- 一种含氮多羟基芳香类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种结构如通式1所示的含氮多羟基芳香类化合物，其中，R<Sub>1</Sub>为氢、甲基或氟；R<Sub>2</Sub>为氢、甲基、乙酰基、氟、氯或溴；R<Sub>3</Sub>为氢、甲基、丁基、甲氧基、乙氧基...
- 赵桂森刘川王朋谭艳梅钟嫄
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- 酰胺二酮酸类化合物、制备方法及其用途
- 本发明涉及酰胺二酮酸类化合物及其制备方法和制药用途。酰胺二酮酸类化合物结构如通式1所示：<Image file="200710016183.6_AB_0.GIF" he="121" imgContent="undefin...
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- 抗HIV新药raltegravir被引量：2
- 2007年
- 整合酶(integrase)是HIV病毒复制的必需酶,因而成为抗HIV药物设计的一个合理靶点。目前尚无整合酶抑制剂类药物上市,raltegravir是第一个进入Ⅲ期临床的此类药物。与上市的抗HIV药物相比,具有更高或相近的抗逆转录病毒的活性,无交叉耐药性,毒副作用小,有可能成为第一个上市的整合酶抑制剂。现对其作用机制、临床前研究、药动学、临床应用及安全性等做一综述。
- 谭艳梅刘川赵桂森
- 关键词：抗HIV药整合酶抑制剂RALTEGRAVIR
- 一种含氮多羟基芳香类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种结构如通式1所示的含氮多羟基芳香类化合物，其中，R <Sub>1</Sub>为氢、甲基或氟；R <Sub>2</Sub>为氢、甲基、乙酰基、氟、氯或溴；R <Sub>3</Sub>为氢、甲基、丁基、甲氧基、...
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- 吲哚二酮类化合物及其扩环衍生物、制备方法及应用
- 本发明涉及式(I)吲哚二酮类化合物和式(II)吲哚二酮类化合物扩环衍生物，具有抑制HL-60细胞生长的活性，用于制备抗肿瘤药物。<Image file="201010190072.9_AB_0.GIF" he="94" ...
- 赵桂森耿敬坤谭艳梅刘古月刘俊杰梁雯李婷
- 吲哚二酮类化合物及其扩环衍生物、制备方法及应用
- 本发明涉及式(I)吲哚二酮类化合物和式(II)吲哚二酮类化合物扩环衍生物，具有抑制HL-60细胞生长的活性，用于制备抗肿瘤药物。<Image file="DSA00000152971600011.GIF" he="91"...
- 赵桂森耿敬坤谭艳梅刘古月刘俊杰梁雯李婷
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- α,γ-二酮类HIV-1整合酶抑制剂研究进展
- 2010年
- 整合酶(integrase,IN)是人类免疫缺陷1型病毒(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)复制过程必需的酶,而人类细胞中没有该酶的类似物,理论上抑制IN对人体副作用很小,因此HIV-1IN成为治疗艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)合理的靶点。本文综述了近年来α,γ-二酮类IN抑制剂的发展现状,为发展定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)、进行虚拟筛选、确认药效团假说和指导合成活性更高的IN抑制剂提供参考。
- 于生辉谭艳梅赵桂森
- 关键词：整合酶抑制剂
- 酰胺二酮酸类化合物、制备方法及其用途
- 本发明涉及酰胺二酮酸类化合物及其制备方法和制药用途。酰胺二酮酸类化合物结构如通式1所示，其中，R′为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基之一或其中两个；R<Sub>1</Sub>为氢、氟、氯、甲基、甲氧基、羟基之一；R<S...
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