高海飞
- 作品数：5 被引量：0H指数：0
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I和式II所示，式I中，X为-CH＝CH-或-CH<Sub>2</Sub>CH<Sub>2</Sub>-，Y为氰基或脒基；R<Sub>1<...
- 徐萍牛彦高海飞许凤荣
- 文献传递
- 六氢嘧啶-5-醇类新型非肽类β-分泌酶抑制剂的基于结构的药物分子设计(英文)
- 2010年
- 本文由文献报道的已知小分子苗头化合物片段出发,基于其与β-分泌酶结合的晶体结构,通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂:六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性,结果进一步支持了我们的设计思路。
- 周博牛彦邹晓民许凤荣袁悦王超高海飞刘鹏徐萍
- 关键词：Β-分泌酶抑制剂计算机辅助药物设计
- 具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用
- 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I和式II所示，式I中，X为-CH＝CH-或-CH<Sub>2</Sub>CH<Sub>2</Sub>-，Y为氰基或脒基；R<Sub>1<...
- 徐萍牛彦高海飞许凤荣
- 文献传递
- 苯甲脒类BACE1抑制剂的设计和合成(英文)
- 2012年
- 本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选, 得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段, 并在其基础上, 设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱, 但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。
- 高海飞牛彦许凤荣梁磊周博李勇剑王超刘鹏徐萍
- 关键词：阿尔茨海默症计算机辅助药物设计
- 20S蛋白酶体抑制剂吡咯啉酮类似物的设计、合成及活性测试(英文)
- 2011年
- 本文设计并合成了一系列吡咯啉酮类似物,这些化合物可能作为Michael受体与蛋白酶体活性位点Thr1O~γ不可逆结合,从而抑制蛋白酶体的活性。虽然活性测试结果显示这些化合物对蛋白酶体的抑制活性很弱,但是可以通过吡咯啉酮类化合物进一步的结构优化来提高对蛋白酶体的抑制活性。
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