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刘广学

作品数:40 被引量:411H指数:12
供职机构:北京大学药学院更多>>
发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项国家科技支撑计划更多>>
相关领域:医药卫生理学生物学文化科学更多>>

文献类型

  • 37篇期刊文章
  • 2篇会议论文
  • 1篇学位论文

领域

  • 37篇医药卫生
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主题

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机构

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作者

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  • 1篇2010
  • 1篇2005
  • 1篇2004
40 条 记 录,以下是 1-10
排序方式:
中药“显效理论”或有助于阐释并弘扬中药特色优势被引量:75
2015年
该文归纳出中药"显效理论",即中药通过"众多显效形式(显效型)的单靶点叠加作用、多靶点协同作用及毒性分散效应"发挥药效并削弱自身毒性。一味中药可含有约1 000种成分,一种成分口服进入体内后又可产生约100种代谢产物。无数化学成分及其无数体内代谢产物中的众多显效形式可共同发挥"集团军式作用"。在药物分子少、靶点分子多的情况下,中药不同种的显效型分子可相继与靶点分子结合,发生叠加作用,当"靶点充分占位"时药效始启动。既有浓度上的叠加作用又有时间段先后的叠加作用,这使得药效得以持久。显效型呈现药效叠加和毒性分散,源于不同显效形式分子结构之间药效基团相同而毒性基团不完全相同。"毒性分散效应"适于对无毒中药而不适于对有毒中药的解释。显效理论揭示中药可以众多化学成分及众多代谢产物参与发挥药效过程,包括叠加作用、协同作用及毒性分散效应,可有助于阐释和弘扬中药特色优势。今后需研究/确证的问题:中药药效物质基础及其作用机制是怎样构成的?多数中药为什么毒性小?体现中药特色优势的中药"显效理论"如何在新药研发中应用?
蔡少青王璇尚明英徐风刘广学
HPLC-MSn法分析当归乙酸乙酯提取物在大鼠体内的代谢产物被引量:7
2014年
目的:探讨当归乙酸乙酯提取物的抗凝血活性药效物质及其显效形式。方法:采用高效液相色谱-二极管阵列-电喷雾飞行时间质谱联用(HPLC-DAD-ESI-IT-TOF-MSn)技术对当归乙酸乙酯提取物的化学成分进行鉴别,并对其在大鼠体内的代谢产物进行分析。色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温为28℃,流动相为0.1%甲酸水-甲醇(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,检测波长为280 nm。结果:通过对当归乙酸乙酯提取物的成分进行分析,共指认出22个化合物,其中当归相关研究中首次报道的化合物为4,7-二羟基-3-丁基苯酞;从大鼠含药尿液中共指认出18个化合物,包括原形成分4个,以及当归相关研究中首次报道的代谢产物14个,其中新化合物2个,分别为N,N-4,5-alkene-ligustilide-6/7-O-sulphate和6,7-dihydrosenkyunolide F-9-sulphate-6/7-thiol。结论:该方法能准确、快速地从复杂的生物样品中筛选和鉴定相关代谢产物,可为阐明当归抗凝血活性的药效物质及显效形式(原形、代谢产物或两者兼有)提供化学依据。
王璐徐风刘广学尚明英蔡少青
关键词:当归乙酸乙酯提取物代谢产物药效物质
华细辛和北细辛HPLC特征图谱识别与抗炎靶点及抗炎成分分析被引量:26
2020年
建立华细辛和北细辛HPLC特征图谱并结合聚类分析研究2种来源细辛的识别方法;应用网络药理学方法预测细辛潜在抗炎靶点并寻找潜在抗炎成分。对89批细辛药材(12批华细辛和77批北细辛)的数据进行分析确定了11个特征峰,用对照品、紫外光谱和LC-MS指认了11个特征成分。特征峰面积聚类分析显示华细辛和北细辛被分为2类,且利用特征峰面积比值可实现两者区分,当特征峰9(细辛素)/参照峰S(卡枯醇)峰面积比值大于5时为华细辛,小于2时为北细辛。对119种细辛成分进行网络药理学分析的结果表明细辛抗炎作用可能与COX-2,COX-1,iNOS,MAPK14,LAT4H,NR3C1,PPARG和TNF等8个靶点相关,其中COX-2最为关键,与5种特征成分细辛脂素、芝麻脂素、细辛素、甲基丁香酚和黄樟醚均存在相互作用。此外,细辛脂素、芝麻脂素与iNOS,MAPK14也存在相互作用关系,黄樟醚和细辛素可作用于iNOS,COX-1,LAT4H,甲基丁香酚可作用于COX-1,LAT4H。细辛脂素与芝麻脂素均可作用在COX-2,iNOS和MAPK143个靶点上,提示它们是细辛发挥抗炎作用的活性成分;COX-2分子对接结果和COX-2活性实验结果验证了细辛脂素、芝麻脂素可抑制COX-2活性,为细辛抗炎作用活性成分。基于HPLC特征图谱的华细辛和北细辛识别方法简便易行;预测到的细辛抗炎靶点和抗炎成分为完善细辛质量评价体系奠定了基础。
刘杰刘广学尚明英徐风李耀利周瑜珍谢德媚王璇蔡少青
关键词:华细辛北细辛网络药理学COX-2
Simultaneous quantification of eight active compounds in Sinopodophyllum hexandrum by HPLC-DAD被引量:2
2015年
Sinopodophylli Fructus is the commonly used traditional Tibetan medicinal herb. In the present study, we established a reversed-phase high performance liquid chromatography method to simultaneously determine three lignans and five flavonoid constituents, namely podophyllotoxin, desoxypodophyUotoxin, 4'-demethyldesoxypodophyllotoxin, 8-prenylkaemferol, quercetin, kaempferol, 8,2'-diprenylquercetin 3-methylether and 8-prenylquercetin, in Sinopodophylli Fructus. The chromatographic separation was achieved on a C_18 analytical column with a gradient mobile phase consisting of acetonitrile and 0.05% phosphoric acid at a flow rate of 1.0 mL/min. UV detection was set at 290 nm and 370 rim, and the column oven was set at 35℃. This method provided a good reproducibility, and its overall intra- and inter-day precision was less than 3% and 4%, respectively. The recovery of the method was 98.29%-101.60%, and a good linearity (R2≥0.9992) was obtained for all the analytes over a relatively wide range of concentration. A total of 17 samples ofS. hexandrum (12 fruits, 5 roots and rhizomes) were collected from different areas and then successfully quantified. The results indicated that the contents of eight compounds significantly varied (the sum content ranged from 16.90 to 55.68 mg/g), and prenylated fiavonoids could be used as marker constituents in the identification and quality control of Sinopodophylli Fructus.
王蔼华孔越尚明英尤荣云刘广学徐风蔡少青
关键词:HPLCFLAVONOIDS
HPLC-MS^(n)分析小叶莲乙酸乙酯提取物的主要成分被引量:5
2021年
采用HPLC-MS^(n)联用技术对藏族药小叶莲具有抗乳腺癌活性的乙酸乙酯提取物的化学成分进行定性分析。应用Kromasil 100-5 C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1)。质谱使用ESI离子源,正、负离子分析模式采集数据,通过高分辨质谱解析,并结合相关文献和对照品数据共指认了102个化合物,包括黄酮类成分67个和木脂素类成分35个,其中小叶莲中首次报道的化合物45个(43个为黄酮类化合物,2个为鬼臼木脂素类化合物),新化合物19个(18个为异戊烯基黄酮类化合物,1个鬼臼木脂素类化合物)。利用PharmMapper对首次在小叶莲中报道的化合物进行活性预测,发现有20个化合物具有潜在的抗癌活性。该研究发现小叶莲乙酸乙酯提取物中存在较多的同分异构体,共发现同分异构体19组,其中分子式为C_(21)H_(2)O_(8)的化合物同分异构体最多,共有18个化合物,均为α-peltatin或其异构体;其次是C_(21)H_(2)O_(7),共有10个化合物,均为8-prenylquercetin-3-methyl ether或其异构体。HPLC-MS^(n)技术能快速指认小叶莲具有抗乳腺癌活性的乙酸乙酯提取物中所含的化学成分,研究结果为阐释小叶莲抗乳腺癌的药效物质和作用机制提供了更多的科学依据。
范珊珊尚明英徐风刘广学李耀利蔡少青
Characterization of principal compositions in the roots of Angelica sinensis by HPLC-ESI-MS^n and chemical comparison of its different parts被引量:7
2014年
Angelicae Sinensis Radix, Danggui in Chinese, is an important traditional Chinese medicine derived from the roots ofAngelica sinensis (Oliv.) Diels. HPLC-ESI-MSn was applied to analyze the chemical constituents in the methanol extract ofDanggui. A total of 24 compounds were identified or tentatively characterized based on their UV and mass spectra, containing11 phenolic compounds, 12 phthalides and 1 amino acid. Three dicaffeoylquinic acids, 5-feruoylquinic acid and ferulic acidhexoside were detected in A. sinensis for the first time. According to Chinese medicine theories, the three parts of Danggui(Guitou, Guishen, Guiwei) have different therapeutic effects and their substantial evidence has not been clearly elucidatedyet. In the present study, the chemical compositions of different parts of Danggui were investigated by using the establishedHPLC method. The result indicated that the content of tryptophan was getting lower and the contents of low polarity constituentslike phthalides trended to get higher from Guitou to Guiwei. This might partly explain the therapeutic effects of differentparts of Danggui.
吴燕燕王璐刘广学徐风尚明英蔡少青
Quantification of seven phenylpropanoid compounds in Chinese Cinnamomi Cortex and Ramulus by HPLC被引量:3
2015年
In the present study, we developed and validated a high-performance liquid chromatography method for the simultaneous determination of seven phenylpropanoid compounds (2-hydroxyl cinnamaldehyde, coumarin, cinnamyl alcohol, cinnamic acid, 2-methoxy cinnamic acid, cinnamaldehyde and 2-methoxy cinnamaldehyde) in Cinnamomi Cortex and Cinnamomi Ramulus. The levels of seven phenylpropanoid compounds in Cinnamomi Cortex and Cinnamomi Ramulus were compared using this method. A total of 48 samples (27 Cinnamomi Cortex and 21 Cinnamomi Ramulus) were purchased in China and analyzed. Quantities of seven phenylpropanoid compounds ranged from 17.5 to 61.6 mg/g in Cinnamomi Cortex and ranged from 9.91 to 23.4 mg/g in Ciunamomi Ramulus. The level of 2-methoxy cinnamic acid in the Cinnamomi Cortex samples was below the LOD, whereas it ranged from 0 to 0.119 mg/g in the Cinnamomi Ramulus samples. The (cinnamyl alcohol+cinnamic acid)/cinnamaldehyde ratios (R346) of Ciunamomi Cortex and Cinnamomi Ramulus ranged from 0.0121 to 0.0467 and 0.0598 to 0.182, respectively. This ratio could be used to discriminate Cinnamomi Cortex (〈0.05) and Cinnamomi Ramulus (〉0.05). The extraction rates (Dn) of seven compounds in boiling water were different, with the lowest dissolution for cinnamaldehyde (〈3%) and the highest for cinnamic acid (about 60%).
袁鹏飞马雅静苏丹尚明英徐风刘广学Niloufar Iranmanesh李兰芳姜廷良蔡少青
中药'显效理论'与中药质量控制新策略
出中药"显效理论",即中药通过"众多显效形式(显效型)的单靶点叠加作用、多靶点协同作用及毒性分散效应"发挥药效并削弱自身毒性.一味中药可含有约1000种成分,一种成分口服进入体内后...
蔡少青王璇尚明英徐凤刘广学
关键词:中药品化学成分药效物质
基于UPLC-Q-TOF MS分析加工炮制对玄参化学成分的影响被引量:18
2016年
为了全面阐明玄参加工工艺对其化学成分的影响,采用UPLC-Q-TOF MS技术对烘干玄参和传统加工玄参的化学成分进行分析比较,并运用主成分分析法(PCA)和正交偏最小二乘辨别分析法(OPLS-DA)进行数据统计,寻找差异性成分,同时依据一级质谱精确质荷比和二级质谱碎片信息进行成分解析。结果表明:与烘干玄参相比,传统加工玄参中共有26种成分的含量变化显著,实验鉴定出了其中的15种成分,包括9种环烯醚萜类化合物和6种苯丙素类化合物;含量降低的成分有桃叶珊瑚苷、6-O-甲基梓醇、哈巴俄苷、8-O-香豆酰基哈巴俄苷、8-O-阿魏酰基哈巴俄苷、阿格托苷、异阿格托苷、安格洛苷C和scrophuloside B1,其中scrophuloside B1为玄参中首次发现的成分;含量增加的成分有哈巴苷、哈巴俄苷同分异构体、6″-O-α-D-半乳糖哈巴俄苷、6-O-α-D-半乳糖哈巴俄苷、斩龙剑苷A和肉桂酸。本工作对研究玄参加工炮制机制有重要意义,同时可为阐明玄参药效的物质基础提供依据。
王静哲刘震马立满李军尚明英刘广学徐风蔡少青
关键词:玄参MS
玄参化学成分的HPLC-ESI-IT-TOF-MS分析被引量:25
2016年
应用HPLC-ESI-IT-TOF-MS技术对玄参中化学成分进行定性分析。采用Kromasil 100-5 C18色谱柱(4.6 mm×250mm,5μm),以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱;质谱使用ESI离子源,正离子与负离子模式下采集数据,通过分析质谱信息及元素组成,并参考相关文献数据,共指认了64个化合物;其中新化合物2个,4-hydroxy-6-O-methylcatalpol和acetylangoroside C;玄参中首次报道的化合物17个,其中环烯醚萜苷类12个,苯丙素苷类3个,其他类2个。HPLC-ESI-IT-TOF-MS技术能快速准确地分析玄参中所含的主要成分,研究结果为阐明玄参的药效物质基础提供了依据。
王静哲徐风刘震马立满尚明英刘广学蔡少青
关键词:玄参环烯醚萜苷
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