唐家邓
- 作品数:14 被引量:56H指数:5
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:“重大新药创制”科技重大专项国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 对甲苯磺酸索拉非尼的合成被引量:11
- 2012年
- 4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲酸苯酯反应得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸苯酯(6),再和对氨基苯酚缩合得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羟基苯基)脲(7)。另用2-吡啶甲酸(2)经氯化、酰胺化得中间体N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(4)。4和7经亲核取代及成盐反应制得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率约62%(以5计)。
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- 关键词:索拉非尼抗肿瘤药
- 甲磺酸雷沙吉兰的合成被引量:6
- 2011年
- 2,3-二氢-1-茚酮与手性辅基(R)-苯乙胺缩合得到(R)-(+)-N-(1-苯基乙基)-2,3-二氢茚-1-亚胺,经硼氢化钠不对称还原、氢解脱苄制得(R)-1-氨基茚满盐酸盐,再与3-溴丙炔缩合、成甲磺酸盐制得抗帕金森病药甲磺酸雷沙吉兰,总收率为9.5%。
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- 关键词:雷沙吉兰抗帕金森病药
- 一种(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯的合成方法
- 本发明公开了一种合成如式II所示的化合物(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯的合成方法,其包括如下步骤:在非质子性溶剂中,有机碱的存在下,将7-甲氧基四氢萘-1-酮与二乙氧基磷酰乙酸乙酯进行反应即可。本发明的方...
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- 文献传递
- 一种(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯的合成方法
- 本发明公开了一种合成如式II所示的化合物(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯的合成方法,其包括如下步骤:在非质子性溶剂中,有机碱的存在下,将7-甲氧基四氢萘-1-酮与二乙氧基磷酰乙酸乙酯进行反应即可。本发明的方...
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- 文献传递
- 阿戈美拉汀的合成被引量:19
- 2008年
- 阿戈美拉汀由7-甲氧基四氢萘-1-酮与氰乙酸反应所得的(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈,经2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌芳构化制得(7-甲氧基-1-萘基)乙腈,再还原乙酰化"一锅"反应制得,总收率约76%。
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- 关键词:阿戈美拉汀抗抑郁药
- 盐酸格拉司琼的合成被引量:3
- 2009年
- 1-甲基吲唑-3-羧酸于氯化亚砜中制成酰氯的甲苯溶液,滴加至含有三乙胺的endo-9-甲基-9-氮杂二环[3.3.1]壬-3-胺中反应,成盐酸盐后得盐酸格拉司琼,收率为92%。
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- 关键词:止吐药
- 一种(7-甲氧基-1-萘基)乙酸乙酯的合成方法
- 本发明公开了一种合成(7-甲氧基-1-萘基)乙酸乙酯(式II)的方法,其包括如下步骤:惰性有机溶剂中,以取代苯醌为芳构化脱氢试剂,以(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯(式IV)为芳构化底物,进行芳构化反应即可...
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- 文献传递
- 吗啉硝唑体内代谢物及其中间体和制备方法
- 本发明公开了一种如式I所示的吗啉硝唑体内代谢物或其药学上可接受的盐,以及用以合成该化合物的如式II、III、IV或V所示的中间体。本发明还公开了上述化合物的制备方法。本发明的如式I所示的化合物为首次发现并合成的抗菌药吗啉...
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- 文献传递
- 盐酸帕唑帕尼的合成被引量:3
- 2012年
- 3-甲基-6-硝基-2H-吲唑(3)经甲基化、还原、单甲基化后,与2,4-二氯嘧啶缩合制得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺,再与2-甲基-5-氨基苯磺酰胺经缩合、成盐酸盐制得抗肿瘤药盐酸帕唑帕尼,总收率约为37%。
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- 关键词:抗肿瘤药
- 盐酸厄洛替尼合成路线图解被引量:5
- 2012年
- 盐酸厄洛替尼(erlotinib hydrochloride,1),化学名为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐,是美国OSI Pharmaceuticals公司开发的4-氨基苯基喹唑啉类口服抗肿瘤药,2004年美国FDA批准上市,临床用于治疗胰腺癌和转移性非小细胞肺癌。
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- 关键词:合成路线图解美国FDA氨基苯基抗肿瘤药喹唑啉