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一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV-1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2-(对氰基苯胺基)-4-氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具...; 古双喜巨修炼乔恒朱园园卢欢欢薛萍段婷

氯沙坦的合成工艺研究进展被引量：3: 2014年; 氯沙坦为口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,于1994年首次在瑞典上市,2004年获得美国食品与药物管理局(FDA)批准,近年来一直是临床治疗高血压的一线药物。氯沙坦由咪唑环片断(A)、苯环片断(B)和(C)以及四氮唑环片断(D)拼合而成。该文根据各片断的连接次序不同,将氯沙坦的合成策略分为以下5种:"(B+C)+D+A"策略,"(B+C)+A+D"策略,"(C+D)+B+A"策略,"(C+D)+(A+B)策略"和"(A+B)+C+D"策略。并以该5种策略为主线综述了氯沙坦自诞生至今的合成工艺研究进展。; 古双喜段婷乔恒巨修练; 关键词：氯沙坦抗高血压药物合成工艺综论

马来酸罗格列酮合成研究进展: 2013年; 罗格列酮(RSG)是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,1999年5月马来酸罗格列酮(RSGM)被美国食品与药物管理局批准上市,用于非胰岛素依赖型(NIDDM型/Ⅱ型)糖尿病的治疗.国内外文献中报道的RSG和RSGM的合成方法较多,根据不同的起始原料及合成工艺RSG和RSGM及其关键中间体的合成路线主要有:以2,5-二溴吡啶为原料经4步反应可制备RSG,RSG与马来酸成盐即得RSGM,该法反应条件温和,但是原料价格较贵,且反应的原子经济性不高;以2-溴吡啶或2-氯吡啶为原料的合成工艺有多条,以4-羟甲基苯酚为原料的合成路线因试剂毒性大、价格高,不适于工业化;以4-羟基苯甲醛为原料的合成路线有两条,其中一条中的醚化反应要用到N,N'-二环己基碳二亚胺,成本较高,第二条路线复杂冗长,操作繁琐,亦不理想;以对氟苯甲醛为原料的合成路线因原料价格较贵,缺乏竞争力;其中以2-氯吡啶为原料、4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)-乙氧基]-苯甲醛为关键中间体的合成路线最具吸引力.; 古双喜段婷乔恒陈金芳巨修练; 关键词：马来酸罗格列酮噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂

一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂及其制备方法: 本发明公开了一种二芳基嘧啶类HIV‑1抑制剂及其制备方法。在惰性气体保护下，以2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶为原料，在碱的作用下，与苄胺或者取代苄胺在溶剂中发生亲核取代反应得到上述二芳基嘧啶。本发明设计合成的新化合物具...; 古双喜巨修炼乔恒朱园园卢欢欢薛萍段婷; 文献传递

N-碘代丁二酰亚胺在有机合成中的应用: 2014年; 作为重要的有机试剂,N-碘代丁二酰亚胺(NIS)不仅应用于经典的碘代反应,还越来越多地应用于亲电环化、开环-扩环反应、反应的催化与活化、氧化反应和聚合反应等领域。综述了NIS在有机合成中的应用新进展,并指出NIS在有机合成新反应和绿色有机合成中的应用是其应用研究的主要趋势。; 古双喜乔恒孙克段婷巨修练

1-溴-6-氰基-2-萘酚的合成被引量：3: 2014年; 以2-萘酚(Ⅱ)为原料,经一锅两步反应制备6-溴-2-萘酚(Ⅳ),收率为89.0%;然后经氰化反应制备6-氰基-2-萘酚(Ⅴ),投料比n(CuCN)∶n(Ⅳ)=1.5∶1时收率为91.2%;最后分别用溴素和N-溴代丁二酰亚胺(NBS)两种不同的溴化试剂制备了1-溴-6-氰基-2-萘酚(Ⅰ)。以溴素为溴化试剂,乙酸为溶剂,n(Br2)∶n(Ⅴ)=1∶1,Ⅰ的收率为89.8%;该法成本较低,适合工业上大规模生产。以NBS为溴化试剂,乙腈为溶剂,n(NBS)∶n(Ⅴ)=1.00∶1.03,收率几乎定量(99.2%);该法条件温和,简单高效,可避免溴素易挥发和吸入毒性大的缺点,更适合实验室小规模合成。; 朱园园古双喜段婷巨修练; 关键词：N-溴代丁二酰亚胺溴化精细化工中间体

花椒毒素重要中间体6,7-二羟基苯并呋喃-3(2H)-酮的合成: 花椒毒素是一种具有多种生物活性的呋喃香豆素类天然化合物。天然植物资源中花椒毒素含量仅为0.1％~0.3％，而目前文献报道的花椒毒素合成路线由于总收率均较低，不能满足制药行业的需求。为了能满足工业上花椒毒素的生产需求和新药...; 段婷; 关键词：花椒毒素环合反应

HIV-1抑制剂依曲韦林的合成被引量：2: 2014年; 为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代反应得到中间体Ⅳ,收率为82.3%;Ⅳ与对氨基苯腈于N-甲基吡咯烷酮中发生嘧啶环C-2亲核取代反应得到中间体Ⅴ,收率为61.7%;Ⅴ与氨水于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-6亲核取代反应得到中间体Ⅵ,收率为84.5%;Ⅵ与液溴于二氯甲烷中发生溴代反应得到Ⅰ,收率为81.3%.四步反应的总收率由文献报道的30.4%提高到34.9%.中间体和产品的熔点、质谱和核磁数据均与文献报道数据吻合.; 古双喜乔恒段婷朱园园陈金芳巨修练; 关键词：艾滋病

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段婷