徐晓月
- 作品数：32 被引量：178H指数：7
- 供职机构：河南省食品药品检验所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项长江学者和创新团队发展计划上海市卫生局资助项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- HPLC法测定马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的浓度及其毒代动力学被引量：7
- 2008年
- 目的:建立大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的HPLC测定方法,采用单次灌胃给药毒性研究的3种剂量对马兜铃酸Ⅰ进行毒代动力学的初步研究,了解在毒性实验条件下马兜铃酸Ⅰ所达到的全身暴露与毒性之间的内在联系。方法:大鼠分别灌胃给予马兜铃酸Ⅰ100、30、10mg/kg,测定不同时间点的血浆药物浓度,应用统计矩的方法对血药浓度-时间数据进行拟合并计算毒代动力学参数。结果:测定方法的最低定量浓度为0.02mg/L,线性范围为0.02～40.00mg/L,回收率在82.4%～101.2%之间,日内、日间RSD小于1.0%。100、30、10mg/kg3个剂量组的主要毒代动力学参数如下:t1/2α分别为(0.8±0.4)、(0.9±0.7)、(1.0±0.8)h;t1/2β分别为(34±19)、(133±64)、(114±50)h;tmax分别为(0.31±0.12)、(0.25±0.00)、(0.38±0.19)h;Cmax分别为(3.0±1.7)、(1.1±0.7)、(1.0±0.7)mg/L;AUC(0-48)分别为(18±3)、(18±2)、(21±5)mg.L-1.h。结论:该方法重现性好、灵敏度高,适用于大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的测定。马兜铃酸Ⅰ能迅速吸收入血,随后快速分布、缓慢消除。在毒性剂量下,马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的毒代动力学过程具有非线性动力学性质。
- 徐晓月江振洲黄鑫张陆勇
- 关键词：HPLC动力学
- 马兜铃酸Ⅰ肾毒性的实验研究被引量：14
- 2006年
- 目的观察马兜铃酸Ⅰ对SD大鼠的肾毒性反应,并评价其安全性。方法马兜铃酸Ⅰ以30,15,5mg/kg,ig,1次/d,连续14 d。结果给药后高剂量组主要表现为体重减轻、活动减少、少尿或无尿;淋巴细胞计数、单核细胞计数、红细胞计数、红细胞压积、总蛋白质、白蛋白、总胆固醇、K+和Na+等均显著低于对照组,而血小板计数、中性粒细胞计数、葡萄糖、尿素氮、肌酐和乳酸脱氢酶等升高;尿中白蛋白、乳酸脱氢酶、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶等也显著升高,并有胆红素、白细胞和红细胞排出;肾脏脏器系数增大,肾小球出现红细胞堵塞,近曲小管上皮细胞变性较严重,伴有上皮细胞脱落,间质内可见较大面积的淤血、出血。结论在该试验条件下,马兜铃酸Ⅰ对SD大鼠的肾脏毒性反应较强,不仅作用于近曲小管,亦能损伤肾小球,其安全剂量小于5 mg/kg。
- 徐晓月张陆勇江振洲
- 关键词：肾毒性生化指标SD大鼠灌胃
- 注射用氨磷汀安全性研究被引量：6
- 2011年
- 目的研究注射用氨磷汀的安全性,为临床应用提供依据。方法进行豚鼠全身主动过敏试验(ASA),首先隔日每只豚鼠每次腹腔注射供试品,共3次,再于首次注射后第14日和第21日由耳缘静脉注射供试品,观察动物过敏反应;进行大鼠被动皮肤过敏试验(PCA),大鼠皮内注射抗体血清,静脉注射伊文思蓝,观察蓝色反应斑;进行体外溶血试验,观察供试品在3h内有无溶血和凝聚现象;进行血管刺激试验,家兔连续5 d耳缘静脉注射供试品,观察其对注射局部血管的刺激。结果注射用氨磷汀豚鼠全身主动过敏性试验及大鼠被动皮肤过敏性试验均未见过敏反应;体外溶血试验在3 h内未见溶血和凝聚现象;血管刺激性试验病理组织学检查未见血管刺激性反应。结论注射用氨磷汀安全、可靠。
- 张广伟徐晓月
- 关键词：安全性试验过敏反应溶血试验血管刺激
- 两种头孢菌素的非临床安全性评价研究被引量：6
- 2013年
- 目的对注射用盐酸头孢替安和注射用头孢哌酮钠/三唑巴坦钠进行非临床安全性评价试验。方法采用豚鼠全身主动过敏试验,豚鼠被动皮肤过敏试验,体外溶血试验,血管刺激性试验,评价两种头孢类抗生素的安全性。结果此两种抗生素在临床等效剂量下,对动物的毒性作用较大,主动和被动致敏试验中,对最低等效剂量以10倍稀释后药物对动物的毒性减低,未显示出致敏作用;对家兔红细胞无体外溶血性;对家兔耳缘静脉无明显局部刺激性。结论合理的剂量设置是头孢类抗生素进行非临床安全性评价的关键。基于动物试验的局限性,临床医师在应用此类抗生素时应提高用法与用量的监测水平,合理用药,警惕潜在不良反应特别是过敏反应的发生。
- 何燕徐晓月
- 关键词：注射用盐酸头孢替安注射用头孢哌酮钠非临床安全性评价
- 复方异烟肼胶囊中利福平在犬体内的生物利用度被引量：8
- 2006年
- 目的:研究复方异烟肼胶囊中主要成分利福平在犬体内的相对生物利用度。方法:采用单剂量随机自身交叉对照试验,口服给予犬复方异烟肼胶囊与普通制剂,用高效液相色谱法测定血浆中利福平的浓度,计算相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂中利福平的主要药动学参数:tm ax分别为(3.8±1.7),(3.3±0.8)h;Cm ax分别为(38.8±10.9),(37.8±9.1)mg.L-1;AUC0→∞分别为(583.2±188.5),(583.7±200.9)mg.L-1;AUC0→∞分别为(605.1±197.2),(596.4±202.1)mg.h.L-1;t1/2分别为(9.5±1.5),(9.1±1.4)h;F为(102.8±17.3)%。结论:经统计学分析,两种制剂中的利福平具有生物等效性。
- 周刚徐晓月张黎莉王继峰李思思王高峰
- 关键词：利福平生物利用度高效液相色谱法
- 熊果酸：从抗肿瘤作用到抗心血管疾病作用的证据
- 熊果酸(ursolic acid,UA)属三萜类化合物,是许多中药复方的主要有效成分之一。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、降脂、抗炎、抗氧化等多种生物学效应。本文就UA对肿瘤细胞增殖信号通路的影响和抗心血管疾病作用研究进展方面进...
- 向敏王建梅凌婧徐晓月
- 关键词：熊果酸肿瘤细胞增殖信号通路心血管疾病
- 文献传递
- 熊果酸对DM大鼠主动脉血管NF-κB表达的影响被引量：13
- 2009年
- 目的:观察熊果酸(Ursolicacid,UA)保护糖尿病(DM)大鼠血管病变的作用,并探讨其对NF-κB蛋白表达的影响。方法:以STZ诱导DM大鼠模型,设DM模型组、UA两剂量治疗组(50mg/kg,25mg/kg)和氨基胍治疗组(100mg/kg),同时设正常对照组。给药8wk后,用血糖仪测定空腹血糖,试剂盒测定血清MDA和NO水平,HE染色观测主动脉的病理变化;同时,采用sABC法检测核转录因子(NF-kBp65)蛋白的表达。结果:UA50mg/kg治疗后DM大鼠血糖值降低,血清MDA和NO水平较模型组降低;病理切片和免疫组化结果显示UA治疗组血管损伤较模型减轻且NF-κB阳性表达明显低于模型组。结论:UA有保护DM大鼠血管损伤的作用,机制可能与UA抗氧化,从而抑制NF-kB的激活有关。
- 王建梅向敏凌婧徐晓月
- 关键词：熊果酸核转录因子-ΚB血管病变
- RP-HPLC法测定大鼠血浆中马兜铃酸I的浓度被引量：2
- 2006年
- 目的:建立大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的 HPLC 测定方法。方法:色谱柱为 Kromasil C_(18)(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(69:30:1),流速为1.0mL·min^(-1),检测波长为250nm,柱温为35℃。结果:线性范围为0.02～40.0mg·L^(-1),最低定量浓度为0.02mg·L^(-1),日内、日间 RSD 小于1.0%,方法平均回收率为82.4%～101.2%。结论:该法重现性好、灵敏度高,适用于大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的测定。
- 徐晓月张陆勇江振洲黄鑫
- 关键词：反相高效液相色谱法血药浓度
- 雷诺嗪缓释片在Beagle犬体内的生物利用度研究
- 目的:建立犬血浆中雷诺嗪的定量分析方法,测定其在犬体内的血药浓度经时过程,评价缓释片的药动学及相对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,分别单剂量给予犬雷诺嗪缓释片和普通片,用HPLC法测定血浆中的雷诺嗪浓度,用DA...
- 徐晓月周晗亮王雪芹杨海燕张广伟李逢春
- 关键词：生物利用度HPLC法BEAGLE犬
- 文献传递
- 马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的毒代动力学被引量：5
- 2008年
- 目的采用重复多次给药毒性研究的三种剂量对马兜铃酸I进行毒代动力学的初步研究，了解在毒性实验条件下马兜铃酸I所达到的全身暴露与毒性之间的内在联系，为安全性评价和毒性机制的研究提供参考资料。方法分别灌胃给予大鼠马兜铃酸I 30、15、5mg·kg^-1，每天1次，连续14d，测定不同时间点的血浆药物浓度，用DAS药动学程序对血药浓度-时间数据进行拟合并计算毒代动力学参数。结果高、中、低三个剂量组的半衰期（t1/2）分别为（14．29±3．98）、（41．67±21．96）、（144．83±50．43）h，达峰时间（Tmax）分别为（0．10±0．06）、（0．08±0．00）、（0．08±0．00）h，峰浓度（Cmax）分别为（3．02±1．72）、（2．39±2．00）、（1．47±0．78）mg·L^-1，曲线下面积AUC（0-24）分别为（8．47±3．08）、（9．36±2．31）、（7．49±0．46）mg·L^-1·h。AUC及Cmax与剂量均不呈比例，且三种剂量的半衰期相差较远。结论马兜铃酸I能迅速吸收入血，随后浓度逐渐降低，于24h后仅存微量。在毒性剂量下，马兜铃酸I在大鼠体内的毒代动力学过程出现了一定程度的变化，具有非线性动力学性质。
- 徐晓月江振洲黄鑫张陆勇
- 关键词：马兜铃酸I毒代动力学高效液相色谱法
