杨康辉
- 作品数：14 被引量：23H指数：3
- 供职机构：山东大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山东省自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 2－氨基－1－(4－硝基苯基)－1－乙醇类金属蛋白酶抑制剂及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种2－氨基－1－(4－硝基苯基)－1－乙醇类金属蛋白酶抑制剂及其制备方法和应用，是具有如下通式(I)的化合物。这些不同系列的类二肽或类三肽化合物，有望增强化合物与酶或受体的亲和力以及代谢稳定性，符合抑制剂结构...
- 徐文方杨康辉方浩
- 文献传递
- 高效液相色谱法测定消渴胶囊中葛根素的含量被引量：3
- 2007年
- 目的用高效液相色谱法测定消渴胶囊中葛根素的含量。方法依利特C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-0.2%柠檬酸(12:88),检测波长:250nm,流速:1.0mL/min;结果葛根素在20.72￣124.32μg/mL范围内有良好的线性关系,r=0.9999(n=5),平均回收率为97.08%。结论此法分离度高,重现性好,简便,准确,可用于消渴胶囊的质量控制。
- 王举涛叶杰胜杨康辉陈明
- 关键词：高效液相色谱消渴胶囊葛根素
- 新型晚期肾癌治疗药——Temsirolimus被引量：2
- 2008年
- 杨康辉郝丽娜
- 关键词：美国FDAΑ-干扰素生存期延长作用靶点
- N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸(fMLP)三肽的合成
- 2007年
- 目的合成N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三肽(fMLP)。方法以L-亮氨酸、L-苯丙氨酸为原料,采用环酸酐法(NCA)合成二肽L-亮氨酰-L-苯丙氨酸;又以DCC、HOBT为偶联剂,与N-甲酰-L-甲硫氨酸进行偶联,在0.5mol.L-1的NaOH溶液中水解得到fMLP三肽。结果与结论合成的三肽fMLP总收率为44.0%。其结构经IR、1H-NMR、MS确证。
- 廖一静杨康辉王举涛张瑞环徐文方
- 肉桂酰天冬氨酸类氨肽酶N抑制剂的合成和初步活性研究
- 2009年
- 目的以氨肽酶N（APN／CD13）为药物作用靶点，设计合成一系列新型的肉桂酰天冬氨酸类衍生物，并对其进行抑制活性评价。方法以肉桂酸和L-天冬氨酸甲酯为基本原料经缩合、水解、酸化、环合反应得到关键中间体环状酸酐，再经氨解反应合成了一系列新型的肉桂酰天冬氨酸类衍生物；采用体外抑酶试验测定化合物对氨肽酶N的抑制活性。结果与结论合成了24个未见文献报道的肉桂酰天冬氨酸类衍生物，其结构经过。H-NMR、MS谱确证。其中化合物6d、6g、6k、6l显示出较好的抑制氨肽酶N活性（IC50=12—28μmol·L^-1），有进一步研究的价值。
- 刘英姿杨康辉徐文方
- 关键词：氨肽酶N抑制剂抗肿瘤
- 喹喔啉类化合物的生物活性研究进展被引量：7
- 2007年
- 喹喔啉类化合物具有众多生物活性,可用于杀菌剂、杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂、荧光探针以及染料中间体等领域,是一类重要的杂环化合物.本文综述了喹喔啉类化合物的生物活性研究进展,探讨了不同喹喔啉衍生物的构效关系.
- 李荀杨康辉曲显俊徐文方
- 关键词：生物活性构效关系
- 以Pgp为靶点的肿瘤多药耐药抑制剂研究新动向
- ＜正＞多药耐药（multidrug resistance,MDR）是伴随化疗过程出现的常见耐药方式,是肿瘤细胞在对一种抗癌药物产生耐药的同时,对其他化学结构及作用机制不同的药物也产生了交叉耐药。目前还没有有效逆转 MDR...
- 陈明慧李荀杨康辉程艳娜曲显俊唐伟
- 关键词：多药耐药肿瘤化疗交叉耐药MDR逆转剂
- 文献传递
- 手性氯霉胺及其衍生物的应用进展被引量：3
- 2010年
- 目前,手性材料的研究日渐升温,尤其在医药领域,众多单一对映体形式的手性药物不断被批准上市。氯霉素(CAP)作为广谱抗生素,临床应用广泛,现采用化学合成法可进行大量生产。制备CAP的前体2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1,3-丙二醇(氯霉胺,ANP)具有特异的立体化学结构,可进行各种途径的结构修饰和优化,且由于其来源丰富、价格低廉,已成为手性化合物领域研究的热点。近年来,相关学者充分利用光学活性ANP多官能团的结构、理想的区域选择性及广泛的生物活性等特点,对其作了不同途径的衍生化,获得了大量衍生物,并将它们用作工业手性拆分剂、不对称反应的手性催化剂和助剂、各类基础化学反应底物、药物发现的活性先导化合物等,预示了ANP及其衍生物广阔的应用前景。该文对此类手性材料相关的化学生物学性质作一综述。
- 贾美荣杨康辉江余祺孙乐乐徐文方
- 关键词：手性衍生物化学生物学
- 基于氯霉胺骨架的氨肽酶N抑制剂的设计、合成及其活性研究
- 研究背景：氨肽酶N/(APN//CD13; EC 3.4.11.2/),是一类锌离子依赖性金属蛋白酶,其广泛存在于人的多种组织中,在不同细胞/(上皮细胞、内皮细胞、成纤维细胞和白细胞等/)表面均有表达。相比于正常细胞,该...
- 杨康辉
- 关键词：抑制剂构效关系
- 文献传递
- 喹喔啉酮类化合物的研究进展被引量：5
- 2007年
- 喹喔啉酮类(或喹喔啉-2-酮)化合物是一类具有重要应用价值的杂环化合物,具有多种生物活性,可作为抗肿瘤剂、HIV-1逆转录酶抑制剂、N-甲基-D-天(门)冬氨酸受体拮抗剂、抗(真)菌剂、抗凝血剂、降血糖剂等。该文从化合物生物活性的角度对喹喔啉酮类化合物在不同领域中的应用及研究进展进行综述。
- 李荀杨康辉曲显俊徐文方
- 关键词：药物设计生物活性构效关系
