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18α(18β)-甘草次酸30位酰胺衍生物的合成工艺研究被引量：3: 2013年; 目的制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(Ⅲ)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺(IV),并优化其制备工艺。方法 18β-甘草次酸(18β-GA,Ⅰ)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18α-GA,Ⅱ);化合物Ⅰ、Ⅱ分别与2-氨基乙醇缩合制得目标化合物Ⅲ、Ⅳ;用常规光谱方法鉴定结构;同时考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物产率的影响,筛选最佳制备工艺。结果目标化合物Ⅲ、Ⅳ的产率分别为63%、48%。结论确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,配料比分别为18β-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶1.5∶1∶0.5)及18α-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶2∶1∶0.5),二氯甲烷为溶剂,化合物Ⅲ、Ⅳ的反应时间分别为18、28h,所用工艺是制备甘草次酸30位酰胺类衍生物的较好工艺。; 木合布力.阿布力孜王永波马红艳高苗苗郑大成热娜卡斯木; 关键词：18Β-甘草次酸

甘草查尔酮类化合物对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究被引量：8: 2013年; 目的以天然查尔酮类化合物异甘草素(ILG)为先导物进行结构修饰,制备3-甲氧基异甘草素(3-MO-ILG),并研究ILG与3-MO-ILG的体外抗癌活性。方法利用酸催化的羟醛缩合反应制备ILG与3-MO-ILG目标化合物;应用人肝癌Bel-7402细胞为体外模型,用MTT法观察2种化合物对肝癌细胞增殖的抑制活性;用流式细胞仪测定促Bel-7402细胞凋亡能力;用张氏肝细胞(chang liver)测定对正常细胞的毒性。结果化合物ILG和3-MO-ILG对正常肝细胞无明显毒性,而对肝癌Bel-7402细胞的增殖有一定的抑制活性,浓度在5～200μg/mL范围内,对肝癌Bel-7402细胞的抑制率分别为23.28%～80.01%及41.96%～86.10%;2种化合物对肝癌细胞有明显的促进凋亡作用,最高凋亡率分别可达85%和93.5%。结论人肝癌Bel-7402细胞对甘草查尔酮类化合物具有较高的敏感性;ILG衍生物对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性呈浓度依赖性,而对正常细胞的毒性明显小于对癌细胞的毒性;其抗癌作用机制可能是通过增殖抑制和促进凋亡来产生。本研究为甘草查尔酮类化合物中筛选抗肝癌候选药物奠定一定基础。; 徐方野木合布力.阿布力孜高苗苗盛磊王永波阿布力孜.阿布杜拉; 关键词：化学合成抗癌活性

黄酮类化合物Davidigenin的合成及对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究: 2013年; 目的合成黄酮类化合物Davidigenin(二氢异甘草素,DH-ILG),并对体外抗肝癌活性进行研究。方法对2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛进行羟基的保护,并通过羟醛缩合反应后行脱保护而合成异甘草素(ILG);通过2种催化氢化反应系统对ILG进行还原而制备目标化合物Davidigenin,对于氢化还原试剂进行筛选,用光谱方法对结构进行鉴定;应用人肝癌Bel-7402细胞株为体外模型,用MTT法观察Davidigenin对人肝癌细胞增殖的抑制活性。结果经2种催化氢化还原试剂得到的目标化合物产率分别为20%及91.45%;Davidigenin对人肝癌Bel-7402细胞的增殖有抑制活性,在浓度为25～200μg/mL范围内,其抑制率为2.76%～65.27%,且活性强度低于异甘草素。结论利用二氧化铂对查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键进行选择性还原反应的效果明显高于钯碳催化还原;人肝癌Bel-7402细胞对Davidigenin的抗癌活性具有一定的敏感性;查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键是其抗癌活性的必要条件。本研究对甘草查尔酮类化合物的抗癌构效关系研究及抗肝癌候选药物筛选奠定一定基础。; 高苗苗木合布力.阿布力孜徐方野盛磊王永波阿布力孜.阿布杜拉; 关键词：抗癌活性

甘草次酸-氟尿嘧啶类抗癌复合物的合成及表征被引量：6: 2013年; 目的制备甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物——3-羰基-18β-甘草次酸-1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(化合物Ⅴ)并进行结构表征。方法对18β-甘草次酸(化合物Ⅰ)的C3-位羟基进行氧化制备3-羰基-18β-甘草次酸(Ⅱ);将抗癌药5-氟尿嘧啶(Ⅲ)与甲醛缩合制成1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(Ⅳ);将化合物Ⅱ与Ⅳ在碱性催化系统作用下进行室温缩合反应制得目标化合物Ⅴ;并对结构进行鉴定。结果目标化合物的产率为72%;理化性质与结构鉴定数据表明为目标化合物。结论目标化合物的制备中,缩合反应的条件控制(无水,DCC/DMAP in DMF,室温反应24h)是合成关键。本研究为进一步进行活性测定奠定了基础。; 高苗苗木合布力.阿布力孜徐方野董长治热娜卡斯木王永波阿合买提江.吐尔逊; 关键词：复合物

具有肝靶向潜力的甘草次酸酯和酰胺类衍生物的合成研究被引量：3: 2013年; 目的利用甘草次酸的肝靶向特征,对3位、11位、18位和30位进行结构修饰,合成制备具有肝靶向潜能的甘草次酸酯和酰胺类衍生物,并进行结构表征。方法以18β-甘草次酸为先导化合物,对C3-位和C30-位酯化或酰胺化、C11-位脱氧及C18β-H的构型转化等化学修饰,制备甘草次酸酯类、酰胺类和11-脱氧衍生物;利用光谱方法进行结构表征。结果合成制备14种甘草次酸类衍生物;对理化性质和光谱特征进行详细描述,优化了制备工艺。结论甘草次酸酯和酰胺类衍生物的制备在甘草三萜类骨架的化学修饰研究及肝靶向载体特征的研究中以及新型小分子载体介导的肝靶向抗癌药物设计中具有一定的参考价值。; 木合布力.阿布力孜董长治MASSICOT徐方野高苗苗郑大成马红艳热娜卡斯木王永波; 关键词：甘草次酸

浅谈留学生有机化学实验教学的经验和体会被引量：2: 2013年; 鉴于对近年我校医学留学生教育持续发展现状,对医学留学生实践教学课程——有机化学实验的一些教学经验体会进行阐述,并探讨如何提高留学生教育质量方面的几点问题。作者认为,实验教学目的和教学对象特征的明确、留学生实验教学内容的合理设置和安排、实验操作过程中的监督管理、严格的考勤制度和实验成绩管理、加强授课老师专业素质和外语水平等措施在留学生实践教学质量的提高中具有重要意义。; 木合布力.阿布力孜马成郭炬亮胡曙程王艳高苗苗王永波; 关键词：医学留学生教育实践教学

新疆光果甘草黄酮对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性研究被引量：7: 2013年; 目的探讨新疆光果甘草(Glycyrrhiza glabra L)总黄酮及单体成分光甘草定(glabridin,Gb)对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性。方法采用乙醇提取法从光果甘草制备总黄酮提取物(GF-A);经聚酰胺富集法精制而制备黄酮含量高于50%的标准化提取物(GF-B);从GF-B中纯化制备单体成分光甘草定(Gb);以人肝癌Bel-7402细胞株作为体外模型,用MTT法测定各样品对肝癌细胞增殖的抑制活性。结果制备和鉴定3种提取物:GF-A(总黄酮含量31.18%)、GF-B(含量52.5%)和Glabridin单体;3种物质对人肝癌Bel-7402细胞的增殖显示明显的抑制活性,其浓度在25～250μg/mL范围内对肿瘤细胞的最高抑制率分别达67.92%、84.28%和90.11%。结论人肝癌Bel-7402细胞对光果甘草总黄酮的抗癌活性具有一定的敏感性;单体Glabridin可能是光果甘草总黄酮中抗癌活性较高的有效成分之一。; 木合布力.阿布力孜王永波徐方野马红艳阿布力孜.阿布杜拉; 关键词：光果甘草光甘草定抗癌活性

异甘草素和3-甲氧基异甘草素对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性被引量：10: 2014年; 肝癌多药耐药（ MDR）不仅限制了化疗效果,也是导致肝癌复发转移的重要原因,如何逆转多药耐药性已是肿瘤药物干预研究的热点。人肝癌Bel-7402细胞株作为一种体外模型,在新型抗癌候选药物研究中较为常用。国内学者利用此种模型从天然药物中筛选出了对肝癌Bel-7402细胞具有明显抑制活性的黄芩苷、虫草素、蜂毒素、蛇葡萄素、川芎嗪等天然活性成分,并探讨其在肝癌的辅助治疗、逆转耐药性等方面的应用价值[1-4]。本课题组研究发现,甘草查耳酮成分异甘草素（ isoliquiritigenin, ILG）对人宫颈癌SiHa细胞具有明显的抑制增殖和促进凋亡活性,并对正常细胞的毒性低,从而显示较好的先导化合物的潜力[5]。本研究参照前期研究方法[6]对天然化合物ILG及其衍生物3-甲氧基异甘草素（3-OM-ILG）进行人工合成制备,并应用人肝癌 Bel-7402细胞为体外模型,用MTT法和流式细胞仪法对两种化合物的抗肝癌活性及促进癌细胞凋亡作用进行对比研究。; 木合布力·阿布力孜王永波徐方野阿布力孜·阿布杜拉; 关键词：异甘草素合成制备抗癌活性细胞凋亡

甘草次酸-顺铂复合物的制备及其对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究被引量：6: 2014年; 以天然活性成分18β-甘草次酸和抗癌药顺铂为原料,经缩合制备甘草次酸-顺铂（GA-Pt）复合物;利用人肝癌细胞株Bel-7402做体外模型,用MTT法观察GA-Pt对癌细胞增殖的抑制活性。发现目标化合物对肝癌Bel-7402细胞的增殖显明显的抑制活性,浓度在5∽400μg/mL范围内,对肿瘤细胞增殖的抑制率可达29.31%∽92.25%。此结果显示,肝癌Bel-7402细胞对甘草次酸顺铂类复合物具有较好的敏感性;甘草次酸与顺铂的偶合可提高顺铂的抗癌活性,这可能是产生抗癌协同及化疗增敏作用的结果。此结果对新型肝靶向抗癌候选药物的筛选奠定了一定的基础。; 木合布力.阿布力孜王永波高苗苗徐方野盛磊热娜卡斯木; 关键词：抗癌活性

查尔酮类化合物的抗癌活性研究进展被引量：3: 2015年; 目的从传统天然药物中筛选出结构新颖、生物活性较强、安全有效的抗癌先导化合物。方法通过比较多种含杂环结构查尔酮类化合物及其抗癌机制来进行分析论证。结果在查尔酮结构中,引入不同的基团、改变结构相对构型等使所得化合物的抗癌活性有所提高。结论杂环查尔酮类化合物显示出较强的抗癌生物活性,根据其构型关系,从传统天然药物筛选出结构新颖、生物活性较强、安全有效的抗癌先导化合物。; 王永波木合布力.阿布力孜; 关键词：抗癌活性杂环

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