可获得一对双键位置异构的烯烃异构体.通过计算机模拟,采用Gaussian98软件,B3LYP/6-31G方法对两种异构体进行了能量优化,计算了它们的能量,推测这类具有1,2-二苯基乙醇结构化合物在酸性条件下的异常消除反应为动力学主导产物的反应.
- 金蔚蔚吴文彦张倩夏鹏
- 止吐药福沙吡坦及其光学异构体的合成研究
- 刘炳志王秀慧张倩
- 阿片受体亚型选择性拮抗剂的两种结构类型被引量：6
- 2004年
- 1973年证实阿片受体的存在以来,对阿片受体及其配体药物的研究一直保持着快速的发展,发现了大量的阿片受体激动剂和部分激动剂,如吗啡、哌替啶、布托啡诺、芬太尼和喷他佐辛,并在临床中广泛应用.
- 王星海郝敬来仇缀百
- 关键词：阿片受体激动剂拮抗剂戒毒治疗哌替啶美沙酮
- 高收率合成醋酸群勃龙被引量：2
- 2002年
- 目的 由雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮 (1 )经五步合成醋酸群勃龙 (6)。方法 雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮(1 )在对甲苯磺酸的催化下与甲醇作用 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7 酮 (2 ) ,化合物 (2 )用钾硼氢还原 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7β 醇 (3) ,不经分离 ,用硫酸催化水解 ,得 1 7β 羟基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 3 酮 (4) ,化合物 (4)用DDQ脱氢 ,得 1 7β 羟基 雌甾 4,9,1 1 三烯 3 酮 (群勃龙 ,5) ,再经乙酰化反应 ,得醋酸群勃龙 (6)。总收率为 63 .1 % ,(6)的纯度为 99.6 %。结果 此法以高收率合成了醋酸群勃龙。结论 该合成法具有工业生产价值。
- 张沪跃陈燕施蛟胡欢
- 关键词：脱氢反应
- 3′-甲氧基己烯雌酚双氨基磺酸酯的合成及生物活性研究
- 2-甲氧基雌二醇(2ME2)是一种可口服给药的小分子新生血管抑制剂,具有低毒性、特异性和广谱性等显著优势。将2-ME2的甾环结构以非甾体结构替换后,我们获得一系列2-ME2的非甾体结构类似物。其中,3’-甲氧基己烯雌酚(...
- 孟光荣刘倩王秀慧晋建文谈寒一张倩
- 文献传递
- 4H-β-咔啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究(英文)
- 2012年
- 本文合成了一系列β-咔啉的衍生物(1–6)。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。
- 刘洪瑞鲍光植杨素娜吴利新古险峰朱依谆
- 关键词：吲哚抗肿瘤
