张袁魁
- 作品数：5 被引量：7H指数：1
- 供职机构：上海交通大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学更多>>
- 新型二氢叶酸还原酶抑制剂的合成及生物活性测试
- 2016年
- 以氯乙腈和2-噻吩甲醛为原料,通过接合经缩合、环合、还原、硝化等步骤合成的两个关键中间体1c和2d,设计合成了两个新型二氢叶酸还原酶抑制剂的衍生物3c和4b,其结构经1H NMR、13C NMR和MS方法验证.采用噻唑蓝法对目标化合物进行了抗肿瘤活性测试,结果表明3c对筛选的5种肿瘤细胞株的抑制活性均比阳性对照药洛美曲索、甲氨蝶呤和培美曲塞强,4b对Hep-G2的抑制活性比阳性对照药洛美曲索、甲氨蝶呤和培美曲塞强,而且3c和4b对正常细胞株——人脐带内皮血管平滑肌细胞的抑制活性明显比甲氨蝶呤和培美曲塞弱.
- 张袁魁陈简詹晓平徐赟刘增路毛振民
- 关键词：抗肿瘤活性
- 新型非经典叶酸拮抗药的合成及其体外抑菌活性
- 2019年
- 以取代苯乙酮为起始原料,经过Knoevenagel缩合反应、Gewald反应等步骤,设计并合成了4个具有噻吩并[2,3-d]-嘧啶母核结构的非经典叶酸拮抗药(4a^4d),目标化合物均未见文献报道,其结构均经1HNMR、13CNMR及HRMS验证。选取大肠埃希菌(ATCC■8739TM)、铜绿假单胞菌(ATCC■9027TM)、金黄色葡萄糖球菌(ATCC■BAA-1556D-5TM)、枯草芽孢杆菌(ACCC■10157TM)、鼠李糖乳杆菌(ATCC■53103TM)对目标化合物进行体外抑菌活性检测,测定结果表明目标化合物对特定菌株具有一定的抑制活性,其中化合物4d对ATCC■8739TM菌株具有高效抑菌活性[最低抑菌浓度(MIC)<4μg/ml],化合物4b、4c对ATCC■9027TM菌株具有中等抑菌活性(8μg/ml≤MIC≤16μg/ml),化合物4a、4d对ATCC■BAA-1556D-5TM菌株具有中等抑菌活性(8μg/ml≤MIC≤16μg/ml),且所有目标化合物对ATCC■9027TM菌株的抑菌活性均高于阳性对照药氨苄西林。
- 王瑶琳张袁魁齐琪詹晓平毛振民
- 关键词：体外抑菌活性
- 苄丝肼微球的体外释放行为被引量：1
- 2012年
- 采用S/O/W和W/O/W法,和不同的苄丝肼载药量制作缓释微球,用HPLC考察其释放曲线、突释情况和包封率,实验表明S/O/W法制作的苄丝肼微球缓释效果更好,达到了6d,包封率能达到70%以上,突释情况可以接受,苄丝肼载药量低的微球能达到更高的包封率。
- 蔡云鹏马柳青张文君王兆敏张袁魁朱云婷袁伟恩
- 关键词：微球缓释包封率
- 抗菌药物用于治疗肠道细菌感染的研究
- 肠道细菌感染一直是困扰人类的难题,霍乱、痢疾和伤寒等传染病均造成过世界范围的传播及危害,据世界卫生组织(WHO)统计,目前在全球范围内腹泻的死亡率排名所有传染病的第三位,仅次于呼吸道疾病及结核。导致肠道细菌感染的主要致病...
- 张袁魁
- 关键词：肠道细菌感染抗菌药CACO-2细胞模型
- 文献传递
- 新型3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2016年
- 以取代苯乙酮和取代噻吩-2-甲醛为原料,经过Aldol缩合和Van Leusen吡咯合成法合成了29个未见文献报道的3-取代苯甲酰基-4-取代噻吩基吡咯类化合物2a^5c.以噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人结肠癌细胞(HCT-116)、人胃腺癌细胞(SGC-7901)、人宫颈癌细胞(Hela)和H人脐静脉血管内皮细胞(UVEC)的细胞增殖抑制活性,结果显示化合物2c,2i,3i,3j,4a^4f和5c对HCT-116细胞有较强(IC_(50)≤20μmol·L^(-1))或中等(20μmol·L^(-1)
- 陈简张袁魁詹晓平刘增路毛振民
- 关键词：吡咯噻吩MTT法抗肿瘤活性
