朱锦桃
- 作品数：4 被引量：5H指数：2
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生更多>>
- 烯二炔类抗癌抗生素的前药研究被引量：2
- 1998年
- 近年,在微生物代谢产物的探索研究中,发现了许多新抗癌抗生素,其中最引人注目的是1985年前后相继发现的具有环状烯二炔结构的新型抗生素,包括Calicheamicin、Esperamicin、Dyne-micin A、Neocarzinostatin、C-1027和Kedarcidin(图1),严格来讲,Neocarzinostatin的发色团不含(Z)-烯二炔结构,但由于其作用方式与前几种相同,故仍然被归人该类.由于这类抗生素(1)具有非常强的抗肿瘤活性,(2)其分子中的共轭环状烯二炔结构在天然化合物中是前所未见的,(3)具有经活化形成芳二游离基,迅速夺取两个来自DNA的氢原子,使DNA断裂的新颖抗癌作用机制(图2)等特住,引起世界关注,正在进行多方面的研究.其中,有关烯炔类模型化合物及有关前药的合成研究已有许多报道。
- 李卓荣朱锦桃张致平
- 关键词：抗癌抗生素前药
- 三甲基硅基保护带环烯二炔单体的制备
- 1999年
- 报道以环戊酮或环己酮为原料，经三步反应合成相应的带环三甲基硅基单保护的烯二炔．此路线原料易得。
- 朱锦桃郭惠元李卓荣张致平
- 关键词：抗肿瘤抗生素
- 烯二炔类抗肿瘤抗生素全合成研究Ⅱ.抗生素C-1027a发色团烯二炔单元开链衍生物的合成被引量：3
- 1998年
- 以卤代环戊烯酮１或２出发，经５步反应，制得了烯炔醛化合物１２，再与由膦叶立德１９出发，经４步反应制备的碘代烯炔１５反应，生成了具有与环戊烯共轭骈连的烯二炔结构的目标化合物１６。它脱保护后，得到了抗肿瘤抗生素Ｃ－１０２７发色团及ｋｅｄａｒｃｉｄｉｎｅ发色团中烯二炔单元的开链衍生物１７。
- 朱锦桃郭惠元李卓荣张致平
- 关键词：抗肿瘤抗生素
- 钯催化下共轭二烯二炔官能团的构成
- 1999年
- 制备了一系列共轭烯炔化合物以及卤代烯炔化合物,并利用它们在钯催化下交叉偶联构成了与环戊烯共轭骈连的烯二快即共轭的二烯二炔结构。此结构为抗肿瘤抗生素C-1027发色团和kedarcidin发色团所共有;同时探讨了它们在钯催化下交叉偶连的性质,发现共轭的卤代烯快与共轭的端炔交叉偶连的趋势为:碘代烯〉溴代烯〉氯代烯。
- 朱锦桃郭惠元李卓荣张致平
- 关键词：抗肿瘤抗生素钯催化剂
