郭永彪
- 作品数：12 被引量：11H指数：2
- 供职机构：北京药物化学研究所更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- α-取代叠氮烷基氟膦酸酯的新合成方法
- 已有合成α-取代叠氮烷基氟膦酸酯的方法是先将α，α-二取代叠氮烷基膦酸酯水解为单膦酸酯，然后用氰聚酰氟进行氟化得到目标化合物。该方法存在二取代叠氮烷基膦酸酯水解过程中易得到完全水解的产物膦酸，反应程度难以控制；氰聚酰氟毒...
- 刘海波郭永彪许明
- 关键词：FLUORIDEAGENT
- 阿尼利定和匹米诺定的新合成方法研究
- 本文首先以苯乙腈为原料经一锅法合成磺酸酯1,然后磺酸酯1分别与二胺6和7反应合成哌啶2和4,最后哌啶2和4在酸性条件下发生醇解反应完成对阿尼利定(anileridine)和匹米诺定(piminodine)的合成。在对哌啶...
- 高振华郭永彪孟祥燕何小伟邹传品
- 关键词：哌啶
- 文献传递
- 阿尼利定和匹米诺定的新合成方法研究
- 本文首先以苯乙腈为原料经一锅法合成磺酸酯1,然后磺酸酯1分别与二胺6和7反应合成哌啶2和4,最后哌啶2和4在酸性条件下发生醇解反应完成对阿尼利定(anileridine)和匹米诺定(piminodine)的合成.在对哌啶...
- 高振华郭永彪孟祥燕何小伟邹传品
- 关键词：哌啶
- Biginelli反应关键步骤的理论化学计算研究
- 作为合成具有生物活性二氢吡啶酮类化合物(DHPMs)最有效的方法,Biginelli反应受到越来越多的关注。尽管目前不对称Biginelli反应取得很大研究进展,但研究的重点主要集中在芳香醛,而对脂肪醛的研究较少。因此,...
- 潘里郭永彪丁晓琴高振华李大禹
- 关键词：BIGINELLI反应
- 文献传递
- 盐酸尼莫司汀的合成方法研究
- 本文以尿素、乙醇胺为原料,经氯化、亚硝化得到1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲,再经缩合、亚硝化、成盐反应,合成了高纯度的广谱抗肿瘤药盐酸尼莫司汀。产物结构经1HNMR、MS证实。
- 郭永彪许明
- 关键词：尼莫司汀氯化亚硝化
- 文献传递
- 不对称Biginelli反应的研究进展被引量：5
- 2016年
- 综述了金属配合物、有机小分子(手性磷酸、手性硫脲)、金属Lewis酸与有机小分子共催化及纳米材料催化不对称Biginelli反应的研究进展。详述了反应机理,分析了催化剂、底物及反应条件对产物收率和对映选择性的影响。参考文献52篇。
- 郭永彪高振华钟辉何小伟孟祥燕邹传品
- 关键词：BIGINELLI反应
- N,N-二甲胺基脒化合物的合成
- 本文研究了小分子烷基取代脒在合成过程中的特殊性,发现采用直接合成法可以合成2,2-二氯-N,N-二甲胺基乙脒和2,2,2-三氯-N,N-二甲胺基乙脒,但是N,N-二甲胺基乙脒需要采用Pinner 合成法才能得到.经GC-...
- 刘海波郭永彪许明
- 关键词：AMIDINEDIMETHYLAMINENITRILE
- 用“点击化学”法合成新型他克林-四氢异喹啉异二联体被引量：2
- 2011年
- 从2-氯乙胺盐酸盐出发,经叠氮化与缩合反应制得9-(叠氮基乙基氨基)-1,2,3,4-四氢吖啶类衍生物(4a～4c);以6-庚炔-1-醇为原料,利用微波反应合成了2-(6-庚炔基)-6,7-二甲氧基-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(7);4与7通过"点击化学"法合成了三个乙酰胆碱酯酶抑制剂——3个他克林-四氢异喹啉异二联体(1a～1c),其结构经NMR和HR-MS表征,其中1b和1c未见文献报道。
- 郭永彪刘海波许明
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂他克林
- 新型他克林-吲哚杂二联体的微波促进Husigen[3+2]环加成反应合成及生物活性被引量：3
- 2012年
- 以吲哚-3-丙酸和吲哚-3-丁酸为原料,分别与炔丙胺发生缩合反应得到3-(丙酰丙炔胺)吲哚(4a)和3-(丁酰丙炔胺)吲哚(4b),然后4a和4b分别与9-(叠氮基乙基氨基)-1,2,3,4-四氢吖啶类衍生物5a～5c在微波辐射下发生Husigen[3+2]环加成反应得到12个新型乙酰胆碱酯酶抑制剂——他克林-吲哚杂二联体,其结构经NMR,IR和HRMS表征.初步生物活性测试表明,目标化合物均具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制能力,其中化合物2b和2d抑制鱼鳐乙酰胆碱酯酶的IC50值分别为1.6和2.0 nmol.L-1,是6T6BA(IC50=11.0 nmol.L-1,鱼鳐)的6.9和5.5倍.
- 郭永彪刘海波许明
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂微波
- 液质联用在原位点击化学方法合成AChE抑制剂中的应用
- 采用高效液相色谱-质谱联用技术分析加入叠氮和炔构建块的乙酰胆碱酯酶(AChE)孵育液,迅速找到了4个乙酰胆碱酯酶诱导叠氮和炔构建块发生Husigen[3+2]环加成反应的产物,然后通过常规化学合成及活性筛选证明了该4种产...
- 郭永彪刘海波许明
- 关键词：液相色谱质谱联用乙酰胆碱酯酶抑制剂
- 文献传递
